FLUCOLD® SACHET

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FLUCOLD® SACHET

Composición:

Principios activos: paracetamol, ácido ascórbico, clorhidrato de fenilefrina;

1 sobre de 5 g contiene: paracetamol 750 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg,
ácido ascórbico recubierto con película 60 mg;

Excipientes: manitol (E 421), lactosa anhidra, aspartamo (E 951), almidón, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio, aroma de limón, amarillo de quinoleína (E 104), gluconato de calcio.

Forma farmacéutica. Polvo para solución oral con sabor a limón.

Propiedades físicas y químicas principales: polvo de color amarillo pálido.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos. Código ATC N02B E51.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El paracetamol ejerce efecto analgésico y antipirético. Tiene la capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas como resultado de la inhibición de la ciclooxigenasa del ácido araquidónico en el sistema nervioso central (SNC). Como consecuencia, se reduce la sensibilidad del SNC a la acción de las quininas y la serotonina, lo que conduce a la disminución de la sensibilidad al dolor. Además, la reducción de la concentración de prostaglandinas en el hipotálamo produce un efecto antipirético. El paracetamol no afecta la agregación plaquetaria.

El clorhidrato de fenilefrina pertenece a las aminas simpaticomiméticas, actuando principalmente sobre los receptores adrenérgicos, especialmente sobre los receptores α-adrenérgicos, lo que conduce a la disminución de la hiperemia de la mucosa nasal.

El ácido ascórbico (vitamina C) es una vitamina esencial, cuya deficiencia puede presentarse al comienzo de infecciones virales agudas.

No se ha establecido un efecto sedante de los principios activos del medicamento.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe rápidamente y casi completamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye uniformemente en todos los líquidos corporales. La velocidad de absorción disminuye cuando se administra el paracetamol durante las comidas. En dosis terapéuticas, el paracetamol se une en escasa medida a las proteínas del plasma sanguíneo. El medicamento se metaboliza en el hígado y se elimina casi completamente por la orina principalmente en forma de glucurónidos y conjugados sulfatados.

Un metabolito intermedio potencialmente hepatotóxico, la N-acetil-p-benzoquinona imina (NAPQI), que se forma en pequeña cantidad (~5 %), tras la conjugación con glutatión se elimina como cisteína o ácido mercaptúrico. Tras la administración de dosis elevadas de paracetamol, las reservas de glutatión en el hígado se agotan, lo que conduce a la acumulación de metabolitos tóxicos en el hígado. Esto puede provocar daño de los hepatocitos, su muerte y una insuficiencia hepática aguda.

Menos del 5 % de la dosis administrada de paracetamol se elimina sin cambios.

El período medio de semivida del paracetamol oscila entre 1 y 4 horas.

Pacientes con alteración de la función hepática. El tiempo de semivida del paracetamol en personas con insuficiencia hepática compensada es similar al de individuos sanos. En caso de insuficiencia hepática grave, el tiempo de semivida del paracetamol puede aumentar. No se conocen las implicaciones clínicas del aumento del tiempo de semivida del paracetamol en pacientes con enfermedad hepática. No se ha observado acumulación, hepatotoxicidad ni alteración de la conjugación con glutatión.

Pacientes con alteración de la función renal. Más del 90 % de la dosis terapéutica de paracetamol se elimina normalmente por la orina en forma de metabolitos en las primeras 24 horas. En pacientes con insuficiencia renal crónica, la capacidad de eliminación de los metabolitos polares está limitada, lo que puede provocar su acumulación. En pacientes con insuficiencia renal crónica se recomienda aumentar el intervalo entre las dosis de paracetamol.

El ácido ascórbico (vitamina C) se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye a todos los tejidos del cuerpo, uniendo aproximadamente un 25 % a las proteínas del plasma sanguíneo. El exceso de ácido ascórbico que supera las necesidades del organismo se elimina por la orina en forma de metabolitos.

El clorhidrato de fenilefrina se absorbe fácil y rápidamente en el tracto gastrointestinal. Sufre un metabolismo de primer paso por la monoaminooxidasa en el intestino y en el hígado, con una biodisponibilidad del 40 %. La concentración máxima del fármaco en el plasma sanguíneo se alcanza entre 1 y 2 horas. El período de semivida oscila entre 2 y 3 horas. Se elimina principalmente por la orina en forma de sulfatos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio a corto plazo de los síntomas de resfriados y gripe, incluyendo dolor de cabeza, fiebre, congestión nasal, sinusitis y dolores asociados, dolor de garganta y dolores corporales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento, insuficiencia cardíaca grave, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades de la sangre (incluyendo anemia grave, leucopenia), trombosis, tromboflebitis, estados de excitación excesiva, pancreatitis aguda, hipertrofia prostática, diabetes mellitus, epilepsia, hipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma de ángulo cerrado, hipertensión arterial, formas graves de aterosclerosis y enfermedad isquémica cardíaca; trastornos del sueño.

