NOVOCAIN-DARNITSA

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento NOVOCAÍNA-DARNITSA (NOVOCAIN-DARNITSA)

Composición:

Principio activo: procaina;

1 ml de solución contiene 20 mg de procaína (clorhidrato de procaína);

Sustancias auxiliares: ácido clorhídrico, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para anestesia local. Éteres del ácido aminobenzoico. Procaína. Código ATC N01B A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La procaína es un agente anestésico local de actividad moderada y amplio espectro de acción terapéutica. El mecanismo de acción anestésica está relacionado con el bloqueo de los canales de sodio, la inhibición del flujo de potasio, la competencia con el calcio en la tensión superficial de la capa fosfolipídica de las membranas, la supresión de los procesos redox y la generación de impulsos. Al ingresar en la sangre, disminuye la formación de acetilcolina, reduce la excitabilidad de los sistemas colinorreactivos periféricos, ejerce una acción bloqueante sobre los ganglios vegetativos, reduce los espasmos de la musculatura lisa y disminuye la excitabilidad del miocardio y de las zonas motoras de la corteza cerebral.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, se absorbe bien. El grado de absorción depende del lugar y la vía de administración (especialmente de la vascularización y la velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de inyección) y de la dosis total (cantidad y concentración de la solución). Se hidroliza rápidamente por las esterasas y colinesterasas del plasma y de los tejidos, formando dos metabolitos farmacológicamente activos principales: dietilaminoetanol (que tiene un efecto vasodilatador moderado) y ácido paraminobenzoico (que actúa como antagonista competitivo de los agentes quimioterapéuticos sulfamídicos y puede debilitar su acción antimicrobiana). El período de semivida es de 30–50 segundos, y en el período neonatal de 54–114 segundos. Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos (80 %); menos del 2 % se excreta sin cambios. Es mal absorbida a través de las membranas mucosas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia periférica, epidural y espinal en cirugía, urología, oftalmología, odontología, otorrinolaringología, bloqueo de nervios periféricos y plexos nerviosos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al novocaína; shock cardiogénico; hipotensión arterial grave; formas graves de insuficiencia cardíaca crónica; disfunción del ventrículo izquierdo; bloqueo auriculoventricular de grado II-III; bradicardia grave; síndrome de Adams-Stokes; convulsiones en la historia clínica provocadas por el uso de novocaína; síndrome del nódulo sinusal débil; alteraciones hepáticas graves; hipovolemia; hemorragias; miastenia gravis; infección en el sitio de punción lumbar; septicemia; proceso infeccioso purulento en el lugar de administración del medicamento; intervenciones quirúrgicas de urgencia acompañadas de pérdida sanguínea aguda. En glaucoma, está prohibida la administración retrobulbar del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La procaína prolonga el bloqueo neuromuscular provocado por el suxametonio (ya que ambos medicamentos son hidrolizados por la colinesterasa plasmática).

La administración conjunta con inhibidores de la monoaminooxidasa (furazolidona, procarbazine, selegilina) aumenta el riesgo de hipotensión arterial.

Los medicamentos anticolinesterásicos aumentan la toxicidad de la procaína (al inhibir su hidrólisis). El medicamento disminuye el efecto de los fármacos anticolinesterásicos sobre la transmisión neuromuscular.

El metabolito de la procaína (ácido p-aminobenzoico) es un antagonista competitivo de los medicamentos sulfonamídicos y puede debilitar su acción antimicrobiana.

Puede producirse sensibilización cruzada.

La administración intravenosa de novocaína potencia el efecto de los agentes anestésicos. Al tratar el sitio de inyección del medicamento con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón.

Potencia el efecto de los anticoagulantes directos.

Características de aplicación.

Las pruebas cutáneas con anestésicos locales deben realizarse en personas que hayan presentado reacciones confirmadas a estos medicamentos. Es necesaria una especial atención al realizar pruebas con anestésicos locales que contengan adrenalina, debido al aumento en la frecuencia de reacciones falsamente negativas. Se recomienda realizar pruebas de provocación en caso de obtener resultados negativos en las pruebas cutáneas. La evaluación de pacientes con reacción alérgica demostrada a anestésicos locales debe ser realizada únicamente por alergólogos con experiencia en alergia medicamentosa.

La administración de procaína debe ser realizada exclusivamente por personal médico calificado.

• Debe tenerse especial precaución al administrar anestesia local en tejidos con marcada vascularización (por ejemplo, el cuello durante cirugía de tiroides), con el fin de evitar la inyección accidental del medicamento en vasos sanguíneos.
• Se deben administrar dosis menores del medicamento en las regiones de la cabeza y el cuello, incluyendo la administración retrobulbar y odontológica, así como en bloqueos del ganglio estrellado, debido al riesgo de efectos tóxicos sistémicos por penetración retrógrada del fármaco en la circulación cerebral.
• La seguridad del uso de anestésicos del grupo de las amidas es dudosa en pacientes predispuestos a hipertermia maligna, por lo que su uso en tales casos debe evitarse.
• Debe tenerse precaución para evitar la inyección accidental subdural o intravascular del medicamento. Es necesario mantener un control estrecho sobre los efectos tóxicos sistémicos del fármaco sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central (ya que las dosis indicadas para anestesia epidural son siempre superiores a las necesarias para anestesia subdural).
• Debe tenerse extrema precaución al realizar anestesia perirraquídea en pacientes con enfermedades neurológicas, deformidades de la columna vertebral, septicemia e hipertensión arterial grave.
• Antes de usar procaína en pacientes con enfermedades cardíacas (la hipocaliemia reduce la eficacia de la procaína), debe normalizarse el nivel sérico de potasio.
• Debe tenerse especial precaución al administrar procaína a pacientes con insuficiencia circulatoria, hipovolemia, hipotensión arterial, insuficiencia hepática o renal. También debe tenerse precaución al prescribir procaína a pacientes de edad avanzada (a partir de los 65 años), pacientes con epilepsia, alteraciones de la conducción cardíaca, insuficiencia respiratoria, déficit de pseudocolinesterasa, pacientes graves o debilitados, así como durante el embarazo o la lactancia, y en el período del parto.
• Para reducir el efecto sistémico, la toxicidad y prolongar la acción anestésica local, se recomienda usar procaína en combinación con vasoconstrictores.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso durante el embarazo es posible si se tolera bien el medicamento.

