NIFECAIN

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NIFECAINE (NIFECAINE)

Composición:

Principios activos: nifedipina, clorhidrato de lidocaína;

1 g de crema contiene 3 mg de nifedipina y 15 mg de clorhidrato de lidocaína;

Excipientes: parafina blanda blanca, propilenglicol, triglicéridos de cadena media, estearato de macrogol, alcohol cetostearílico emulsionante (tipo A), monostearato de glicerol, metilparabeno sódico (parahidroxibenzoato de metilo sódico), propilparabeno (parahidroxibenzoato de propilo), agua purificada.

Forma farmacéutica. Crema rectal.

Principales propiedades físico-químicas: crema homogénea de color amarillo con olor característico leve.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para el tratamiento del hemorroides y fisuras anales de uso local. Otros medicamentos, combinaciones.

Código ATC C05AX03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Nifecain tiene un mecanismo de acción sinérgico. La nifedipina es un bloqueador de los canales de calcio del grupo de las dihidropiridinas, que, al aplicarse localmente, ejerce un efecto relajante sobre los músculos lisos periféricos. La nifedipina actúa reduciendo el hipertónus del esfínter anal interno.

Farmacocinética.

Las propiedades farmacocinéticas de la crema rectal Nifecain se estudiaron en voluntarios sanos. La determinación de las sustancias activas en la sangre mediante un método analítico validado dio resultados negativos, ya que la nifedipina no fue detectada en suero sanguíneo. Además, sólo se detectaron trazas mínimas de lidocaína en 2 pacientes de 12. Estas concentraciones extremadamente bajas (por debajo del umbral de cuantificación) son mucho menores que las concentraciones capaces de producir un efecto terapéutico tras la administración sistémica de lidocaína. Por lo tanto, puede descartarse la acción sistémica de la crema Nifecain como resultado de la absorción de sus principios activos. Esto fue confirmado por estudios clínicos posteriores, durante los cuales no se observaron efectos adversos derivados de la absorción sistémica a través de la mucosa de la zona anorrectal.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de las fisuras anales y de la proctalgia asociadas con el hipertonismo del esfínter anal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las sustancias activas, especialmente a la lidocaína y a otros anestésicos locales de tipo amida, como la bupivacaína, etidocaína, mepivacaína y prilocaína, o a cualquiera de los demás excipientes del medicamento.

Embarazo previsto o confirmado, así como período de lactancia (ver sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Hipotensión grave e insuficiencia cardíaca.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios de interacción.

Debe administrarse con precaución en pacientes que toman antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, tocaínida, mexiletina) u otros anestésicos locales, ya que existe riesgo de efectos sistémicos acumulativos debido a la presencia de lidocaína. Los inhibidores de la monoaminooxidasa potencian el efecto analgésico local de la lidocaína.

El tratamiento con la crema rectal Nifecaína puede potenciar el efecto de los agentes hipotensores debido a la presencia de nifedipino.

El propranolol prolonga el período de semidesintegración de la lidocaína y aumenta la concentración plasmática de nifedipino.

La cimetidina puede aumentar los niveles plasmáticos de nifedipino y lidocaína.

La administración simultánea de la crema para uso rectal Nifecaína en pacientes que toman digoxina puede provocar un aumento de la concentración de digoxina en plasma.

Características de uso.

La aplicación local del medicamento en dosis excesivas y/o durante un período prolongado puede provocar fenómenos de sensibilización, hiperemia local y hemorragias, que desaparecen tras la interrupción del tratamiento.

Durante los estudios clínicos no se registraron efectos adversos debidos a la posible absorción sistémica del medicamento.

La crema rectal Nifecain debe aplicarse con especial precaución en pacientes con lesiones graves de las membranas mucosas y con inflamación en la zona a tratar, ya que en tales situaciones puede producirse una absorción excesiva de los principios activos.

Debe aplicarse Nifecain con precaución en pacientes con diabetes mellitus o con insuficiencia hepática y/o renal grave.

