LOPRAX

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LOPRAX (Loprax®)

Composición:

Principio activo: cefixima;

5 ml de suspensión contienen: cefixima trihidrato en cantidad equivalente a 100 mg de cefixima;

Excipientes: sacarosa, goma xantana, benzoato de sodio (E 211), saborizante de naranja.

Forma farmacéutica. Polvo para suspensión oral.

Principales propiedades físico-químicas: polvo y suspensión de color crema con olor a naranja.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antimicrobianos para uso sistémico.

Otros antibióticos β-lactámicos. Cefalosporinas de tercera generación. Cefixima.

Código ATC J01D D08.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La cefixima es un antibiótico cefalosporínico semisintético de tercera generación administrado por vía oral, que presenta actividad bactericida in vitro frente a una amplia variedad de microorganismos grampositivos y gramnegativos. Se ha demostrado eficacia clínica frente a infecciones causadas por microorganismos patógenos comunes, incluyendo Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, cepas de Klebsiella, Haemophilus influenzae (cepas productoras y no productoras de β-lactamasa), Branhamella catarrhalis (cepas productoras y no productoras de β-lactamasa) y cepas de Enterobacter. La cefixima es altamente estable en presencia de β-lactamasa.

La mayoría de las cepas de enterococos (Streptococcus faecalis, estreptococos del grupo D) y de estafilococos (incluyendo cepas coagulasa-positivas y coagulasa-negativas, así como cepas resistentes a la meticilina) son resistentes a la cefixima. Asimismo, la mayoría de las cepas de Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes y Clostridia son resistentes a la cefixima.

Farmacocinética.

Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 30-50 %. La Cmáx (concentración máxima en plasma) se alcanza entre 2 y 6 horas. La unión a las proteínas plasmáticas (principalmente albúmina) es del 65 %. La semivida de eliminación (T1/2) es de 2,4 a 4 horas. Se elimina principalmente por la orina, en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Bronquitis aguda y crónica.
• Exacerbación bacteriana de la bronquitis.
• Otitis media.
• Faringitis y amigdalitis de etiología bacteriana.
• Infecciones bacterianas del tracto urinario: cistitis, uretritis, pielonefritis, cervicitis.

Contraindicaciones.

Loprax está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes del medicamento, a otras cefalosporinas o penicilinas, y en pacientes con porfiria.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El probenecid (y otros inhibidores de la secreción tubular) aumenta la concentración máxima de cefixima en sangre, ralentizando su excreción renal, lo que puede provocar síntomas de sobredosis.

El ácido salicílico aumenta la concentración de cefixima libre en un 50 % debido al desplazamiento de la unión de la cefixima a las proteínas; este efecto depende de la concentración.

La carbamazepina puede provocar un aumento de la concentración de cefixima en plasma, por lo que es recomendable controlar su nivel en el plasma sanguíneo.

La nifedipina aumenta la biodisponibilidad de la cefixima.

La furosemida y los aminoglucósidos aumentan la nefrotoxicidad del medicamento.

Potencialmente, al igual que con otros antibióticos, durante el tratamiento con cefixima puede producirse una disminución de la reabsorción de estrógenos y una reducción de la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

Anticoagulantes tipo cumarínicos.

La cefixima debe administrarse con precaución a pacientes que reciben tratamiento con anticoagulantes, como la warfarina. Dado que la cefixima puede potenciar el efecto de los anticoagulantes, puede producirse un alargamiento del tiempo de protrombina con o sin manifestaciones clínicas de hemorragia.

Otras formas de interacciones: la administración de cefalosporinas puede provocar reacciones falsamente positivas en la determinación de glucosa en orina mediante soluciones de Benedict, Fehling o con las tabletas «Clinitest». Durante el tratamiento con cefixima puede aparecer un falso positivo en la prueba directa de Coombs.

Características de uso.

Reacciones cutáneas graves
En algunos pacientes que recibieron cefixima, se han notificado reacciones adversas cutáneas graves, tales como necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson y erupción cutánea inducida por medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). En caso de presentarse reacciones cutáneas adversas graves, se debe suspender inmediatamente el uso de cefixima y aplicar el tratamiento adecuado y/o tomar las medidas preventivas necesarias.

