FLUTICASONA

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FLUTICASONA (FLUTICASONE)

Composición:

Principio activo: fluticasona;

1 g del preparado contiene propionato de fluticasona 0,05 mg;

Excipientes: cera microcristalina, propilenglicol, sorbitán sesquioleato, aceite mineral.

Forma farmacéutica. Crema.

Características fisicoquímicas principales: crema homogénea semitransparente, de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Corticosteroides para uso dermatológico. Corticosteroides potentes (grupo III). Código ATC D07AC17.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El propionato de fluticasona es un medicamento glucocorticoide con alta actividad antiinflamatoria y un nivel muy bajo de supresión del sistema hipotálamo-hipofisario-suprarrenal cuando se aplica de forma tópica, por lo que su índice terapéutico es uno de los más amplios entre todos los esteroides tópicos disponibles actualmente.

El propionato de fluticasona presenta una alta actividad sistémica tras la administración subcutánea, pero una actividad muy baja tras la administración oral, posiblemente debido a la inactivación metabólica. Estudios in vitro han demostrado su elevada afinidad por los receptores glucocorticoides humanos.

El propionato de fluticasona no produce efectos hormonales impredecibles ni influencia notable sobre el sistema nervioso central ni periférico, el sistema gastrointestinal, cardiovascular o respiratorio.

Farmacocinética.

Absorción.

La biodisponibilidad tras la administración tópica u oral es muy baja debido a la absorción limitada del fármaco a través de la piel o del tracto gastrointestinal y al intenso metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad oral se aproxima a cero, por lo tanto, el efecto sistémico del propionato de fluticasona tras cualquier administración interna de la pomada será mínimo.

Reparto.

Los estudios han demostrado que una cantidad muy pequeña del propionato de fluticasona administrado por vía oral alcanza la circulación sistémica, eliminándose rápidamente por la bilis y excretándose en las heces. El propionato de fluticasona no se acumula en ningún tejido ni se une a la melanina.

Metabolismo.

De acuerdo con estudios farmacocinéticos en animales, el propionato de fluticasona se elimina rápidamente y sufre un aclaramiento metabólico extenso. En humanos, el aclaramiento metabólico es amplio y, por tanto, la eliminación es rápida. Cualquier cantidad del fármaco que penetre a través de la piel hacia la circulación sistémica se inactiva rápidamente. El principal mecanismo de metabolismo es la hidrólisis a ácido carboxílico, que presenta una actividad glucocorticoide y antiinflamatoria muy baja.

Eliminación.

Según datos de estudios en animales, la vía de eliminación no depende de la ruta de administración del propionato de fluticasona. Se elimina principalmente por las heces, y este proceso finaliza completamente en un plazo de 48 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Adultos.

Dermatosis sensibles al tratamiento con corticosteroides, tales como:

• dermatitis atópicas;
• dermatitis numular (eccema discoide);
• prurigo nodular;
• psoriasis (excepto psoriasis en placas generalizada);
• liquen simple crónico (neurodermatitis), liquen plano eritematoso;
• dermatitis seborreica;
• dermatitis de contacto irritativa o alérgica;
• lupus eritematoso discoide;
• eritrodermia generalizada (como terapia adyuvante);
• reacción a picaduras de insectos;
• erupción por calor (miliaria).

niños.

Tratamiento de la dermatitis atópica en niños a partir de los 3 meses de edad cuando no se ha obtenido respuesta al tratamiento con corticosteroides de menor potencia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Infecciones de la piel no tratadas.

Rosácea.

Acné vulgar.

Dermatitis perioral.

Prurito perianal y genital.

Prurito sin inflamación.

Dermatosis en niños menores de 3 meses de edad, incluyendo dermatitis y erupciones del pañal.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Se ha demostrado que la administración concomitante con medicamentos que pueden inhibir el CYP3A4 (por ejemplo, ritonavir, itraconazol) inhibe el metabolismo de los corticosteroides, lo que puede provocar un efecto sistémico aumentado. La relevancia clínica de dicha interacción depende de la dosis del medicamento, la vía de administración del corticosteroide y la potencia del inhibidor del CYP3A4.

Características de uso.

El medicamento debe utilizarse con precaución en el tratamiento de pacientes con antecedentes de reacciones locales de hipersensibilidad a corticosteroides o a cualquier excipiente. Las reacciones locales de hipersensibilidad (véase la sección «Reacciones adversas») pueden asemejarse a los síntomas de la enfermedad que se está tratando.

La manifestación de hipercortisolismo (síndrome de Cushing) y la supresión reversible del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal con inhibición de la función suprarrenal en algunas personas puede ser consecuencia de una absorción sistémica aumentada de corticosteroides tópicos. Si aparecen cualquiera de los síntomas mencionados anteriormente, el uso del medicamento debe interrumpirse gradualmente mediante la reducción de la frecuencia de aplicación o sustituyendo por un corticosteroide menos potente. La interrupción repentina del tratamiento puede provocar insuficiencia glucocorticoidea (véase la sección «Reacciones adversas»).