El tratamiento con crema rectal Nifecain en pacientes de edad avanzada, así como en pacientes que reciben betabloqueantes o medicamentos antihipertensivos, debe realizarse bajo supervisión médica.

Se recomienda verificar la presión arterial al inicio del tratamiento y periódicamente durante toda la terapia.

En caso de ineficacia del tratamiento (ausencia de mejoría o empeoramiento de los síntomas), debe interrumpirse el tratamiento y acudir al médico para consulta.

Además, durante el tratamiento del hemorroides con el medicamento Nifecain, crema rectal, se recomienda seguir las normas de higiene del ano, mantener un estilo de vida activo y seguir una alimentación saludable para asegurar evacuaciones de consistencia blanda.

La crema rectal Nifecain contiene parabeno de metilo sódico (benzoato de hidroxibenzoato de metilo sódico) y parabeno de propilo (benzoato de hidroxibenzoato de propilo), que pueden provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas). La presencia de propilenglicol y alcohol cetostearílico (tipo A) emulsionado puede causar reacciones cutáneas locales (por ejemplo, dermatitis de contacto).

El estearato monoglicérico de glicerol, componente del medicamento, puede tener un efecto laxante suave.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La nifedipina y la lidocaína atraviesan la barrera placentaria y pasan a la leche materna. Estudios en ratas y conejos mostraron que la nifedipina tiene efecto teratogénico. La lidocaína no mostró riesgos para el feto.

Al usar bloqueadores de los canales de calcio, especialmente nifedipina, como agente tocolítico durante el embarazo, particularmente en casos de embarazo múltiple (gemelar o más), por vía intravenosa y/o con uso concomitante de agonistas beta-2, se ha observado edema pulmonar agudo.

Por lo tanto, este medicamento no se recomienda en mujeres embarazadas ni en mujeres que amamantan.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La administración simultánea de nifedipina con alcohol puede afectar negativamente la velocidad de reacción.

El medicamento Nifecain, crema rectal, está indicado para uso local y actúa localmente, por lo que no se puede prever un efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Para uso endorrectal y perianal. Aplicar la crema dos veces al día durante al menos tres semanas.

Método de aplicación: acuéstese sobre el lado izquierdo, retire la tapa del tubo y coloque la cánula, exprima una pequeña cantidad de crema para lubricar la cánula e introdúzcala en el orificio anal. Presione el extremo del tubo para expulsar aproximadamente un centímetro de crema (un centímetro del tubo contiene aproximadamente 2,5–3 g de crema).

Niños.

No se recomienda su uso en niños debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.

Sobredosis.

No se han registrado casos de toxicidad sistémica tras sobredosis con la crema rectal Nifecain por vía tópica. En caso de intoxicación tras la aplicación tópica del medicamento, se espera que los efectos sistémicos sean similares a los habitualmente observados con otras vías de administración de los principios activos.

En caso de intoxicación grave con nifedipino, pueden presentarse alteraciones de la conciencia, incluyendo coma, hipotensión arterial, alteraciones del ritmo cardíaco y shock cardiogénico.

En caso de ingestión accidental del medicamento (al tragar varios gramos de crema), se esperan síntomas sistémicos provocados por el clorhidrato de lidocaína. Dependiendo de la dosis, estos síntomas pueden manifestarse como alteraciones cardiovasculares graves (hipotensión arterial, sudoración excesiva, palidez cutánea, bradicardia, arritmia, depresión miocárdica, shock, e incluso, en casos especialmente graves, paro cardíaco) o reacciones relacionadas con alteraciones del sistema nervioso central (cefalea, mareo, visión borrosa, diplopía, acúfenos, somnolencia, entumecimiento de extremidades, escalofríos, ansiedad, convulsiones, disnea, e incluso, en casos especialmente graves, insuficiencia respiratoria). Puede presentarse metahemoglobinemia.