Reacciones de hipersensibilidad

Antes de administrar cefixima, es necesario evaluar cuidadosamente el historial del paciente respecto a reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros medicamentos.

Estudios in vivo (en el organismo humano) e in vitro han demostrado evidencia de reacciones alérgicas cruzadas entre penicilinas y cefalosporinas. Estos casos son raros, ocurren por vía anafiláctica y especialmente tras la administración parenteral.

Los antibióticos deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad a cualquier tipo de medicamento, especialmente tras su uso. Si se presenta una reacción alérgica, se debe suspender inmediatamente el medicamento y comenzar el tratamiento adecuado.

Alteraciones de la microflora intestinal

El uso prolongado de agentes antibacterianos puede provocar el crecimiento de microorganismos resistentes y alterar la microflora intestinal normal, lo que puede conducir al sobrecrecimiento de Clostridium difficile y al desarrollo de colitis pseudomembranosa. En formas leves de colitis pseudomembranosa inducida por antibióticos, puede ser suficiente suspender el medicamento. Si los síntomas de colitis no mejoran tras la suspensión, se debe administrar vancomicina por vía oral, que es el antibiótico de elección en caso de colitis pseudomembranosa.

En casos de colitis de moderada a grave, el tratamiento debe incluir la administración de electrolitos y soluciones proteicas. Se debe evitar la administración simultánea de medicamentos que reduzcan la peristalsis intestinal. Los antibióticos de amplio espectro deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales, especialmente colitis.

Un tratamiento prolongado con cefixima puede provocar un brote de crecimiento de Candida albicans y, como consecuencia, candidiasis de la mucosa oral. Se debe tener precaución al prescribir este medicamento en pacientes con antecedentes de hemorragias, enfermedades gastrointestinales, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos, así como en casos de alteración de la función hepática.

Datos de laboratorio

Durante el uso del medicamento Loprax pueden observarse cambios reversibles en los parámetros relacionados con la función hepática, renal y sanguínea (trombocitopenia, leucopenia y eosinofilia). En tratamientos prolongados, se debe controlar la fórmula sanguínea, así como la función hepática y renal. Debe tenerse en cuenta que la cefixima puede provocar un resultado falso positivo en la prueba de glucosa en orina y una reacción de Coombs positiva.

Insuficiencia renal

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. La dosis debe ajustarse según la depuración de creatinina.

En niños con enfermedad renal, se debe administrar de 1,5 a 3 mg de medicamento por kg de peso corporal al día.

Anemia

Tras la administración de cefalosporinas se han descrito casos de anemia hemolítica, incluyendo casos graves con desenlace fatal. También se han notificado recurrencias de anemia hemolítica tras la administración de cefalosporinas en pacientes que previamente desarrollaron anemia hemolítica tras la primera dosis de cefalosporinas, incluyendo cefixima.

En infecciones por estreptococos del grupo A β-hemolíticos, el tratamiento debe durar al menos 10 días para prevenir la fiebre reumática aguda o el glomerulonefritis.

El medicamento puede aumentar el tiempo de protrombina; por lo tanto, debe administrarse con precaución en pacientes que toman anticoagulantes.

Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se han realizado estudios clínicos controlados en mujeres embarazadas. Durante el embarazo, el medicamento solo debe usarse si existen indicaciones absolutas y si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia. Durante el tratamiento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
El medicamento está indicado para uso en pediatría.

No existen datos sobre el efecto de la cefixima sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Se debe informar a los pacientes sobre posibles reacciones adversas durante el uso de cefixima, tales como cefalea, fatiga excesiva y mareo.

Vía de administración y dosis.

La suspensión está indicada para uso en pediatría. En niños de 6 meses a 12 años con un peso corporal inferior a 50 kg, la dosis diaria recomendada debe administrarse a razón de 8 mg/kg en una sola toma o 4 mg/kg en dos tomas cada 12 horas. La duración del tratamiento en niños de 6 meses a 12 años depende de la gravedad de la enfermedad y se establece individualmente. La duración del tratamiento oscila entre 3 días (en infecciones no complicadas) y 10-14 días.

La dosis habitual de cefixima en niños a partir de 12 años con un peso corporal superior a 50 kg es de 400 mg por día, administrados en una sola toma, o 200 mg dos veces al día con un intervalo de 12 horas entre tomas.