Los factores de riesgo para el desarrollo de efectos sistémicos son:

• Potencia y composición del corticoide tópico;
• Duración del tratamiento;
• Aplicación sobre una gran superficie cutánea;
• Aplicación en zonas de piel ocluida, por ejemplo, en pliegues cutáneos o bajo vendajes oclusivos (en lactantes, los pañales pueden actuar como vendaje oclusivo);
• Hidratación aumentada de la capa córnea;
• Aplicación en zonas con piel delgada, como la cara;
• Aplicación en zonas de piel dañada o en otras condiciones con barrera cutánea alterada.

En comparación con los adultos, en niños y adolescentes puede absorberse una cantidad proporcionalmente mayor de corticosteroide tópico, por lo que son más susceptibles a los efectos adversos sistémicos. Esto se debe a que los niños tienen una barrera cutánea menos desarrollada y una mayor superficie corporal en relación con la masa corporal en comparación con los adultos.

• Niños.*

Debe evitarse, siempre que sea posible, el uso prolongado diario de corticosteroides tópicos en lactantes y niños menores de 12 años, ya que tienen mayor probabilidad de desarrollar supresión adrenal.

Tratamiento del psoriasis.

El uso de corticosteroides tópicos para el tratamiento del psoriasis debe hacerse con precaución, ya que en algunos casos se han notificado recidivas, desarrollo de tolerancia, riesgo de generalización del psoriasis pustuloso y aparición de síntomas de toxicidad local o sistémica debidos a la alteración de la función barrera cutánea. Cuando se utilicen para tratar el psoriasis, el paciente debe estar bajo estricto control médico.

Aplicación del ungüento en la cara.

La aplicación prolongada del ungüento en la piel de la cara no es recomendable, ya que esta zona es más susceptible a cambios atróficos.

Aplicación en los párpados.

Al aplicar el ungüento en los párpados, debe evitarse el contacto con los ojos, ya que con aplicaciones repetidas podría provocar cataratas y glaucoma.

Alteraciones visuales.

Las alteraciones visuales pueden presentarse tras la administración sistémica o tópica de corticosteroides. Si un paciente presenta síntomas como pérdida de nitidez visual u otras alteraciones visuales, debe derivarse a un oftalmólogo para evaluar posibles causas, que podrían incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central, cuya aparición se ha notificado tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.

Infecciones concomitantes.

Siempre que se traten lesiones inflamatorias infectadas, debe administrarse un antibiótico adecuado. Si la infección se extiende, los corticosteroides tópicos deben suspenderse y debe iniciarse una terapia antibiótica apropiada.

Riesgo de infección con el uso de vendajes oclusivos.

El riesgo de infecciones bacterianas aumenta en condiciones cálidas y húmedas, como en los pliegues de la piel o bajo vendajes oclusivos; por ello, la piel debe limpiarse cuidadosamente antes de cada nueva aplicación.

Úlceras crónicas de piernas.

En ocasiones, los corticosteroides tópicos se utilizan para tratar dermatitis que aparecen alrededor de úlceras crónicas de piernas. Sin embargo, este uso se asocia con un mayor riesgo de reacciones locales de hipersensibilidad y un aumento del riesgo de infecciones locales.

La supresión evidente de la función de la corteza suprarrenal (nivel plasmático matutino de cortisol inferior a 5 µg/dl) es poco probable con el uso del ungüento en dosis terapéuticas, salvo que se trate más del 50 % de la superficie corporal en adultos o se apliquen más de 20 g del medicamento al día.

La presencia de propilenglicol en la formulación puede provocar irritación cutánea.

El medicamento contiene aceite mineral. Debe advertirse a los pacientes que no deben fumar ni exponerse al fuego durante la aplicación del ungüento, debido al riesgo de quemaduras graves. Si el medicamento entra en contacto con tejidos (ropa, ropa de cama, vendajes, etc.), el material puede inflamarse fácilmente y provocar un incendio grave. El lavado de la ropa y la ropa de cama reduce la acumulación del medicamento en el tejido, pero no lo elimina completamente.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

Los datos sobre el uso de propionato de fluticasona en mujeres embarazadas son limitados.

La administración tópica de corticosteroides en animales gestantes puede provocar anomalías en el desarrollo fetal, aunque no se ha establecido la relación de estos datos con mujeres embarazadas. No obstante, el propionato de fluticasona debe administrarse durante el embarazo solo si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto y el niño. Debe utilizarse la dosis eficaz más baja durante el período de tiempo más corto posible.

Lactancia.

No se ha establecido la seguridad del uso de corticosteroides tópicos durante la lactancia. No se sabe si el uso de corticosteroides tópicos puede provocar una absorción sistémica suficiente como para que el medicamento sea detectable en la leche materna. En estudios con ratas de laboratorio, tras alcanzar ciertos niveles del fármaco en plasma tras administración subcutánea, se detectó la presencia de propionato de fluticasona en la leche materna.

El ungüento de propionato de fluticasona debe administrarse durante la lactancia solo si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el niño. Si se prescribe durante la lactancia, el ungüento no debe aplicarse en los senos, con el fin de evitar la ingestión accidental por parte del niño.

Fertilidad.