Tratamiento. En caso de sobredosis, es necesario un monitoreo cuidadoso de las funciones vitales, medidas de soporte que aseguren niveles adecuados de oxígeno, así como tratamiento sintomático de las alteraciones del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular. Por ejemplo, se pueden utilizar agentes beta-simpatomiméticos en caso de bradicardia, atropina, y en caso de hipotensión marcada, gluconato de calcio (10–20 ml en infusión intravenosa lenta de solución al 10 %) y, posiblemente, dopamina o noradrenalina.

Una parte significativa de las reacciones tóxicas a anestésicos locales, incluyendo la lidocaína, se manifiestan a nivel del SNC; pueden aparecer mareos, que a menudo van acompañados de alteraciones visuales y auditivas, como dificultad para la acomodación y acúfenos. En los casos más graves, puede ocurrir depresión del SNC y convulsiones. El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

Pueden aparecer localmente reacciones tales como dolor, escozor, picor, hiperemia y hemorragia. Estos efectos disminuyen tras la interrupción del tratamiento.

En casos muy raros, la aplicación local de medicamentos que contienen lidocaína ha provocado reacciones alérgicas (en casos graves, shock anafiláctico).

Durante los estudios clínicos no se observaron efectos adversos derivados de una posible absorción sistémica de los dos principios activos (dolor de cabeza, mareo, vasodilatación periférica, hipotensión, mareo y temblor).

Frecuencia desconocida: edema pulmonar*.

Las reacciones adversas sistémicas relacionadas con la lidocaína son idénticas en su presentación a las asociadas con anestésicos locales del grupo amida.

*Casos notificados durante su uso como tocolítico durante el embarazo (ver sección "Uso durante el embarazo o la lactancia").

Duración del medicamento. 3 años.

Utilizar dentro de los 30 días posteriores a la apertura del tubo.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

Tubo de 30 g de crema con tapón; 1 tubo por estuche junto con cánula, en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

New.Fa.Dem. S.r.l.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

ZONA INDUSTRIALE - 80014 GIUGLIANO IN CAMPANIA (NA), Italia

INSTRUCCIONES

para la utilización médica del medicamento

NÍFECAIN

(NIFECAINE)

Composición:

Principios activos: nifedipina, clorhidrato de lidocaína;

1 g de crema contiene 3 mg de nifedipina y 15 mg de clorhidrato de lidocaína;

Excipientes: parafina blanca blanda, propilenglicol, triglicéridos de cadena media, estearato de macrogol, alcohol cetosteárilico emulsionante (tipo A), monostearato de glicerol, metilparabeno sódico (parahidroxibenzoato de metilo sódico), propilparabeno (parahidroxibenzoato de propilo), agua purificada.

Forma farmacéutica. Crema rectal.

Propiedades físicas y químicas principales: crema homogénea de color amarillo con un ligero olor característico.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para el tratamiento del hemorroides y las fisuras anales de uso tópico. Otros medicamentos, combinaciones.

Código ATC C05AX03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Nifecain tiene un mecanismo de acción sinérgico. La nifedipina es un bloqueador de los canales de calcio del grupo dihidropiridina, que al aplicarse localmente ejerce un efecto relajante sobre los músculos lisos periféricos. La nifedipina actúa reduciendo la hipertensión del esfínter anal interno.

Farmacocinética.

Las propiedades farmacocinéticas de la crema rectal Nifecain se estudiaron con la participación de voluntarios sanos. La determinación de las sustancias activas en sangre mediante un método analítico validado arrojó resultados negativos, ya que la nifedipina no fue detectada en suero sanguíneo. Además, sólo se detectaron trazas mínimas de lidocaína en 2 pacientes de 12. Estas concentraciones extremadamente bajas (por debajo del umbral de detección cuantitativo) son mucho menores que las concentraciones capaces de producir un efecto terapéutico con la administración sistémica de lidocaína. Por lo tanto, puede descartarse cualquier efecto sistémico de la crema Nifecain debido a la absorción de sus principios activos. Esto fue confirmado por estudios clínicos posteriores, durante los cuales no se observaron efectos adversos derivados de la absorción sistémica a través de la mucosa de la zona anorrectal.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de las fisuras anales y de la proctalgia asociadas con el hiperespasmo del esfínter anal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los principios activos, especialmente a la lidocaína y a otros anestésicos locales de tipo amida, como la bupivacaína, etidocaína, mepivacaína y prilocaína, o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Embarazo previsto o confirmado, así como período de lactancia (ver sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Hipotensión grave e insuficiencia cardíaca.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios de interacción.