No debe administrarse junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) ni durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de estos fármacos, ni con antidepresivos tricíclicos, betabloqueantes u otros medicamentos antihipertensivos y simpaticomiméticos.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso concomitante de metoclopramida y domperidona, y disminuir con colestiramina. El efecto anticoagulante de la warfarina y otros cumarínicos puede potenciarse, aumentando el riesgo de hemorragia, con el uso prolongado y diario regular del paracetamol. Cuando el paracetamol se utiliza por períodos breves según el régimen recomendado, estas interacciones no tienen relevancia clínica. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

Los medicamentos anticonvulsivantes (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de los enzimas microsomales hepáticos, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido a un mayor grado de transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos.

La administración concomitante de altas dosis de paracetamol con isoniazida incrementa el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos. No debe administrarse junto con alcohol.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol concomitantemente con flucloxacilina, ya que su uso simultáneo se ha asociado con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (HAGMA) como consecuencia de acidosis por piraglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

La interacción de la fenilefrina con inhibidores de la monoaminooxidasa provoca un efecto hipertensivo; con antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina) aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares; con digoxina y glucósidos cardíacos puede provocar alteraciones del ritmo cardíaco o infarto de miocardio. La fenilefrina, junto con otros simpaticomiméticos, incrementa el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares. La fenilefrina puede reducir la eficacia de los betabloqueantes y otros medicamentos antihipertensivos (incluyendo debrezoquina, guanetidina, reserpina, metildopa), aumentando el riesgo de hipertensión arterial y otros efectos adversos cardiovasculares.

La administración concomitante de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de desarrollar ergotismo.

El ácido ascórbico, por vía oral, aumenta la absorción de penicilina y hierro, reduce la eficacia de la heparina y de los anticoagulantes indirectos, y aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos. Los antidepresivos, medicamentos antiparkinsonianos, antipsicóticos y derivados fenotiazínicos aumentan el riesgo de retención urinaria, sequedad bucal y estreñimiento. Los glucocorticosteroides incrementan el riesgo de desarrollar glaucoma.

La absorción de la vitamina C se reduce con el uso concomitante de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas. El ácido ascórbico solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su administración simultánea aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio. La administración prolongada de altas dosis en personas tratadas con disulfiram inhibe la reacción disulfiram-alcohol.

Características de uso.

Antes de utilizar el medicamento, debe consultarse con un médico.

Contiene paracetamol. Se debe evitar la administración simultánea con otros medicamentos para el tratamiento sintomático del resfriado común y la gripe, medicamentos vasoconstrictores para el tratamiento de la rinitis y productos que contengan paracetamol. La administración concomitante con otros medicamentos que contienen paracetamol puede provocar sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, que podría requerir trasplante hepático o tener consecuencias letales. El riesgo de sobredosis es mayor en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica.

Se han registrado casos de disfunción/insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en pacientes que sufren desnutrición grave, anorexia, con bajo índice de masa corporal o que padecen alcoholismo crónico, así como en pacientes con sepsis.

Antes de la administración del medicamento, se debe consultar con un médico en el caso de pacientes que toman warfarina; que padecen enfermedad de Raynaud (que puede manifestarse con dolor en los dedos de manos y pies en respuesta al frío o al estrés), hipertensión, enfermedades cardiovasculares o alteraciones de la función hepática y renal.

El medicamento contiene fenilefrina, que puede provocar ataques de angina de pecho.

Este medicamento no debe administrarse a pacientes que toman otros simpaticomiméticos (por ejemplo, medicamentos descongestivos, anorexígenos o psicoestimulantes anfetamínicos). Debe usarse con precaución en pacientes que toman digoxina, glucósidos cardíacos o alcaloides del cornezuelo (por ejemplo, ergotamina, metisergida).

Los pacientes deben acudir al médico si los síntomas persisten más de 5 días, empeoran o si se acompañan de fiebre alta, erupción cutánea o dolor de cabeza persistente.

En pacientes con infecciones graves, como la sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol puede aumentar el riesgo de acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, se debe acudir inmediatamente al médico.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (HAGMA) como consecuencia de acidosis por pirrolidón carboxílico (ácido 5-oxopropanoico) en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal grave o sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han recibido paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o una combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha HAGMA debida a acidosis por pirrolidón carboxílico, se recomienda suspender inmediatamente el paracetamol y realizar un control riguroso del estado del paciente. La determinación del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para confirmar la acidosis por pirrolidón carboxílico como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Este medicamento contiene 69 mg de sodio por sobre en forma de citrato de sodio. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta con control de sodio. El aspartamo es un derivado de la fenilalanina, lo que representa un riesgo para los pacientes con fenilcetonuria.

El medicamento puede tener un efecto laxante suave debido al contenido de manitol en su composición. Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultarse con un médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar el medicamento durante el embarazo.

El paracetamol y la fenilefrina pueden pasar a la leche materna; por tanto, en caso de necesidad de tratamiento con este medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

En caso de presentarse ciertos efectos adversos, como mareos, el medicamento puede afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

El contenido de 1 sobre se debe disolver en un vaso de agua caliente, agitar hasta completa disolución y beber.

