OMEPROTEKT

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OMEPROTEK (OMEPROTECT)

Composición:

Principio activo: omeprazol (omeprazole);

1 frasco contiene omeprazol sódico equivalente a 40 mg de omeprazol;

Sustancia auxiliar: hidróxido de sodio.

1 ampolla con disolvente contiene: macrogol 400; ácido cítrico, monohidrato; agua para inyección.

Forma farmacéutica. Polvo para solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: masa blanca o prácticamente blanca en frasco incoloro.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones. Código ATC A02BC01.

Propiedades farmacodinámicas.

Mecanismo de acción

Omeprazol, mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante un mecanismo de acción altamente específico. Omeprazol inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante un efecto específico sobre la bomba de protones en las células parietales. El medicamento, cuando se administra una vez al día, actúa rápidamente y proporciona control mediante la supresión reversible de la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico.

Omeprazol es una base débil que se acumula y se transforma en su forma activa en el entorno extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de las células parietales, donde inhibe la enzima H⁺, K⁺-ATPasa (bomba de protones). Este efecto en la etapa final del proceso de formación del ácido clorhídrico del jugo gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción basal como de la estimulada de ácido clorhídrico, independientemente del tipo de estímulo.

Efectos farmacodinámicos

Todos los efectos farmacodinámicos pueden explicarse por la influencia de omeprazol sobre la secreción de ácido clorhídrico.

Influencia sobre la secreción de ácido clorhídrico en el estómago

La administración intravenosa de omeprazol provoca una inhibición dependiente de la dosis de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago humano. Para lograr inmediatamente una reducción del nivel de acidez intragástrica similar a la alcanzada con dosis repetidas del medicamento de 20 mg por vía oral, se recomienda una dosis inicial intravenosa de 40 mg del medicamento. Esto provoca una reducción inmediata del nivel de acidez intragástrica y una posterior retención de este efecto, manteniéndose en promedio una reducción del 90 % durante 24 horas, tanto tras la inyección intravenosa como tras la infusión intravenosa.

La inhibición de la secreción de ácido clorhídrico se relaciona con el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) de omeprazol y no depende de la concentración plasmática actual de omeprazol en un momento dado.

Durante el tratamiento con omeprazol no se han observado signos de taquifilaxia.

Influencia sobre H. pylori

H. pylori está asociada con el desarrollo de enfermedad ulcerosa, incluyendo la úlcera duodenal y gástrica. H. pylori es el factor principal en el desarrollo de la gastritis.

H. pylori, junto con el ácido clorhídrico del jugo gástrico, es un factor principal en el desarrollo de la enfermedad ulcerosa. Asimismo, H. pylori es un factor principal en el desarrollo de gastritis atrófica, que se asocia con un mayor riesgo de cáncer gástrico.

La erradicación de H. pylori mediante omeprazol y agentes antimicrobianos se asocia con altas tasas de curación y remisión prolongada de la enfermedad ulcerosa.

Otros efectos relacionados con la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago

Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, el nivel sérico de gastrina aumenta como respuesta a la reducción de la secreción de ácido. Además, debido a la disminución de la acidez gástrica, aumenta el nivel de cromogranina A (CgA). El aumento del nivel de CgA puede interferir con la evaluación de tumores neuroendocrinos. Se ha informado que el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones debe suspenderse entre 5 y 14 días antes de la determinación de CgA. La determinación debe repetirse si los niveles no se normalizan en ese periodo.

El aumento del número de células ECL, posiblemente relacionado con el aumento del nivel sérico de gastrina, se observa tanto en niños como en adultos durante el tratamiento prolongado con omeprazol. Se considera que estos datos carecen de significado clínico.

Durante tratamientos prolongados, se ha informado de una frecuencia ligeramente mayor de aparición de quistes glandulares en el estómago. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la marcada inhibición de la secreción de ácido clorhídrico; este proceso es benigno y probablemente reversible.

La reducción de la acidez del jugo gástrico mediante cualquier medio, incluidos los inhibidores de la bomba de protones, aumenta el número de bacterias en el estómago que normalmente están presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos que reducen la acidez puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales provocadas por Salmonella y Campylobacter.

Farmacocinética.

Reparto

El volumen de distribución previsto es de aproximadamente 0,3 l/kg de peso corporal. Omeprazol se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 97 %.