Debe tenerse precaución al administrar este medicamento a pacientes que toman fármacos antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, tocaínida, mexiletina) u otros anestésicos locales, ya que existe riesgo de efectos sistémicos acumulativos debido a la presencia de lidocaína. Los inhibidores de la monoaminooxidasa potencian el efecto analgésico local de la lidocaína.

El tratamiento con la crema rectal Nifecaína puede potenciar el efecto de los agentes hipotensores debido a la presencia de nifedipino.

El propranolol prolonga el período de semidesintegración de la lidocaína y aumenta la concentración plasmática de nifedipino.

La cimetidina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de nifedipino y lidocaína.

La administración concomitante de la crema rectal Nifecaína en pacientes que toman digoxina puede provocar un aumento de la concentración plasmática de digoxina.

Características de aplicación.

La aplicación local del medicamento en dosis excesivas y/o durante un período prolongado puede provocar fenómenos de sensibilización, hiperemia local y hemorragias, que desaparecen tras la interrupción del tratamiento.

Durante los estudios clínicos no se registraron efectos adversos debidos a una posible absorción sistémica del medicamento.

La crema rectal Nifecain debe administrarse con especial precaución a pacientes con lesiones graves de las membranas mucosas y con inflamación en la zona a tratar, ya que en tales situaciones es posible una absorción excesiva de los principios activos.

Debe tenerse precaución al administrar Nifecain a pacientes con diabetes mellitus o con insuficiencia hepática y/o renal grave.

El tratamiento con la crema rectal Nifecain en pacientes de edad avanzada, así como en aquellos que reciben betabloqueantes o medicamentos antihipertensivos, debe realizarse bajo supervisión médica.

Se recomienda verificar la presión arterial al inicio del tratamiento y periódicamente durante toda la terapia.

En caso de que el tratamiento no sea eficaz (ausencia de mejoría o empeoramiento de los síntomas), debe interrumpirse y el paciente debe consultar al médico.

Además, durante el tratamiento del hemorroides con el medicamento Nifecain, crema rectal, se recomienda seguir las normas de higiene del ano, mantener un estilo de vida activo y una alimentación saludable para asegurar evacuaciones de consistencia blanda.

La crema rectal Nifecain contiene parabeno metílico sódico (benzoato de hidroxibenzoato de metilo sódico) y parabeno propílico (benzoato de hidroxibenzoato de propilo), que pueden provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas). La presencia de propilenglicol y alcohol cetosteárico emulsionado (tipo A) puede provocar reacciones cutáneas locales (por ejemplo, dermatitis de contacto).

El monostearato de glicerilo, componente del medicamento, puede tener un efecto laxante suave.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La nifedipina y la lidocaína atraviesan la barrera placentaria y pasan a la leche materna. Estudios en ratas y conejos mostraron que la nifedipina tiene efecto teratogénico. La lidocaína no mostró riesgos para el feto.

Cuando se utiliza un bloqueador de canales de calcio, particularmente la nifedipina, como agente tocolítico durante el embarazo, especialmente en casos de embarazo múltiple (gemelar o más), por vía intravenosa y/o junto con agonistas β2, se ha observado edema pulmonar agudo.

Por lo tanto, este medicamento no se recomienda para su uso en mujeres embarazadas ni en aquellas que amamantan.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La administración simultánea de nifedipina con alcohol puede afectar negativamente la velocidad de reacción.