Preparación de la suspensión. Antes de la preparación, invierta y agite el frasco para esponjar el polvo, agregue agua hervida fría hasta la marca indicada en el frasco en 2 porciones, agitando cada vez el frasco hasta obtener una suspensión homogénea.

La suspensión puede administrarse no antes de 5 minutos después de su preparación.

La suspensión preparada debe agitarse cuidadosamente antes de cada toma.

Pacientes pediátricos.

El medicamento está indicado para su uso en niños de 6 meses a 18 años. No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del medicamento en niños menores de 6 meses; por lo tanto, no se recomienda el uso de cefixima en esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

En caso de sobredosis pueden presentarse mareo, náuseas, vómitos y diarrea. No existen antídotos específicos para el tratamiento de la sobredosis. Se debe administrar terapia sintomática y de soporte (lavado gástrico para reducir la absorción del medicamento, terapia desintoxicante, enterosorbentes). La hemodiálisis o la diálisis peritoneal eliminan el cefixima del organismo solo en grado mínimo.

Reacciones adversas.

Al utilizar cefalosporinas, con mayor frecuencia se presentan trastornos gastrointestinales; las reacciones de hipersensibilidad son raras.

Las reacciones de hipersensibilidad ocurren más frecuentemente en pacientes con antecedentes previos de reacciones de hipersensibilidad, así como en pacientes con antecedentes de alergia, fiebre del heno, urticaria o asma bronquial con componente alérgico.

Al utilizar cefixima, rara vez se han presentado las siguientes reacciones adversas:

Del tracto gastrointestinal: sequedad de boca, glossitis, náuseas, vómitos, acidez gástrica, dolor abdominal, diarrea, alteraciones digestivas, candidiasis de las mucosas bucal y del tracto digestivo, estomatitis, flatulencia, espasmos gástricos, espasmos intestinales, disbiosis. La transición a la dosis de 200 mg dos veces al día puede aliviar la diarrea. La diarrea grave y prolongada se asocia con el uso de ciertas clases de antibióticos. En tal caso, se debe realizar el diagnóstico del colitis pseudomembranosa. Si se confirma este diagnóstico mediante colonoscopia, se debe suspender inmediatamente cualquier antibiótico y administrar vancomicina por vía oral. Está contraindicado el uso de medicamentos que reduzcan la peristalsis intestinal.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, reacciones similares a la enfermedad del suero, anafilaxia, estrechamiento de las vías respiratorias debido a edema de la laringe, artralgia y fiebre medicamentosa, nefritis intersticial.

Del sistema sanguíneo: leucopenia transitoria, agranulocitosis, pancitopenia, neutropenia transitoria, granulocitopenia, trombocitopenia, eosinofilia, tromboflebitis, púrpura. En pacientes que han recibido cefalosporinas también se han observado casos de anemia hemolítica. Se han reportado casos aislados de alteraciones en la coagulación sanguínea.

Del hígado: ictericia, aumento transitorio de los niveles de transaminasas (AST, ALT), fosfatasa alcalina, bilirrubina total, casos aislados de hepatitis, colestasis.

Del sistema urinario: aumento transitorio de los niveles de urea y creatinina en suero, alteración de la función renal, hematuria.

Del sistema respiratorio: disnea.

De la piel: urticaria, erupciones cutáneas (eritema, exantema), prurito, hiperemia cutánea, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de erupciones medicamentosas con eosinofilia y manifestaciones sistémicas (DRESS).

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, disforia.

De los órganos del oído y del aparato vestibular: pérdida de audición.

Trastornos generales: aumento de la temperatura corporal, hinchazón del rostro, palpitaciones, fatiga excesiva, hiperactividad, debilidad, inflamación de las membranas mucosas, aumento de la presión arterial.

Otros: anorexia; vaginitis causada por Candida; prurito genital.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar a una temperatura no superior a 30 °C en el envase original. La suspensión preparada debe conservarse durante 7 días a una temperatura no superior a 25 °C o durante 14 días en el refrigerador (a una temperatura de 2-8 °C). No congelar.

Envase. Un frasco junto con un vaso medidor de plástico en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Exir Pharmaceutical Company, Irán.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

2º km de la carretera anular, Borujerd 69189, Irán.