Metabolismo y eliminación

Omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende del CYP2C19, expresado polimórficamente, responsable de la formación de hidroxioemprazol, el metabolito principal en plasma. El resto depende de otra isoforma específica (CYP3A4), responsable de la formación del sulfóxido de omeprazol. Debido a la alta afinidad de omeprazol por CYP2C19, existe la posibilidad de inhibición competitiva e interacciones medicamentosas metabólicas con otros sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a la baja afinidad por CYP3A4, omeprazol no tiene capacidad para inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, omeprazol no ejerce efecto inhibitorio sobre las principales enzimas CYP.

Aproximadamente el 3 % de los individuos de raza caucásica y entre el 15 y el 20 % de los individuos de raza mongoloide carecen del enzima funcional CYP2C19; se les considera "metabolizadores lentos". En estos individuos, el metabolismo de omeprazol puede estar catalizado principalmente por la enzima CYP3A4. Tras la administración repetida de omeprazol a una dosis de 20 mg una vez al día, el valor medio del área bajo la curva AUC en los "metabolizadores lentos" es de 5 a 10 veces mayor que en individuos con enzima CYP2C19 funcional (los "metabolizadores rápidos"). La concentración máxima media en plasma también fue 3 a 5 veces mayor. Sin embargo, estos resultados no influyen en la dosificación de omeprazol.

Eliminación

La depuración plasmática total es de aproximadamente 30-40 l/h tras una dosis única. El periodo de semivida de omeprazol en plasma es generalmente inferior a una hora, tanto tras una dosis única como tras la administración repetida una vez al día. Omeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis, sin tendencia al acumulo cuando se administra una vez al día. Casi el 80 % de la dosis de omeprazol se excreta en la orina en forma de metabolitos, y el resto por las heces, principalmente mediante secreción biliar.

El AUC de omeprazol aumenta tras la administración repetida del medicamento. Este aumento depende de la dosis del medicamento y produce una relación no lineal entre el AUC y la dosis tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a la reducción del metabolismo presistémico y de la depuración sistémica, posiblemente provocada por la inhibición del enzima CYP2C19 por omeprazol y/o sus metabolitos (por ejemplo, el sulfóxido). No se ha detectado que ninguno de los metabolitos influya sobre la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico.

Grupos especiales de pacientes

Pacientes con alteraciones de la función hepática

El metabolismo de omeprazol en pacientes con alteraciones de la función hepática es más lento, lo que conduce a un aumento del AUC. No se ha observado ninguna tendencia al acumulo del medicamento cuando se administra omeprazol una vez al día.

Pacientes con alteraciones de la función renal

La farmacocinética de omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifica en pacientes con función renal reducida.

Pacientes de edad avanzada

La velocidad de metabolismo de omeprazol en pacientes de edad avanzada (75-79 años) está ligeramente reducida.

Características clínicas.

Indicaciones.

Omeprazol para administración intravenosa está indicado como alternativa a la terapia oral en las indicaciones siguientes.

Adultos

• Tratamiento de la úlcera duodenal.
• Prevención de las recidivas de úlcera duodenal.
• Tratamiento de la úlcera gástrica.
• Prevención de las recidivas de úlcera gástrica.
• En combinación con antibióticos adecuados para la erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en la enfermedad ulcerosa.
• Tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
• Prevención de la úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de AINE en pacientes de riesgo.
• Tratamiento del esofagitis por reflujo.
• Tratamiento a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo inactiva.
• Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático.
• Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al omeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los excipientes.

Omeprazol, al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe administrarse concomitantemente con nelfinavir y atazanavir (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos

Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico

La supresión de la secreción gástrica durante el tratamiento con omeprazol y otros medicamentos del grupo de IBP puede reducir o aumentar la absorción de fármacos cuya absorción depende del pH gástrico. Al igual que con otros medicamentos que reducen la acidez intragástrica, la absorción de fármacos como la ketoconazol, itraconazol y también erlotinib puede disminuir, mientras que la absorción de medicamentos como la digoxina puede aumentar durante el tratamiento con omeprazol. Se ha informado que la administración concomitante de omeprazol (20 mg al día) y digoxina aumenta la biodisponibilidad de digoxina en un 10 %.

Nelfinavir, atazanavir

Los niveles plasmáticos de nelfinavir y atazanavir disminuyen con la administración concomitante de omeprazol.

La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada.

