MOXACIN

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MOXACIN (MOXACIN)

Composición:

Principio activo: moxifloxacino;

1 ml de solución contiene 5,45 mg de clorhidrato de moxifloxacino, equivalente a 5 mg de moxifloxacino;

Excipientes: cloruro de sodio, ácido bórico, hidróxido de sodio (para ajuste del pH), agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas, solución.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente verde-amarillenta, prácticamente libre de partículas.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en oftalmología. Agentes antibacterianos. Código ATC S01AE07.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Mecanismo de acción

La moxifloxacina, una fluoroquinolona de cuarta generación, inhibe la ADN girasa y la topoisomerasa IV, enzimas necesarias para la replicación, reparación y recombinación del ADN bacteriano.

Mecanismo de resistencia

La resistencia a las fluoroquinolonas, incluyendo la moxifloxacina, generalmente se produce por mutaciones cromosómicas en los genes que codifican la ADN girasa y la topoisomerasa IV. En bacterias gramnegativas, la resistencia a la moxifloxacina puede deberse a mutaciones en los sistemas génicos mar (multirresistencia) y qnr (resistencia a quinolonas). La resistencia cruzada con betalactámicos, macrólidos y aminoglucósidos es poco probable debido a la diferencia en el mecanismo de acción.

Valores de corte

El Comité Europeo para la Determinación de la Sensibilidad a los Antimicrobianos (EUCAST) ha establecido los siguientes valores de corte de la concentración inhibitoria mínima (CIM) (mg/l):

Los valores umbral in vitro se utilizan para predecir la eficacia clínica de la moxifloxacino tras su administración sistémica. Estos valores umbral podrían no ser adecuados cuando el medicamento se aplica localmente en el ojo, ya que con la administración local se utilizan concentraciones más elevadas y las condiciones físicas/químicas locales podrían influir en la actividad del fármaco en el sitio de aplicación.

Sensibilidad

La prevalencia de resistencia adquirida puede variar geográfica y temporalmente para los microorganismos implicados; por ello, es recomendable disponer de información local sobre la resistencia microbiana, especialmente en el tratamiento de infecciones graves.

Si fuera necesario, se debe consultar con un especialista cuando la prevalencia local de resistencia sea tal que la actividad del moxifloxacino, al menos frente a ciertos tipos de infecciones, sea dudosa.

Datos de seguridad preclínicos

Durante los estudios preclínicos, los efectos tras la administración local en el ojo solo se observaron tras la aplicación de dosis considerablemente superiores a la dosis máxima humana, lo que indica una irrelevancia mínima en la aplicación clínica.

Como ocurre con otros quinolonas, el moxifloxacino demostró ser genotóxico in vitro en células bacterianas y de mamíferos. Se puede suponer un umbral para la genotoxicidad, ya que a concentraciones considerablemente más altas estos efectos pueden derivar en interacciones con la girasa bacteriana y la topoisomerasa II en células de mamíferos. En estudios in vivo, a pesar de las altas dosis de moxifloxacino, no se encontraron evidencias de genotoxicidad. Por lo tanto, las dosis terapéuticas en humanos ofrecen un nivel adecuado de seguridad. No se observaron signos de efecto carcinogénico en estudios preclínicos realizados en ratas.

A diferencia de otras quinolonas, el moxifloxacino no mostró propiedades fototóxicas ni fotogenotóxicas en estudios ampliados in vitro e in vivo.

Farmacocinética.

Tras la administración local del medicamento Moxacin, colirio, el moxifloxacino fue absorbido hacia la circulación sistémica. La concentración de moxifloxacino en plasma fue medida en 21 sujetos, hombres y mujeres, a los que se administró el medicamento localmente en ambos ojos tres veces al día durante 4 días. Los valores medios estadísticos de la concentración Cmáx y del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) en plasma fueron 2,7 ng/ml y 41,9 ng·h/ml, respectivamente. Estos valores son aproximadamente 1600 y 1200 veces más bajos que los valores medios de Cmáx y AUC informados tras la administración oral de dosis terapéuticas de moxifloxacino de 400 mg. El período de semivida de eliminación del moxifloxacino en plasma es de 13 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento local de la conjuntivitis bacteriana causada por cepas bacterianas sensibles a la moxifloxacina. Para obtener información sobre el uso adecuado de los agentes antibacterianos, consulte las directrices oficiales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo, a otros quinolonas o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios sobre interacciones con otros medicamentos. La interacción con otros fármacos es poco probable, ya que la moxifloxacina alcanza concentraciones sistémicas bajas tras su administración oftálmica local. Si se prescriben simultáneamente varios medicamentos oftálmicos de uso local, el intervalo entre sus aplicaciones debe ser de al menos 5 minutos. Las pomadas oculares deben aplicarse al final.