Durante la lactancia, el uso del medicamento puede considerarse tras una evaluación cuidadosa del beneficio esperado para la madre y del riesgo potencial para el lactante.

Durante el parto, existe la posibilidad de que se desarrollen bradicardia, apnea y convulsiones en el recién nacido.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento, se debe abstener de conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran alta concentración y rapidez en las reacciones psicomotoras, debido a la posibilidad de presentar ciertos efectos adversos en el sistema nervioso, los órganos sensoriales y/o el sistema cardiovascular (ver sección «Reacciones adversas»).

Vía de administración y dosis.

La dosis del medicamento generalmente depende del tipo de anestesia, del grado de vascularización de los tejidos, de la profundidad y duración del alivio del dolor necesarios, así como de las características individuales del paciente. Se debe administrar la dosis más baja eficaz.

Dosis recomendadas:

*Para obtener una solución al 1 % de novocaína, se debe utilizar una solución estéril de cloruro de sodio al 0,9 %.

Para realizar bloqueos epidurales caudales y lumbares, se deben administrar 15–25 ml de solución al 2 %. El volumen máximo por dosis no debe exceder los 25 ml. Las dosis repetidas, que habitualmente son 2–6 ml menores que la dosis inicial, deben administrarse con intervalos de 40–50 minutos.

La dosis máxima única para adultos es de 11 mg/kg de peso corporal, pero sin superar la dosis total máxima de 800 mg. La dosificación debe reducirse en personas de edad avanzada, pacientes debilitados y en aquellos con enfermedades cardiovasculares y/o hepáticas (véase también la sección «Precauciones de uso»).

Niños

Está prohibido el uso de este medicamento en niños.

Sobredosis.

La sobredosis solo es posible con la administración de dosis elevadas de novocaína.

Síntomas: palidez de la piel y de las membranas mucosas, mareo, náuseas, vómitos, excitabilidad nerviosa, sudoración fría, taquicardia, disminución de la presión arterial hasta casi un estado de colapso, temblores, convulsiones, apnea, metahemoglobinemia, depresión respiratoria, colapso cardiovascular súbito.

El efecto sobre el sistema nervioso central se manifiesta mediante sensación de miedo, alucinaciones, convulsiones y excitación motora.

Tratamiento. En caso de sobredosis, la administración del medicamento debe suspenderse inmediatamente. En caso de anestesia local, el sitio de inyección puede infiltrarse con adrenalina.

Medidas generales de reanimación: inhalación de oxígeno, y si es necesario, ventilación artificial de los pulmones. Si las convulsiones persisten más de 15–20 segundos, deben controlarse mediante la administración intravenosa de tiopental (100–150 mg) o diazepam (5–20 mg). En caso de hipotensión arterial y/o depresión miocárdica, administrar efedrina intravenosa (15–30 mg); en casos graves, tratamiento desintoxicante y sintomático.

En caso de intoxicación tras la inyección en el músculo de una pierna o brazo, debe aplicarse inmediatamente un torniquete para reducir la entrada adicional del medicamento en la circulación sistémica.

Reacciones adversas.

El medicamento generalmente se tolera bien, sin embargo, en ocasiones puede presentarse el desarrollo de los siguientes efectos adversos.

Por parte de los órganos de los sentidos: alteraciones visuales y auditivas, disminución de la agudeza visual, acúfenos, fotofobia, nistagmo.

Por parte del sistema gastrointestinal: náuseas, vómitos, defecación involuntaria.

Por parte de los riñones y del sistema urinario: micción involuntaria.

Por parte del sistema nervioso: dolor de cabeza, inquietud motora, irritabilidad aumentada, mareo, somnolencia, debilidad, pérdida de conciencia, convulsiones, trismo, temblor, síndrome de cola de caballo (parálisis de las piernas, parestesias), entumecimiento de la lengua y de la zona perioral, depresión respiratoria, parálisis de los músculos respiratorios, bloqueo motor y sensorial, retorno del dolor, anestesia persistente, coma.

Por parte del sistema cardiovascular: dolor en el pecho, aumento o disminución de la presión arterial, colapso, vasodilatación periférica, disminución del gasto cardíaco, bradicardia, arritmias, bloqueo cardíaco, paro cardíaco.

Por parte de la sangre y del sistema linfático: metemoglobinemia.

Por parte del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema (incluyendo edema de laringe), otras reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico), urticaria (en la piel y en membranas mucosas).

Por parte de la piel y del tejido subcutáneo: picor de la piel, erupciones cutáneas, dermatitis, descamación de la piel, eccema, eritema, hiperemia.

Alteraciones generales: hipotermia, sudoración excesiva, dolor de espalda.

Reacciones en el lugar de administración: al tratar el lugar de inyección con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento correspondiente. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

2 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 2 envases blíster en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Sociedad por Acciones «Empresa farmacéutica "Darnitsa"».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.