NEUROTOP FL

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NEUROTROP FL

Composición:

Principio activo: succinato de etilmethylhidroxipiridina;

1 ml de solución contiene succinato de etilmethylhidroxipiridina 50 mg;

Sustancias auxiliares: metabisulfito de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos que actúan sobre el sistema nervioso. Otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso. Código ATC N07X X.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El medicamento ejerce un efecto antihípoxico, antioxidante, membranoprotector, nootrópico, ansiolítico, estresoprotector y anticonvulsivante.

Es un inhibidor de los procesos de radicales libres, suprime los procesos de peroxidación lipídica, aumenta la actividad de la superóxido dismutasa, mejora la relación lípido-proteína, disminuye la viscosidad de la membrana y aumenta su fluidez. Mediante la modulación de la actividad de enzimas ligadas a la membrana (fosfodiesterasa independiente del calcio, adenilato ciclasa, acetilcolinesterasa) y de complejos receptores (benzodiazepinas, ácido gamma-aminobutírico [GABA], colinérgico), potencia su capacidad de unión con ligandos, favoreciendo la conservación de la organización estructural y funcional de las biomembranas, y mejora el transporte de neuromediadores y la transmisión sináptica. Aumenta el contenido de dopamina en el cerebro. El medicamento Neurotop FL potencia la actividad compensatoria de la glucólisis aeróbica, reduce el grado de supresión de los procesos oxidativos en el ciclo de Krebs en condiciones de hipoxia, incrementa el contenido de adenosín trifosfato [ATP] y de fosfocreatina, y activa la función energosintética de las mitocondrias.

El medicamento aumenta la resistencia del organismo frente a diversos factores en estados patológicos (choque, hipoxia e isquemia, trastornos de la circulación cerebral, intoxicación por alcohol y por fármacos antipsicóticos – neurolépticos). El medicamento Neurotop FL mejora el metabolismo y el riego sanguíneo cerebral, la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre, y disminuye la agregación plaquetaria. Estabiliza las membranas de las células sanguíneas (eritrocitos y plaquetas), previniendo la hemólisis. El medicamento ejerce un efecto hipolipemiante, reduciendo los niveles de colesterol total y de lipoproteínas de baja densidad [LDL]. Disminuye la toxicemia enzimática y la intoxicación endógena en la pancreatitis aguda. El medicamento normaliza los procesos metabólicos en el miocardio isquémico, reduce el área de necrosis, restaura y mejora la actividad eléctrica y contractilidad del miocardio, así como aumenta el flujo sanguíneo coronario en la zona de isquemia, disminuye las consecuencias del síndrome de reperfusión en la insuficiencia coronaria aguda. Potencia la actividad antianginosa de los fármacos nítricos.

El medicamento Neurotop FL favorece la conservación de las células ganglionares de la retina y de las fibras del nervio óptico en la neuropatía progresiva causada por isquemia crónica e hipoxia; mejora la actividad funcional de la retina y del nervio óptico, aumentando la agudeza visual.

Farmacocinética.

Absorción. Tras la administración del medicamento Neurotop FL en dosis de 400–500 mg, la concentración máxima [Cmax] en plasma es de 3,5–4,0 mcg/ml y se alcanza en un período de 0,45–0,5 horas.

Dis tribución. Pasa rápidamente desde el torrente sanguíneo a los órganos y tejidos. Tras la administración intramuscular, el medicamento se detecta en el plasma sanguíneo durante 4 horas. El período medio de retención del medicamento en el organismo es de 0,7–1,3 horas.

Metabolismo. Se metaboliza en el organismo mediante intensa conjugación con ácido glucurónico.

Eliminación. Se elimina rápidamente del organismo por la orina: principalmente en forma de conjugado glucurónico y en cantidades insignificantes en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Trastornos agudos de la circulación cerebral;
• encefalopatía discirculatoria;
• distonía neurocirculatoria;
• traumatismo craneoencefálico y sus secuelas;
• trastornos cognitivos leves de origen aterosclerótico;
• infarto agudo de miocardio (a partir del primer día) – como parte del tratamiento complejo;
• trastornos de ansiedad en estados neuróticos y similares a neurosis;
• síndrome de abstinencia en el alcoholismo con predominio de trastornos neurosisiformes y vegetativo-vasculares;
• intoxicación aguda por agentes antipsicóticos;
• procesos inflamatorios agudos y supurativos de la cavidad abdominal (pancreatitis necrotizante aguda, peritonitis) – como parte del tratamiento complejo;
• glaucoma crónico de ángulo abierto (en todas las fases) – como parte del tratamiento complejo.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad individual al medicamento;
• alteraciones agudas de la función hepática y renal;
• edad pediátrica;
• embarazo;
• período de lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El medicamento Neuropep FL potencia el efecto de los ansiolíticos benzodiazepínicos, de los medicamentos anticonvulsivos (carbamazepina) y de los fármacos antiparkinsonianos (levodopa). Potencia el efecto de los medicamentos que contienen nitrógeno y de los agentes antihipertensivos. Disminuye el efecto tóxico del alcohol etílico. Aumenta la actividad antianginosa de los fármacos con nitratos y la actividad antihipertensiva de los inhibidores de la ECA y de los betabloqueadores. La administración conjunta con nibentano, propranolol y verapamilo reduce el riesgo de efectos arritmogénicos de estos últimos. La administración conjunta con neurolépticos disminuye el riesgo y la intensidad de las reacciones adversas de estos últimos.