No existen datos sobre el efecto de los corticosteroides tópicos en la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre este tipo de efecto. Dado el perfil de reacciones adversas, no se espera que el medicamento afecte la velocidad de reacción al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 3 meses de edad.

La pomada es más adecuada para el tratamiento de superficies cutáneas secas, así como para la piel con lesiones liquenificadas o escamosas.

El medicamento debe aplicarse en una capa fina sobre las áreas afectadas de la piel 1 o 2 veces al día. La duración del tratamiento con aplicación diaria es de hasta 4 semanas hasta lograr mejoría; posteriormente, debe reducirse la frecuencia de aplicación de la pomada o cambiarse a un medicamento menos potente. Tras la aplicación de la pomada, debe dejarse suficiente tiempo para la absorción del fármaco antes de aplicar un emoliente.

Una vez alcanzado el control de la enfermedad, la frecuencia de uso de los corticosteroides tópicos debe reducirse gradualmente hasta la suspensión completa, empleando emolientes como terapia de mantenimiento.

La reaparición de los síntomas de la enfermedad subyacente puede ocurrir tras la interrupción brusca de los corticosteroides tópicos, especialmente si son de alta potencia.

Duración del tratamiento en adultos y pacientes de edad avanzada.

Si no hay mejoría o si el estado empeora durante las 2-4 semanas de tratamiento, debe revisarse el diagnóstico y el enfoque terapéutico.

Niños a partir de 3 meses de edad.

Los niños tienen mayor probabilidad de presentar reacciones adversas locales o sistémicas con el uso de corticosteroides tópicos, por lo que generalmente se les recetan tratamientos más cortos y fármacos menos potentes que a los adultos.

El medicamento debe usarse con precaución para asegurar la aplicación de la cantidad mínima eficaz.

Duración del tratamiento en niños.

Si no se observa mejoría tras 7-14 días de tratamiento con la pomada en niños, debe interrumpirse el tratamiento y realizarse una nueva evaluación del paciente. Si se logra el control de la enfermedad en un período de 7-14 días, se deben continuar usando las dosis mínimas eficaces durante el tiempo más breve posible. La duración del tratamiento con aplicación diaria no debe exceder las 4 semanas.

Pacientes de edad avanzada.

Los estudios clínicos no han mostrado diferencias en la respuesta al tratamiento entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. Sin embargo, en pacientes ancianos es más probable la disfunción hepática o renal, lo que podría provocar retención del fármaco en caso de absorción sistémica. Por ello, debe emplearse la dosis mínima eficaz durante el período más breve posible que permita alcanzar el resultado terapéutico deseado.

Insuficiencia hepática/renal.

En caso de absorción sistémica (por aplicación sobre una gran superficie o durante un período prolongado), el metabolismo y la eliminación del fármaco pueden ralentizarse, aumentando el riesgo de toxicidad sistémica. Por lo tanto, para lograr el efecto deseado, debe emplearse la dosis mínima eficaz durante el tiempo más corto posible.

Niños.

El medicamento está indicado para el tratamiento de niños a partir de 3 meses de edad.

Sobredosificación.

Síntomas.

El propionato de fluticasona puede absorberse en cantidades suficientes como para producir efectos sistémicos cuando se aplica tópicamente. La sobredosificación aguda es poco probable. En caso de sobredosificación crónica o abuso, pueden presentarse signos de hipercorticismia (ver sección «Reacciones adversas»).

Tratamiento.

En caso de sobredosificación, debe suspenderse gradualmente la aplicación de la pomada mediante la reducción de la frecuencia de uso o sustituyéndola por un corticosteroide tópico menos potente, considerando el riesgo de desarrollar insuficiencia de glucocorticoides. El tratamiento posterior debe ajustarse según el estado clínico del paciente.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se clasifican por órganos y sistemas y por frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000), incluyendo casos aislados, y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones.

Muy raras: infecciones oportunistas.

Sistema inmunitario.

Muy raras: hipersensibilidad.

Sistema endocrino.

Muy raras: supresión del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal:

• aumento de peso/obesidad;
• retraso en el aumento de peso/retardo del crecimiento en niños;
• signos de tipo Cushing (por ejemplo, cara en forma de luna llena, obesidad central);
• disminución del nivel de cortisol endógeno;
• hiperglucemia/glucosuria;
• hipertensión arterial;
• osteoporosis;
• catarata;
• glaucoma.

Piel y tejido subcutáneo.

Frecuentes: prurito.

Poco frecuentes: sensación de ardor local en la piel.

Muy raras: adelgazamiento de la piel, atrofia cutánea, estrías, teleangiectasias, alteraciones de la pigmentación, hipertricosis, dermatitis alérgica de contacto, empeoramiento de los síntomas de base, forma pustulosa de psoriasis, eritema, erupción cutánea, urticaria.

Órganos de la visión.

Frecuencia desconocida: alteraciones de la agudeza visual (véase la sección «Instrucciones de uso»).

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 15 g en tubo, en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(todas las etapas de producción, control de calidad, liberación del lote)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100, edificio B-II (corpus 4).

(todas las etapas de producción, liberación del lote)