Características de uso.

• Solo para uso oftálmico. No inyectable. Está contraindicada la administración del medicamento Moxacin mediante inyección subconjuntival o directamente en la cámara anterior del ojo.
• En pacientes que han recibido terapia sistémica con quinolonas, se han observado reacciones graves de hipersensibilidad (anafilácticas), a veces fatales, incluso tras la administración de la primera dosis. Algunas de estas reacciones se han acompañado de insuficiencia cardiovascular, pérdida de conciencia, edema angioneurótico (incluyendo edema de laringe, faringe y cara), obstrucción de las vías respiratorias, disnea, urticaria y prurito.
• Ante la aparición de una reacción alérgica al medicamento Moxacin, colirio, debe suspenderse inmediatamente su uso. Las reacciones graves y agudas de hipersensibilidad al moxifloxacino o a cualquier componente de este medicamento podrían requerir tratamiento de emergencia. Si las condiciones clínicas lo requieren, se debe restablecer la permeabilidad de las vías respiratorias y administrar oxígeno.
• Como ocurre con otros antibióticos, el uso prolongado del medicamento Moxacin en forma de colirio puede provocar el crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles, incluyendo hongos. Si aparece una superinfección, debe suspenderse el tratamiento y administrarse una terapia adecuada.
• Durante la terapia sistémica con fluorquinolonas, incluyendo el moxifloxacino, puede producirse inflamación y rotura de tendones, especialmente en pacientes de edad avanzada y en aquellos que reciben corticosteroides simultáneamente. La concentración de moxifloxacino en plasma tras la administración oftálmica del medicamento Moxacin es mucho más baja que tras la administración oral terapéutica de moxifloxacino; sin embargo, se debe actuar con precaución y suspender el tratamiento con Moxacin ante los primeros signos de tendinitis.
• No se recomienda el uso de lentes de contacto durante el tratamiento de inflamaciones/infecciones oculares.
• No se debe administrar el medicamento a niños menores de 2 años para el tratamiento de enfermedades oculares causadas por Chlamydia trachomatis, ya que su eficacia no ha sido estudiada en esta categoría de pacientes. Los niños a partir de 2 años con enfermedades oculares causadas por Chlamydia trachomatis deben recibir tratamiento sistémico adecuado. Los recién nacidos deben recibir tratamiento sistémico adecuado si presentan afectación ocular debida a Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Función reproductiva

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento Moxacin sobre la función reproductiva humana con aplicación local.

No se han notificado efectos adversos sobre la función reproductiva en hombres o mujeres durante el uso del medicamento Moxacin en forma de colirio.

Embarazo

No existen datos adecuados sobre el uso de este medicamento en mujeres embarazadas. Sin embargo, no se espera un efecto del medicamento sobre el organismo durante el embarazo, ya que el impacto sistémico del moxifloxacino es insignificante. El medicamento puede utilizarse durante el embarazo.

Período de lactancia

No se sabe si el moxifloxacino o sus metabolitos se excretan en la leche materna. En estudios en animales se ha observado un bajo nivel de excreción del moxifloxacino tras la administración oral. Sin embargo, tras la administración de dosis terapéuticas, no se espera que el medicamento afecte al lactante amamantado. El medicamento puede utilizarse durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Moxacin, colirio, no tiene o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. La visión borrosa temporal u otros trastornos visuales podrían afectar dicha capacidad. Si aparece visión borrosa tras la instilación, el paciente debe esperar hasta que su visión se aclare antes de conducir o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Para uso oftálmico.

Adultos, incluidos pacientes de edad avanzada

Instilar 1 gota en el ojo afectado (o los ojos) 3 veces al día.

Normalmente, la mejoría se observa dentro de los 5 días; tras ello, el tratamiento debe continuar durante otros 2-3 días más. Si no se observa mejoría tras 5 días de tratamiento, se debe consultar al médico para confirmar el diagnóstico y/o el tratamiento. La duración del tratamiento depende del grado de gravedad de la enfermedad, así como de la evolución clínica y bacteriológica.

niños

No es necesario ajustar la dosis en esta categoría de pacientes.

Pacientes con alteraciones de la función hepática o renal

No es necesario ajustar la dosis en esta categoría de pacientes.

Para evitar la contaminación del borde del gotero y el contenido del frasco, debe tenerse precaución y no tocar los párpados, áreas adyacentes ni otras superficies con la punta del frasco gotero. Para prevenir la absorción de las gotas a través de la mucosa nasal, especialmente en recién nacidos y niños, se recomienda realizar una oclusión del conducto nasolagrimal durante 2-3 minutos tras la instilación.