Características de uso.

En casos individuales, especialmente en pacientes con antecedentes alérgicos limitados, en aquellos con asma bronquial o con hipersensibilidad a los sulfitos, es posible el desarrollo de reacciones graves de hipersensibilidad.

El medicamento contiene metabisulfito de sodio, que puede provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

Debe administrarse con precaución en pacientes con retinopatía diabética (la duración del tratamiento no debe superar los 7-10 días) debido a su propiedad de potenciar los procesos proliferativos. Tras finalizar la administración parenteral, para mantener el efecto logrado, se recomienda continuar el tratamiento con el medicamento por vía oral en forma de tabletas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se han realizado estudios clínicos controlados sobre la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia. Está contraindicado el uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manipular otras máquinas.

Durante el tratamiento con este medicamento no se recomienda conducir vehículos de motor ni trabajar con equipos técnicos complejos, máquinas herramienta ni ningún otro equipo complicado que requiera una concentración elevada y una reacción rápida.

Vía de administración y dosis.

Por vía intramuscular o intravenosa (en bolo o por infusión). Las dosis se ajustan individualmente. En el caso de administración por infusión, el medicamento se diluye en solución fisiológica de cloruro de sodio.

La administración en bolo se realiza lentamente durante 5–7 minutos; por infusión, a una velocidad de 40–60 gotas por minuto.

El tratamiento en adultos comienza con una dosis de 50–100 mg, 1–3 veces al día, aumentando progresivamente la dosis hasta alcanzar el efecto terapéutico. La dosis diaria máxima no debe superar los 800 mg.

En trastornos agudos de la circulación cerebral: en terapia combinada, durante los primeros 2–4 días, se administra por vía intravenosa en bolo o por infusión, 200–300 mg una vez al día en adultos; posteriormente, por vía intramuscular, 100 mg tres veces al día. La duración del tratamiento es de 10–14 días.

En traumatismo craneoencefálico y sus consecuencias: se aplica durante 10–15 días mediante infusión intravenosa de 200–500 mg, 2–4 veces al día.

En encefalopatía displásica (fase de descompensación): por vía intravenosa en bolo o por infusión, en dosis de 100 mg, 2–3 veces al día durante 14 días. Posteriormente, el medicamento se administra por vía intramuscular, 100 mg al día, durante las siguientes 2 semanas.

Para profilaxis cíclica de la encefalopatía displásica: el medicamento se administra por vía intramuscular en adultos, 100 mg dos veces al día durante 10–14 días.

En trastornos cognitivos leves en pacientes de edad avanzada y en estados de ansiedad: el medicamento se administra por vía intramuscular en dosis de 100–300 mg al día durante 14–30 días.

En infarto agudo de miocardio como parte de terapia combinada: se administra por vía intravenosa o intramuscular durante 14 días, junto con el tratamiento convencional del infarto de miocardio, que incluye nitratos, betabloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), trombolíticos, agentes anticoagulantes y antiagregantes, así como tratamiento sintomático según indicación. Durante los primeros 5 días, para lograr el máximo efecto, se recomienda la administración intravenosa. En los siguientes 9 días, se puede pasar a la administración intramuscular. La administración intravenosa se realiza mediante infusión gota a gota, lentamente (para evitar efectos adversos), en solución de cloruro de sodio al 0,9 % o en solución de dextrosa (glucosa) al 5 %, en un volumen de 100–150 ml durante 30–90 minutos. Si es necesario, se permite la administración lenta en bolo con una duración mínima de 5 minutos.

El medicamento se administra (por vía intravenosa o intramuscular) tres veces al día, cada 8 horas. La dosis terapéutica diaria es de 6–9 mg/kg de peso corporal al día; la dosis por toma es de 2–3 mg/kg. La dosis diaria máxima no debe exceder los 800 mg, y la dosis por toma no debe superar los 250 mg.

En distonía neurocirculatoria: por vía intramuscular, 100–200 mg, 1–2 veces al día durante 10–15 días.