La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) reduce aproximadamente un 40 % la exposición media al nelfinavir, y la exposición media al metabolito farmacológicamente activo M8 disminuye aproximadamente entre un 75 % y un 90 %. La interacción también puede deberse a la inhibición de la actividad de CYP2C19.

La administración concomitante de omeprazol con atazanavir está contraindicada.

La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) con atazanavir en dosis de 300 mg o ritonavir en dosis de 100 mg provoca una reducción del 75 % en la exposición a atazanavir. Aumentar la dosis de atazanavir hasta 400 mg no compensa el efecto del omeprazol sobre la exposición a atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (20 mg una vez al día) con atazanavir en dosis de 400 mg o ritonavir en dosis de 100 mg provoca una reducción aproximada del 30 % en la exposición a atazanavir en comparación con atazanavir en dosis de 300 mg o ritonavir en dosis de 100 mg una vez al día.

Digoxina

El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg al día) y digoxina aumenta la biodisponibilidad de digoxina en un 10 %. Rara vez se han registrado casos de toxicidad debida al uso de digoxina. Sin embargo, se debe tener precaución al prescribir dosis altas de omeprazol a pacientes de edad avanzada. Es necesario intensificar el seguimiento terapéutico del medicamento con digoxina.

Clopidogrel

Cuando se administra clopidogrel junto con omeprazol, la exposición al metabolito activo de clopidogrel disminuye del 46 % al 42 % entre el primer y quinto día. La inhibición media de la agregación plaquetaria disminuye del 47 % al 30 % entre el primer y quinto día cuando clopidogrel y omeprazol se administran juntos. La administración de clopidogrel y omeprazol en momentos diferentes no evita su interacción, probablemente debido al efecto inhibitorio del omeprazol sobre CYP2C19. Se han registrado datos contradictorios sobre las manifestaciones clínicas de esta interacción farmacocinética/farmacodinámica en términos de enfermedades cardiovasculares principales.

Otros medicamentos

La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce significativamente, por lo que la eficacia clínica puede disminuir. Se debe evitar la administración concomitante con posaconazol y erlotinib.

Medicamentos metabolizados por CYP2C19

Omeprazol es un inhibidor moderado de CYP2C19, la enzima principal que metaboliza omeprazol. Por lo tanto, el metabolismo de otros medicamentos coadministrados que también son metabolizados por CYP2C19 puede reducirse, y la exposición sistémica a estos fármacos puede aumentar. Ejemplos de tales medicamentos incluyen R-varfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína.

Los resultados de estudios en voluntarios sanos han demostrado la existencia de una interacción farmacocinética/farmacodinámica entre clopidogrel (dosis de carga: 300 mg/dosis de mantenimiento diaria: 75 mg) y omeprazol (80 mg al día por vía oral, es decir, una dosis cuatro veces superior a la dosis diaria estándar), que resultó en una reducción media del 46 % en la exposición al metabolito activo de clopidogrel y una reducción media del 16 % en el efecto inhibitorio máximo (agregación plaquetaria inducida por ADP). Como medida preventiva, se debe evitar la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Sin embargo, aún no está claro en qué medida esta interacción puede tener relevancia clínica. No existen evidencias de un aumento del riesgo de enfermedades cardiovasculares patológicas con la administración concomitante de clopidogrel e IBP.

Varios estudios observacionales han mostrado resultados contradictorios sobre si aumenta el riesgo de eventos tromboembólicos cardiovasculares cuando el paciente recibe clopidogrel junto con IBP.

Se ha informado que la administración de clopidogrel en combinación con ácido acetilsalicílico y esomeprazol, en comparación con clopidogrel en monoterapia, se asoció con una reducción de casi el 40 % en la exposición al metabolito activo de clopidogrel. Sin embargo, la actividad inhibitoria máxima sobre la agregación plaquetaria inducida por ADP en estos sujetos fue similar en los grupos que recibieron clopidogrel solo y en combinación con ácido acetilsalicílico y esomeprazol, lo que probablemente se deba a la administración simultánea de una dosis baja de ácido acetilsalicílico.

Cilostazol

La administración de omeprazol en dosis de 40 mg aumenta la Cmax y el AUC de cilostazol en un 18 % y un 26 %, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29 % y un 69 %, respectivamente.

Fenitoína

Se recomienda el monitoreo de la concentración plasmática de fenitoína durante las primeras dos semanas tras iniciar el tratamiento con omeprazol; y si se ajustó la dosis de fenitoína, se debe realizar monitoreo y ajuste posterior de la dosis tras finalizar el tratamiento con omeprazol.