Adultos y niños a partir de 12 años: 1 sobre.

El medicamento debe tomarse cada 4-6 horas, según sea necesario.

El intervalo mínimo entre las tomas es de 4 horas.

Dosis diaria máxima: 5 sobres.

No utilizar el medicamento durante más de 5 días sin consultar al médico.

No sobrepasar las dosis recomendadas.

Se debe tomar la dosis más baja necesaria para lograr el efecto terapéutico, durante el período más breve posible.

Niños.

No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 12 años.

Sobredosis.

La sobredosis generalmente está provocada por el paracetamol y se manifiesta con palidez de la piel, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, hepatonecrosis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y prolongación del índice de protrombina.

En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que inducen enzimas hepáticos; consumo habitual de alcohol; glutatión-caquexia (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, desnutrición, caquexia)), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

Los síntomas de afectación hepática aparecen entre 12 y 48 horas tras la sobredosis y pueden alcanzar su punto máximo a los 4-6 días. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar y provocar encefalopatía tóxica con alteración de la conciencia, en algunos casos requiriendo trasplante hepático o incluso con desenlace letal. El daño hepático puede ocurrir en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal.

Una alteración aguda de la función renal con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis.

Con el uso prolongado en dosis elevadas, pueden presentarse anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

Tratamiento: ante una sobredosis de paracetamol, debe proporcionarse atención médica inmediata, incluso si no se observan síntomas. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos o no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Se debe realizar lavado gástrico, administrar carbón activado (dentro de la primera hora tras la sobredosis) y llevar a cabo un tratamiento sintomático. La administración de antídotos para el paracetamol, como N-acetilcisteína por vía intravenosa y metionina por vía oral, puede ser efectiva dentro de las 24 horas posteriores a la sobredosis.

La sobredosis provocada por fenilefrina puede provocar efectos similares a los descritos en la sección «Reacciones adversas». Entre otros síntomas pueden incluirse irritabilidad, inquietud, hipertensión y, posiblemente, bradicardia refleja. En casos graves, pueden presentarse confusión mental, alucinaciones, convulsiones y arritmias. Sin embargo, la cantidad de medicamento necesaria para provocar una toxicidad grave por fenilefrina es mayor que la cantidad necesaria para provocar efectos tóxicos del paracetamol sobre el hígado.

Tratamiento: en caso de sobredosis, se requieren lavado gástrico, administración de carbón activado, tratamiento sintomático y el uso de alfabloqueantes, como el fentolamina, en caso de hipertensión grave.

Dosis elevadas de ácido ascórbico (más de 3000 mg) pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales como náuseas e incomodidad abdominal. Las consecuencias de la sobredosis de ácido ascórbico pueden clasificarse dentro de las provocadas por un daño hepático grave debido a la sobredosis de paracetamol.

Reacciones adversas.

De aparato cutáneo y tejido subcutáneo: erupciones cutáneas, prurito, urticaria, dermatitis alérgica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas (incluyendo angioedema), shock anafiláctico, reacciones de hipersensibilidad.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado (frecuencia desconocida).

Trastornos psiquiátricos: excitación psicomotriz y alteración de la orientación, ansiedad, inquietud, sensación de miedo, irritabilidad, alteraciones del sueño, insomnio, confusión mental, depresión, alucinaciones.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, parestesias.

De órganos del oído y del aparato vestibular: acúfeno.

De órganos de la visión: midriasis, glaucoma de ángulo cerrado agudo (más frecuente en pacientes con glaucoma), alteraciones visuales y de la acomodación.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, sequedad de boca, molestias y dolor abdominal, hipersialia, disminución del apetito, acidez, diarrea.

Del sistema hepatobiliar: alteración de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, necrosis hepática (efecto dependiente de la dosis), insuficiencia hepática.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: anemia (incluyendo hemolítica), sulfhemoglobinemia y metemoglobinemia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia, equimosis o hemorragias.

De riñones y del sistema urinario: alteraciones de la micción, retención urinaria (más probable en pacientes con hiperplasia de próstata), cólico nefrítico, efecto nefrotóxico.

Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, taquicardia o bradicardia refleja, palpitaciones, disnea, dolor en el pecho.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Otros: debilidad generalizada, fiebre, hipoglucemia, glucosuria, alteraciones del metabolismo del zinc y del cobre.

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado

Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado provocada por acidosis pirrolidónica en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis pirrolidónica puede aparecer debido al bajo nivel de glutatión en estos pacientes.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la comercialización del medicamento cumple un papel fundamental. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales de la salud deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

5 g de polvo en sobres; 5 ó 10 sobres en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

Nabros Pharma Pvt. Ltd., India.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Survey No. 110/A/2, Amit Farm, Jain Upasrya, Near Coca Cola Factory, N.H. No. 8, Kajipura – 387411, Kheda, India.

Solicitante.

Nabros Pharma Pvt. Ltd., India.

Domicilio del solicitante.

Nabros House, 3rd floor, Behind British Library, Opp. Art Gallery, Law Garden, Ellisbridge, Ahmedabad – 380006, Gujarat, India.