En glaucoma de ángulo abierto en distintas etapas, como parte de terapia combinada: se administra por vía intramuscular, 100–300 mg al día, 1–3 veces al día, durante 14 días.

En síndrome de abstinencia alcohólica: se administra en dosis de 100–200 mg, por vía intramuscular 2–3 veces al día o por vía intravenosa por infusión 1–2 veces al día durante 5–7 días.

En intoxicación aguda por antipsicóticos: en adultos, se administra por vía intravenosa en dosis de 50–300 mg al día durante 7–14 días.

En procesos agudos inflamatorios purulentos de la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis): el medicamento se prescribe durante el primer día, tanto en el período preoperatorio como postoperatorio. Las dosis dependen de la forma y gravedad de la enfermedad, extensión del proceso y variantes del curso clínico. La suspensión del medicamento debe realizarse progresivamente, solo tras obtener un efecto clínico y de laboratorio positivo estable.

En pancreatitis aguda edematosa (intersticial): se prescribe en adultos, 100 mg tres veces al día por vía intravenosa por infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular.

En pancreatitis necrótica de leve gravedad: se administra 100–200 mg tres veces al día por vía intravenosa por infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular.

En pancreatitis necrótica de gravedad moderada: en adultos, se administra 200 mg tres veces al día por vía intravenosa por infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio).

En pancreatitis necrótica grave: dosis de 800 mg el primer día con administración dos veces al día; posteriormente, 300 mg dos veces al día, con reducción progresiva de la dosis diaria.

En curso muy grave: la dosis inicial es de 800 mg al día hasta lograr un control estable de la manifestación de shock pancreatogénico; tras la estabilización del estado, se administra 300–400 mg dos veces al día por vía intravenosa por infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio), con reducción progresiva de la dosis diaria.

Niños.

No se han realizado estudios clínicos rigurosos sobre la seguridad del medicamento en niños; por lo tanto, el medicamento Neirotrop FL está contraindicado en esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, puede presentarse somnolencia o insomnio; con la administración intravenosa, en casos aislados, puede ocurrir un aumento breve e insignificante de la presión arterial. El tratamiento consiste en terapia de desintoxicación. La aparición de síntomas de sobredosis generalmente no requiere el uso de medicamentos antagonistas. Los síntomas descritos relacionados con trastornos del sueño desaparecen espontáneamente dentro de 24 horas. En casos especialmente graves, se recomienda el uso de un medicamento hipnótico y ansiolítico en forma de comprimidos (nitrazepam 10 mg, oxazepam 10 mg o diazepam 5 mg). En caso de aumento excesivo de la presión arterial, se deben aplicar agentes antihipertensivos bajo control de la presión arterial y/o complementar el tratamiento con medicamentos que contengan nitrógeno.

Reacciones adversas.

Para evitar la aparición de reacciones adversas, se recomienda seguir el régimen de dosificación y la velocidad de administración del medicamento. La frecuencia de las reacciones adversas se determinó de acuerdo con la clasificación de la Organización Mundial de la Salud (OMS): muy frecuentes (≥ 10 %); frecuentes (≥ 1 %, pero ≤ 10 %); poco frecuentes (≥ 0,1 %, pero ≤ 1 %); raras (≥ 0,01 %, pero ≤ 0,1 %); muy raras (≤ 0,01 %); frecuencia desconocida (la frecuencia no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: muy raras: shock anafiláctico, angioedema, urticaria; frecuencia desconocida: reacciones alérgicas, hiperemia, posibles reacciones graves de hipersensibilidad.

Alteraciones psiquiátricas: muy raras: somnolencia; frecuencia desconocida: alteraciones del inicio del sueño, sensación de ansiedad, reactividad emocional.

Del sistema cardiocirculatorio: frecuencia desconocida: palpitaciones, taquicardia.

Del sistema nervioso: muy raras: cefalea, mareo (puede estar relacionado con una velocidad excesivamente alta de administración y ser de carácter transitorio); frecuencia desconocida: alteraciones de la coordinación, temblor.

De los vasos sanguíneos: muy raras: disminución de la PA, aumento de la PA (puede estar relacionado con una velocidad excesivamente alta de administración y ser de carácter transitorio).

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: muy raras: tos seca, picazón en la garganta, molestias en el tórax, dificultad para respirar (puede estar relacionado con una velocidad excesivamente alta de administración y ser de carácter transitorio); frecuencia desconocida: broncoespasmo.

Del sistema digestivo: muy raras: sequedad de boca, náuseas, sensación de olor desagradable, sabor metálico en la boca; frecuencia desconocida: trastornos dispepsia, diarrea.

De la piel y tejidos subcutáneos: muy raras: picazón, erupción cutánea, hiperemia facial; frec游戏副本