Mecanismo desconocido

Sacquinavir

La administración concomitante de omeprazol con saquinavir/ritonavir provocó un aumento de los niveles plasmáticos de saquinavir de hasta un 70 %, lo que se asoció con una tolerancia adecuada en pacientes infectados por VIH.

Tacrolimus

Con la administración concomitante de omeprazol se ha informado un aumento en los niveles séricos de tacrolimus. Se requiere un monitoreo intensificado de la concentración de tacrolimus y de la función renal (clearance de creatinina), y si es necesario, un ajuste de la dosis de tacrolimus.

Metotrexato

Se ha informado un aumento en los niveles de metotrexato en algunos pacientes con la administración concomitante de inhibidores de la bomba de protones. En caso de necesidad de administrar metotrexato en dosis altas, se debe considerar la suspensión temporal de omeprazol.

Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética de omeprazol

Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4

Dado que omeprazol se metaboliza mediante las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, los medicamentos que se sabe que inhiben la actividad de CYP2C19 o CYP3A4, o de ambas enzimas (como claritromicina y voriconazol), pueden provocar un aumento en los niveles séricos de omeprazol debido a una disminución en la velocidad de su metabolismo. La administración concomitante de voriconazol provocó un aumento superior al doble en la exposición a omeprazol. Dado que dosis altas de omeprazol se han tolerado bien, generalmente no se requiere ajuste de dosis. Sin embargo, se debe considerar un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y en caso de tratamiento prolongado.

Omeprazol también se metaboliza parcialmente mediante CYP3A4, pero no inhibe esta enzima. Por lo tanto, omeprazol no afecta el metabolismo de medicamentos que son metabolizados por CYP3A4, como ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina y budesonida.

Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4

Los medicamentos que se sabe que inducen la actividad de CYP2C19 o CYP3A4, o de ambas enzimas (como rifampicina y Hypericum perforatum), pueden provocar una disminución en los niveles séricos de omeprazol debido a un aumento en la velocidad de su metabolismo.

Características de uso.

En caso de presentar cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida significativa e involuntaria de peso, vómitos intermitentes, disfagia, vómitos con sangre o melena) o sospecha o presencia de úlcera gástrica, se debe descartar la presencia de tumores malignos, ya que el tratamiento puede disminuir la intensidad de los síntomas y retrasar el diagnóstico.

La administración concomitante de omeprazol con atazanavir está contraindicada.

No se recomienda la administración concomitante de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones. Si no puede evitarse la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones, se recomienda una estrecha vigilancia clínica (por ejemplo, carga viral) combinada con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder los 20 mg.

El omeprazol, al igual que todos los medicamentos que inhiben la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipoclorhidria o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con caquexia o factores de riesgo de malabsorción de vitamina B12 durante un tratamiento prolongado.

El omeprazol es un inhibidor de CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posibilidad de interacciones con medicamentos metabolizados por CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y omeprazol. La relevancia clínica de esta interacción sigue siendo incierta. Como medida preventiva, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, como Salmonella y Campylobacter.

En pacientes que han tomado IBP, incluyendo omeprazol, durante al menos 3 meses, se ha observado hipomagnesemia grave (en la mayoría de los casos, los pacientes habían estado tomando el medicamento durante aproximadamente 1 año). La hipomagnesemia puede manifestarse con síntomas graves como fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareo, arritmia ventricular. La hipomagnesemia también puede ser asintomática y no diagnosticarse a tiempo. En la mayoría de los pacientes, los síntomas de hipomagnesemia desaparecen y el estado se normaliza tras la administración de suplementos de magnesio y la suspensión del IBP.

En pacientes a quienes se planifica un tratamiento prolongado con IBP o que reciben concomitantemente digoxina u otros medicamentos que pueden provocar disminución del magnesio (por ejemplo, diuréticos), se debe determinar la concentración de magnesio en suero antes de iniciar el tratamiento con IBP y periódicamente durante la terapia.

Los IBP, especialmente cuando se usan en dosis altas y durante largos períodos (>1 año), pueden aumentar ligeramente el riesgo de fracturas vertebrales, de muñeca y de fémur, especialmente en personas de edad avanzada y con factores predisponentes. Según estudios observacionales, los IBP pueden aumentar el riesgo general de fracturas entre un 10 y un 40 %. Este aumento del riesgo puede estar parcialmente relacionado con otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir asistencia de acuerdo con las recomendaciones clínicas vigentes y deben tomar vitamina D y calcio en las dosis recomendadas.