No para inyecciones. Está prohibida la administración del medicamento Moxacin mediante inyección subconjuntival o directamente en la cámara anterior del ojo.

niños.

Durante los estudios clínicos, el moxifloxacino en forma de gotas oculares demostró ser seguro en niños, incluidos recién nacidos. En pacientes menores de 18 años se registraron dos reacciones adversas: irritación ocular y dolor ocular (frecuencia de aparición: 0,9 %). Véase también la sección «Precauciones de uso».

Sobredosis.

Debido a las características del medicamento, no se espera que ocurra un efecto tóxico tras una sobredosis al aplicar el medicamento en el ojo o si se ingiere accidentalmente el contenido de un solo frasco.

Reacciones adversas.

Los estudios clínicos no han mostrado reacciones adversas oftálmicas o sistémicas graves relacionadas con el uso del medicamento. Los efectos adversos más frecuentes tras la administración del fármaco fueron irritación ocular y dolor ocular, observados en el 1-2 % de los casos. Estas reacciones fueron de intensidad leve en el 96 % de los pacientes en los que se presentaron, y solo en un paciente se interrumpió el tratamiento.

Las reacciones adversas que se indican a continuación se han clasificado según su frecuencia de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 hasta <1/10), poco frecuentes (≥1/1000 hasta <1/100), raras (≥1/10000 hasta <1/1000) y muy raras (<1/10000). Frecuencia desconocida: no es posible estimar la frecuencia de aparición de la reacción adversa. Dentro de cada grupo, los efectos adversos se presentan en orden decreciente de gravedad.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático

Raras: disminución del nivel de hemoglobina.

Del sistema nervioso

Poco frecuentes: cefalea; raras: parestesia.

Frecuencia desconocida: mareo.

De los órganos de la vista

Frecuentes: dolor en el ojo, irritación ocular.

Poco frecuentes: queratitis punteada, síndrome del ojo seco, hemorragia conjuntival, hiperemia conjuntival, hiperemia ocular, picor en el ojo, sensibilidad anómala de los ojos, edema de párpado, sensación de malestar en el ojo.

Raras: defecto epitelial corneal, alteraciones corneales, coloración de la córnea, conjuntivitis, blefaritis, hinchazón del ojo, dolor en los párpados, edema de la conjuntiva, visión borrosa, disminución de la agudeza visual, astenopia, alteraciones de los párpados, eritema de los párpados.

Frecuencia desconocida: queratitis ulcerosa, queratitis, lagrimeo excesivo, fotofobia, secreción ocular, sensación de cuerpo extraño en el ojo.

Del sistema respiratorio, trastornos torácicos y mediastínicos

Raras: sensación de malestar en la nariz, dolor faringolaringeo, sensación de cuerpo extraño (en la garganta).

Frecuencia desconocida: disnea.

Del tracto gastrointestinal

Poco frecuentes: disgeusia; raras: vómitos.

Frecuencia desconocida: náuseas.

Del hígado y las vías biliares

Raras: aumento del nivel de alanina aminotransferasa, aumento del nivel de gamma-glutamil transferasa.

Del sistema inmunitario

Frecuencia desconocida: hipersensibilidad.

Del sistema cardiaco

Frecuencia desconocida: taquicardia.

De la piel y del tejido subcutáneo

Frecuencia desconocida: eritema, picor, erupción cutánea, urticaria.

En pacientes que han recibido tratamiento sistémico con quinolonas, se han observado reacciones de hipersensibilidad graves, a veces fatales (anafilácticas), incluso tras la administración de la primera dosis. Algunas de estas reacciones se han acompañado de insuficiencia cardiovascular, pérdida de conciencia, acúfenos, edema de garganta o de cara, disnea, urticaria y picor (ver sección «Instrucciones de uso»).

La inflamación y rotura de tendones pueden ocurrir con la administración sistémica de fluorquinolonas. Los estudios y la experiencia poscomercialización con el uso de quinolonas sistémicas indican que el riesgo de tales roturas puede aumentar en pacientes que reciben corticosteroides, especialmente en pacientes de edad avanzada, y con una carga elevada sobre los tendones, incluyendo el tendón de Aquiles (ver sección «Instrucciones de uso»).

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

El período de conservación tras la primera apertura del frasco cuentagotas no debe superar los 28 días.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

5 ml en un frasco cuentagotas; 1 frasco cuentagotas por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Yadran-Galenski Laboratorij d.d. / Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Croacia / Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia.