MOMETASONA TEVA

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Momethasone-Teva (Mometasone-Teva)

Composición:

Principio activo: furoato de mometasona;

1 dosis medida (0,1 ml) contiene 50 mcg de furoato de mometasona monohidrato (en cuanto a furoato de mometasona);

Excipientes: celulosa microcristalina y carmelosa de sodio, glicerina, solución de cloruro de benzalconio, polisorbato 80, ácido cítrico monohidrato, citrato de sodio dihidrato, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Aerosol nasal, suspensión.

Características físico-químicas principales: suspensión blanquecina, sin agregados.

Grupo farmacoterapéutico. Antiinflamatorios y otros medicamentos para uso local en enfermedades de la cavidad nasal. Corticosteroides. Código ATC R01AD09.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El furoato de mometasona es un corticoide sintético para uso tópico que ejerce un marcado efecto antiinflamatorio. La acción antiinflamatoria local del furoato de mometasona se manifiesta en dosis en las que no se producen efectos sistémicos.

Principalmente, el mecanismo de acción antiinflamatoria y antialérgica del furoato de mometasona está relacionado con su capacidad para inhibir la liberación de mediadores de las reacciones alérgicas. El furoato de mometasona reduce significativamente la síntesis/liberación de leucotrienos a partir de leucocitos de pacientes con enfermedades alérgicas. El furoato de mometasona ha demostrado, en cultivos celulares, una alta eficacia en la inhibición de la síntesis/liberación de IL-1, IL-5, IL-6 y TNFα; también es un potente inhibidor de la producción de leucotrienos. Además, es un potente inhibidor de la producción de citocinas Th2, IL-4 e IL-5, procedentes de linfocitos T CD4+ humanos.

En estudios con pruebas de provocación mediante la administración de antígenos en la mucosa nasal, se ha observado una elevada actividad antiinflamatoria del furoato de mometasona tanto en la fase temprana como en la tardía de la reacción alérgica. Esto se confirmó mediante la reducción (en comparación con placebo) de los niveles de histamina y la actividad de eosinófilos, así como mediante la disminución (en comparación con los valores basales) del número de eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión de células epiteliales.

Un efecto clínico significativo en las primeras 12 horas de uso del spray de furoato de mometasona se logró en el 28 % de los pacientes con rinitis alérgica estacional. En promedio (50 %), la mejoría se produjo en 35,9 horas.

Farmacocinética.

La biodisponibilidad del furoato de mometasona tras la administración en forma de spray nasal es < 1 % en plasma sanguíneo (según datos obtenidos mediante el uso de un método sensible, cuyo límite inferior de cuantificación es de 0,25 pg/ml). La suspensión de furoato de mometasona es muy débilmente absorbida desde la mucosa de la cavidad nasal, y la pequeña cantidad que pudiera ser ingerida y absorbida sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hígado, siendo los metabolitos eliminados por bilis y orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento del rinitis alérgico estacional o perenne en adultos y niños a partir de 3 años de edad.

• Tratamiento de pólipos nasales en pacientes a partir de 18 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

No se debe administrar este medicamento en caso de infección localizada no tratada que afecte a la mucosa nasal, como el herpes simple.

Debido a la capacidad de los corticosteroides para inhibir la cicatrización de heridas, no se deben utilizar corticosteroides nasales hasta que se complete la cicatrización en pacientes que recientemente hayan sido sometidos a cirugía nasal o que hayan sufrido traumatismos nasales.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

En un estudio clínico no se observaron interacciones entre este medicamento y la loratadina.

Se espera que la terapia combinada con inhibidores del CYP3A, especialmente con medicamentos que contienen cobicistat, pueda aumentar el riesgo de efectos adversos sistémicos. Se debe evitar esta combinación, excepto cuando el beneficio esperado supere el riesgo incrementado de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides. En tal caso, será necesario realizar un monitoreo del paciente respecto a posibles efectos adversos sistémicos de los corticosteroides.

Características de uso.

Inmunosupresión

El medicamento Mometasona-Teva debe administrarse con precaución o no administrarse en absoluto a pacientes con infección tuberculosa respiratoria activa o latente, así como con infecciones fúngicas, bacterianas o virales sistémicas no tratadas.

Los pacientes que toman corticosteroides pueden tener el sistema inmunitario suprimido y deben ser advertidos sobre el riesgo aumentado de infección tras el contacto con ciertas enfermedades infecciosas (como varicela o sarampión), así como sobre la necesidad de consultar al médico si se produce tal contacto.

Efectos locales

Tras 12 meses de tratamiento con furoato de mometasona en pacientes con rinitis alérgica perenne no se observaron signos de atrofia de la mucosa nasal; además, el furoato de mometasona favoreció la normalización del cuadro histológico de la mucosa nasal. Como en cualquier tratamiento prolongado, los pacientes que usan este medicamento durante varios meses o más deben someterse periódicamente a exámenes para detectar posibles alteraciones en la mucosa nasal. Si se desarrolla una infección fúngica localizada en la nariz o garganta, puede ser necesario suspender el tratamiento con este medicamento o iniciar un tratamiento específico. La irritación persistente de la mucosa nasal y faríngea también puede ser una indicación para interrumpir el uso del medicamento.