Lupus cutáneo subagudo (LCS)

El uso de IBP a veces puede provocar el desarrollo de lupus cutáneo subagudo. Si aparecen manifestaciones cutáneas, especialmente en áreas expuestas a la radiación solar y acompañadas de artralgia, se debe consultar inmediatamente al médico y considerar la posibilidad de suspender el tratamiento con omeprazol. La presencia de antecedentes de LCS inducido por medicamentos puede aumentar el riesgo de desarrollar LCS al usar otros IBP.

Efecto sobre los resultados de pruebas de laboratorio

El aumento de la concentración de cromogranina A (CgA) puede afectar los resultados de las pruebas para detectar tumores neuroendocrinos. Para prevenir este efecto, se debe suspender temporalmente el omeprazol 5 días antes de realizar el análisis de CgA. Si los niveles de CgA y gastrina no regresan al rango de referencia tras las mediciones iniciales, se deben repetir las mediciones 14 días después de suspender el medicamento.

Los pacientes que toman el medicamento durante un período prolongado (especialmente si el tratamiento dura más de 1 año) deben estar bajo supervisión médica regular.

El omeprazol puede provocar reacciones cutáneas graves. Los síntomas pueden incluir: enrojecimiento de la piel; ampollas; erupción cutánea.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Se han reportado estudios que indican ausencia de efectos adversos del omeprazol sobre el embarazo o la salud del feto/recién nacido. El omeprazol puede usarse durante el embarazo.

El omeprazol atraviesa la leche materna, pero el riesgo de efectos sobre el lactante es poco probable si la madre toma el medicamento en dosis terapéuticas.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Es poco probable que el omeprazol afecte la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Pueden presentarse reacciones adversas como mareo y alteraciones visuales. Si estos trastornos ocurren, los pacientes no deben conducir vehículos ni manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Dosificación

Alternativa a la terapia oral

A los pacientes para los que la forma oral del medicamento no es adecuada, se recomienda administrar Omepróteg 40 mg una vez al día por vía intravenosa. En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis inicial recomendada del medicamento es de 60 mg al día, que debe administrarse por vía intravenosa. Puede surgir la necesidad de dosis diarias más altas; en tal caso, la dosis debe ajustarse individualmente. Si la dosis supera los 60 mg al día, debe dividirse en partes iguales y administrarse dos veces al día.

El medicamento debe administrarse únicamente por vía intravenosa y no debe inyectarse por ningún otro método.

La solución debe utilizarse inmediatamente después de su preparación, y en todo caso no más tarde de 4 horas después de su preparación. La solución diluida de Omepróteg no debe almacenarse en nevera. Cualquier solución no utilizada debe eliminarse.

Instrucciones para la reconstitución del medicamento antes de la administración

Para inyecciones intravenosas: el contenido de cada vial de Omepróteg que contiene 40 mg de omeprazol debe disolverse en 10 ml de agua estéril para inyecciones. El medicamento en forma de inyección intravenosa debe administrarse lentamente (durante 5 minutos).

Para infusiones intravenosas: el contenido de cada vial de Omepróteg que contiene 40 mg de omeprazol debe reconstituirse en 10 ml y luego diluirse hasta 100 ml con solución de cloruro sódico al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %. La estabilidad del omeprazol depende del pH de la solución para infusión; por lo tanto, no deben utilizarse otros disolventes ni otras cantidades distintas.

El medicamento en forma de infusión intravenosa debe administrarse durante 20–30 minutos.

La solución debe utilizarse inmediatamente después de su preparación, y en todo caso no más tarde de 4 horas después de su preparación. La solución diluida de Omepróteg no debe almacenarse en nevera.

Cualquier producto no utilizado o residuos deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.

Categorías especiales de pacientes

Alteraciones de la función renal

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteraciones de la función renal.

Alteraciones de la función hepática

En pacientes con alteraciones de la función hepática, puede ser suficiente una dosis diaria de 10–20 mg del medicamento.

Pacientes de edad avanzada (>65 años)

No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.