El medicamento Nifecain, crema rectal, está indicado para uso local y actúa localmente, por lo que no puede predecirse su influencia sobre la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Para uso endorrectal y perianal. Aplicar la crema dos veces al día durante al menos tres semanas.

Método de aplicación: acuéstese sobre el lado izquierdo, retire la tapa del tubo y coloque la cánula, exprima una pequeña cantidad de crema para lubricar la cánula e introdúzcala en el orificio anal. Presione el extremo del tubo para expulsar aproximadamente un centímetro de crema (en un centímetro del tubo hay aproximadamente entre 2,5 y 3 g de crema).

Niños.

No se recomienda su uso en niños debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.

Sobredosis.

No se han registrado casos de toxicidad sistémica tras sobredosis con la crema rectal Nifecain por aplicación local. En caso de intoxicación tras la aplicación local del medicamento, se espera que los efectos sistémicos sean similares a los habitualmente observados con otras vías de administración de los principios activos.

En caso de intoxicación grave con nifedipino, pueden presentarse alteraciones de la conciencia, incluyendo coma, disminución de la presión arterial, alteraciones del ritmo cardíaco y shock cardiogénico.

En caso de ingestión accidental del medicamento (al tragar varios gramos de crema), se esperan síntomas sistémicos provocados por el clorhidrato de lidocaína. Dependiendo de la dosis, estos pueden manifestarse como alteraciones cardiovasculares graves (descenso de la presión arterial, sudoración excesiva, palidez de la piel, bradicardia, arritmia, depresión miocárdica, shock y, en casos especialmente graves, paro cardíaco) o reacciones relacionadas con alteraciones del sistema nervioso central (cefalea, mareo, visión borrosa, diplopía, zumbidos en los oídos, somnolencia, entumecimiento de extremidades, escalofríos, ansiedad, convulsiones, disnea y, en casos especialmente graves, insuficiencia respiratoria). Puede presentarse metahemoglobinemia.

Tratamiento. En caso de sobredosis, se requiere un monitoreo cuidadoso de las funciones vitales, medidas de soporte que aseguren niveles adecuados de oxígeno, así como tratamiento sintomático de las alteraciones del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular. Por ejemplo, se pueden utilizar agentes beta-simpatomiméticos en caso de bradicardia, atropina, y en caso de hipotensión marcada, gluconato de calcio (10–20 ml en infusión intravenosa lenta de solución al 10 %) y, posiblemente, dopamina o noradrenalina.

Una parte significativa de las reacciones tóxicas provocadas por anestésicos locales, como la lidocaína, se manifiestan a nivel del SNC: mareos, que a menudo van acompañados de alteraciones visuales y auditivas, como dificultad para la acomodación y zumbidos en los oídos. En los casos más graves, puede presentarse depresión del SNC y convulsiones. El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

Pueden aparecer localmente reacciones tales como dolor, escozor, picor, hiperemia y hemorragia. Estos efectos disminuyen al interrumpir el tratamiento.

En casos muy raros, la aplicación local de medicamentos que contienen lidocaína ha provocado reacciones alérgicas (en casos graves, shock anafiláctico).

Durante los estudios clínicos no se observaron efectos adversos debidos a una posible absorción sistémica de los dos principios activos (dolor de cabeza, mareo, vasodilatación periférica, hipotensión, mareo y temblor).

Frecuencia desconocida: edema pulmonar*.

Las reacciones adversas sistémicas relacionadas con la lidocaína son idénticas en su presentación a las asociadas con anestésicos locales del grupo amida.

*Casos notificados con uso como tocolítico durante el embarazo (ver sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Periodo de validez. 3 años.

Utilizar dentro de los 30 días posteriores a la apertura del tubo.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

30 g de crema en tubo con tapón; 1 tubo por juego con cánula en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sujeto a receta médica.

Fabricante.

VAMFARMA S.R.L.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

VIA KENNEDY, 5, COMAZZO (LO), 26833, Italia