No se recomienda el uso de furoato de mometasona en caso de perforación del tabique nasal.

En estudios clínicos, la frecuencia de epistaxis fue mayor en comparación con placebo. La epistaxis fue generalmente de intensidad leve y cesó espontáneamente.

Efectos sistémicos de los corticosteroides

Pueden ocurrir efectos sistémicos con los corticosteroides nasales, especialmente cuando se usan dosis altas durante períodos prolongados. Estos efectos son mucho menos frecuentes que con los corticosteroides orales, y pueden variar entre pacientes y según el corticosteroide utilizado. Entre los posibles efectos sistémicos se incluyen el síndrome de Cushing, rasgos cushingoideos, supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma y, con menor frecuencia, efectos psicológicos o del comportamiento como hiperactividad psicomotriz, trastornos del sueño, ansiedad, depresión o agresividad (especialmente en niños).

Se han notificado casos de aumento de la presión intraocular tras el uso de corticosteroides nasales.

Los pacientes que cambian de un tratamiento prolongado con corticosteroides sistémicos a un spray nasal deben ser cuidadosamente vigilados. La suspensión de corticosteroides sistémicos en estos pacientes puede provocar insuficiencia suprarrenal durante varios meses hasta la recuperación de la función del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal. Si estos pacientes presentan signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal o síndrome de abstinencia (por ejemplo, dolor articular y/o muscular, fatiga y depresión), a pesar de la desaparición de los síntomas nasales, debe reiniciarse el tratamiento con corticosteroides sistémicos junto con otras medidas terapéuticas. Durante esta transición, también pueden reaparecer condiciones alérgicas preexistentes, como conjuntivitis alérgica o eccema, cuyos síntomas previamente estaban suprimidos por el tratamiento con corticosteroides sistémicos.

El uso de dosis superiores a las recomendadas puede provocar una supresión suprarrenal clínicamente significativa. Si hay indicios de uso de dosis superiores a las recomendadas, se debe considerar la posibilidad de administrar corticosteroides sistémicos adicionales durante períodos de estrés o intervenciones quirúrgicas programadas.

Pólipos nasales

No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del spray nasal de furoato de mometasona para el tratamiento de pólipos unilaterales, pólipos asociados con fibrosis quística o pólipos que obstruyen completamente la cavidad nasal.

En caso de pólipos unilaterales atípicos, especialmente con úlceras o hemorragias, se requiere una evaluación adicional.

Alteraciones visuales

El uso de corticosteroides sistémicos y tópicos puede provocar alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe derivarse a un oftalmólogo para evaluar posibles causas, que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central, que se han notificado tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.

Efecto sobre el crecimiento en niños

Se recomienda medir periódicamente la estatura de los niños que reciben tratamiento prolongado con corticosteroides nasales. Si se observa retraso en el crecimiento, se debe revisar la terapia con el fin de reducir la dosis del corticosteroide nasal, si es posible, a la dosis más baja que mantenga un control eficaz de los síntomas. Además, el paciente debe derivarse a un pediatra. Se ha notificado que el uso de furoato de mometasona en una dosis diaria de 100 mcg durante 1 año no provocó retraso del crecimiento en niños.

Síntomas no nasales

Aunque el medicamento controla los síntomas nasales en la mayoría de los pacientes, el uso concomitante de una terapia adicional adecuada puede proporcionar un alivio adicional de otros síntomas, especialmente los oculares.

El medicamento Mometasona-Teva contiene cloruro de benzalconio, que puede provocar irritación e hinchazón de la mucosa nasal, especialmente con uso prolongado.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Los datos sobre el efecto del furoato de mometasona durante el embarazo son limitados o inexistentes. Los estudios en animales mostraron toxicidad reproductiva. Como otros corticosteroides nasales, el medicamento Mometasona-Teva debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial para la madre, el feto o el recién nacido. Los recién nacidos cuyas madres han recibido corticosteroides durante el embarazo deben ser examinados cuidadosamente para detectar posible hipofunción suprarrenal.

Lactancia. No se sabe si el furoato de mometasona pasa a la leche materna. Como con otros corticosteroides nasales, debe decidirse entre suspender la lactancia o interrumpir/abstenerse del tratamiento con el spray nasal de furoato de mometasona, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la mujer.

Función reproductiva. No existen datos clínicos sobre el efecto del furoato de mometasona en la fertilidad. Los estudios en animales mostraron toxicidad reproductiva, pero no hubo efecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Desconocida.

Vía de administración y dosis.

Antes de utilizar la primera dosis, agitar bien el frasco y pulsar la bomba pulverizadora diez veces (hasta obtener un aerosol homogéneo). Si la bomba pulverizadora no se ha utilizado durante 14 días o más, será necesario prepararla nuevamente pulsando dos veces hasta obtener un aerosol homogéneo. Agitar bien el frasco antes de cada uso. Después de utilizar el número de dosis indicado en la etiqueta o pasados 2 meses desde la primera utilización, el frasco debe desecharse.