Pacientes pediátricos

La experiencia con el uso del medicamento por vía intravenosa en la práctica pediátrica es limitada; por lo tanto, no debe administrarse a esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

La información disponible sobre las consecuencias de la sobredosis de omeprazol en humanos es limitada. Se han descrito casos de administración de hasta 560 mg del medicamento; también se han recibido informes aislados sobre la administración oral de dosis únicas de omeprazol de hasta 2400 mg (120 veces superior a la dosis clínica recomendada habitual). Se han registrado casos de náuseas, vómitos, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea. Además, en casos aislados se han notificado apatía, depresión y confusión mental.

Los síntomas descritos fueron transitorios y no se han notificado consecuencias graves. La velocidad de eliminación del medicamento no se modificó (cinética de primer orden) con el aumento de las dosis.

En caso necesario, debe administrarse tratamiento sintomático.

En estudios clínicos se administró el medicamento por vía intravenosa en dosis de hasta 270 mg en un día y hasta 650 mg durante tres días, sin que se observaran reacciones adversas dependientes de la dosis.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes (1-10 % de los pacientes) son cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.

Durante los estudios clínicos con omeprazol y en el período poscomercialización se han detectado las siguientes reacciones adversas. Ninguno de estos fenómenos se ha considerado dependiente de la dosis. Las reacciones adversas indicadas a continuación se clasifican por frecuencia y por sistemas de órganos (SOC). La frecuencia se define según las siguientes categorías: muy frecuente (≥1/10), frecuente (de ≥1/100 a <1/10), poco frecuente (de ≥1/1000 a <1/100), rara (de ≥1/10000 a <1/1000), muy rara (<1/10000), frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: rara — leucopenia, trombocitopenia; muy rara — agranulocitosis, pancitopenia.

Del sistema inmunitario: rara — reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo fiebre, angioedema y reacciones anafilácticas/choque anafiláctico.

Del metabolismo y de la nutrición: rara — hiponatremia; muy rara — hipomagnesemia, hipomagnesemia grave que puede provocar hipocalcemia; la hipomagnesemia también puede provocar hipokalemia.

Del sistema psíquico: poco frecuente — insomnio; rara — excitación, confusión, depresión; muy rara — agresividad, alucinaciones.

Del sistema nervioso: frecuente — cefalea; poco frecuente — mareo, parestesia, somnolencia; rara — alteración del gusto.

Del órgano de la visión: rara — visión borrosa.

Del oído y del laberinto: poco frecuente — vértigo.

Del sistema respiratorio, del tórax y de los órganos mediastínicos: rara — broncoespasmo.

Del tracto gastrointestinal: frecuente — dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas/vómitos, pólipos de las glándulas fúndicas (benignos); rara — sequedad de boca, estomatitis, candidiasis gastrointestinal, colitis microscópica.

Del hígado y de las vías biliares: poco frecuente — aumento de las enzimas hepáticas; rara — hepatitis con o sin ictericia; muy rara — insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente.

De la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuente — dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria; rara — alopecia, fotosensibilidad; muy rara — eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (NET); frecuencia desconocida — lupus eritematoso subagudo.

Del sistema osteomuscular y del tejido conjuntivo: poco frecuente — fracturas de fémur, muñeca o columna vertebral; rara — artralgia, mialgia; muy rara — debilidad muscular.

De los riñones y del sistema urinario: frecuencia desconocida — nefritis tubulointersticial (con posible progresión a insuficiencia renal).

Del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias: muy rara — ginecomastia.

Alteraciones y reacciones en el lugar de administración: poco frecuente — malestar general, edema periférico; rara — sudoración excesiva.

En casos aislados se han notificado alteraciones visuales irreversibles en pacientes graves que recibieron omeprazol mediante inyección intravenosa, especialmente en dosis elevadas, aunque no se ha establecido una relación causal.

Alteraciones de la función renal

Se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (NTIA) en pacientes que toman omeprazol, y puede presentarse en cualquier momento durante el tratamiento. La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar a insuficiencia renal. En caso de sospecha de NTIA, se debe interrumpir el tratamiento con omeprazol y comenzar inmediatamente el tratamiento adecuado.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos sospechosos de reacciones adversas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

La solución reconstituida debe conservarse durante no más de 12 horas en el refrigerador.

Incompatibilidades.

Este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos, excepto los mencionados en la sección «Modo de administración y dosis».

Envase.

1 frasco con polvo en combinación con 1 ampolla con disolvente, en una caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. ANFARM HELLAS S.A.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Km 61 de la Carretera Nacional Atenas-Lamia, Schimatari Viotia 32009, Grecia.