Tras la preparación del pulverizador del medicamento Mometasona-Teva, con cada pulverización el paciente recibe aproximadamente 100 mg de suspensión de furoato de mometasona, que contiene el equivalente de furoato de mometasona monohidrato: 50 µg de furoato de mometasona en cada fosa nasal.

Tratamiento de la rinitis alérgica estacional o perenne:a adultos (incluidos los de edad avanzada) y niños a partir de 12 años de edad se recomienda una dosis profiláctica y terapéutica de 2 pulverizaciones (50 µg cada una) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 200 µg). Tras alcanzar el efecto terapéutico, para la terapia de mantenimiento es conveniente reducir la dosis a 1 pulverización en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 100 µg).

Si no se logra aliviar los síntomas con la dosis terapéutica recomendada, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima: 4 pulverizaciones en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 400 µg). Tras aliviarse los síntomas, se recomienda reducir la dosis.

Para niños de 3 a 11 años de edad, la dosis terapéutica recomendada es de 1 pulverización (50 µg) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 100 µg).

El tratamiento con el aerosol nasal de furoato de mometasona puede iniciarse varios días antes del inicio previsto de la temporada de polinización en pacientes con antecedentes de síntomas de rinitis alérgica estacional de intensidad moderada a grave.

El medicamento ha demostrado un inicio de acción clínicamente significativo dentro de las 12 horas tras la primera administración en algunos pacientes con rinitis alérgica estacional. Sin embargo, no se puede obtener el beneficio completo del tratamiento en las primeras 48 horas, por lo que el paciente debe continuar con la administración regular para alcanzar el efecto terapéutico completo.

Pólipos nasales: en adultos (incluidos los pacientes de edad avanzada) la dosis recomendada es de 2 pulverizaciones (50 µg cada una) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 200 µg). Si no se logra aliviar los síntomas tras administrar el medicamento durante 5-6 semanas, la dosis diaria puede aumentarse a 2 pulverizaciones en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 400 µg). Tras alcanzar el efecto clínico, se recomienda reducir la dosis a 2 pulverizaciones en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 200 µg). Si no se logra aliviar los síntomas tras administrar el medicamento dos veces al día durante 5-6 semanas, debe considerarse métodos alternativos de tratamiento.

Los estudios sobre la eficacia y seguridad del aerosol nasal de furoato de mometasona para el tratamiento del pólipo nasal duraron cuatro meses.

Niños.

Rinitis alérgica estacional o perenne

No se ha investigado la seguridad y eficacia del medicamento Mometasona-Teva en niños menores de 3 años.

Pólipos nasales

No se ha investigado la seguridad y eficacia del medicamento Mometasona-Teva en niños menores de 18 años.

Sobredosificación.

Debido a que la biodisponibilidad sistémica del medicamento es baja (< 1 %), es poco probable que se requieran otras medidas tras una sobredosificación, aparte de la vigilancia del paciente y la posterior administración del medicamento en la dosis recomendada.

La inhalación o la administración oral de dosis excesivas de corticosteroides puede provocar supresión de la función del sistema hipotálamo-hipofisario-suprarrenal.

Reacciones adversas.

En los estudios clínicos sobre rinitis alérgica, las epistaxis nasales generalmente cesaban espontáneamente, eran de intensidad moderada y ocurrían algo más frecuentemente que con placebo (5 %), pero con frecuencia comparable o incluso menor que con otros corticosteroides nasales estudiados y utilizados como control activo (hasta 15 %). La frecuencia de aparición de otras reacciones adversas fue comparable a la observada con placebo. En pacientes con pólipos nasales, la frecuencia general de aparición de reacciones adversas fue similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica.

Los efectos sistémicos de los corticosteroides nasales ocurren más frecuentemente con el uso de dosis altas y durante períodos prolongados.

A continuación se indican las reacciones adversas (≥ 1 %) observadas durante estudios clínicos en pacientes con rinitis alérgica o poliposis nasal, así como durante la utilización poscomercialización.

Las reacciones adversas se clasifican por órganos y sistemas y por frecuencia de aparición. La frecuencia de las reacciones adversas se define del siguiente modo: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100). La frecuencia de las reacciones adversas en estudios poscomercialización se consideró como «desconocida» (no puede estimarse con los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones. Frecuentes: faringitis, infecciones de las vías respiratorias superiores².

Sistema inmunitario. Desconocida: hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas, angioedema, espasmo bronquial y disnea.

Sistema nervioso. Frecuentes: cefalea.

Órganos de la visión. Desconocida: glaucoma, aumento de la presión intraocular, catarata, visión borrosa.

Sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino. Muy frecuentes: epistaxis¹. Frecuentes: epistaxis, sensación de quemazón en la mucosa nasal, irritación de la mucosa nasal, úlceras en la muc游戏副本