DORZOPTIK

INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Dorzoptik

Composición:

principio activo: dorzolamida;

1 ml de solución contiene 20 mg de dorzolamida en forma de dorzolamida clorhidrato;

excipientes: manitol (E 421); hidroxietilcelulosa; citrato sódico dihidrato; hidróxido sódico; cloruro de benzalconio, solución al 50 %; agua para preparaciones inyectables.

Forma farmacéutica. Solución oftálmica en gotas.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, incoloro, ligeramente viscoso.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antiglaucomatosos para uso tópico. Inhibidores de la anhidrasa carbónica. Dorzolamida. Código ATC S01E C03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La dorzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica para uso tópico en forma de gotas oftálmicas. La anhidrasa carbónica es una enzima presente en muchos tejidos del organismo (incluidos los tejidos oculares) que participa en el proceso de hidratación del dióxido de carbono y deshidratación del ácido carbónico. En el ser humano, esta enzima está representada por diferentes isoformas, siendo la anhidrasa carbónica II la más activa, detectada inicialmente en los eritrocitos y posteriormente también en células de otros tejidos. La inhibición de la anhidrasa carbónica en el cuerpo ciliar del ojo provoca una disminución en la secreción del líquido intraocular (principalmente debido a la reducción en la formación de iones bicarbonato, seguida de una disminución en el transporte de iones sodio y líquido).

Tras la administración tópica, el medicamento reduce la presión intraocular independientemente de si su aumento está asociado o no con glaucoma.

La dorzolamida reduce la presión intraocular sin provocar los efectos adversos típicos de los agentes mióticos, tales como ceguera nocturna, espasmo de acomodación o constricción de la pupila.

Farmacocinética.

Al administrarse tópicamente como solución oftálmica al 2 %, la dorzolamida reduce la presión intraocular elevada, que constituye el principal factor de riesgo en la patogénesis del daño del nervio óptico y el deterioro glaucomatoso de la función visual (pérdida de campos visuales).

Tras la administración oral, el efecto de la dorzolamida comienza entre 60 y 90 minutos y dura entre 8 y 12 horas. La dorzolamida entra en la circulación sistémica. En caso de administración oral continua, la dorzolamida se acumula en los eritrocitos mediante unión selectiva a la anhidrasa carbónica tipo II. En el plasma se mantienen concentraciones muy bajas del fármaco en forma libre.

La dorzolamida se metaboliza en N-desetil-dorzolamida, un compuesto que inhibe menos intensamente la anhidrasa carbónica II, pero que al mismo tiempo inhibe también la isoforma menos activa, la anhidrasa carbónica I. Este metabolito se acumula en los glóbulos rojos, donde se une principalmente a la anhidrasa carbónica I.

La dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (aproximadamente un 33 %). Se elimina por la orina tanto en forma inalterada (80 %) como en forma de metabolitos (20 %). La liberación desde los eritrocitos sigue una cinética no lineal, lo que provoca una rápida disminución inicial de la concentración, seguida de una fase de eliminación muy lenta con un período medio de semivida de aproximadamente 4 meses. En estado de equilibrio, la excreción renal es de aproximadamente 1,3 mg al día con una dosis de 4 mg, considerando un aclaramiento renal de 90 ml/min.

Tras la administración oral de dorzolamida para simular el efecto sistémico máximo durante su uso tópico prolongado, la concentración estable se alcanza aproximadamente a las 13 semanas. En estado de equilibrio, no se detectó fármaco libre ni metabolitos en el plasma sanguíneo. El grado de inhibición de la anhidrasa carbónica en los eritrocitos fue inferior al necesario para producir un efecto farmacológico sobre el sistema respiratorio o la función renal.

En pacientes ancianos con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina de 30-60 ml/min) se han observado concentraciones más elevadas del metabolito en los eritrocitos, pero no se ha detectado ninguna diferencia significativa respecto a la inhibición de la anhidrasa carbónica ni ningún efecto adverso clínico importante.

A diferencia de la administración oral, la administración oftálmica permite obtener un efecto local con dosis más bajas.

Tras la administración intracónicojuntival, la actividad enzimática de la anhidrasa carbónica se inhibe en las células endoteliales de la córnea, el cuerpo ciliar, las células epiteliales del cristalino y la córnea entre la primera y la octava hora tras la administración. En la córnea y las células epiteliales del cristalino, la actividad enzimática sigue inhibida incluso 10 horas después de la instilación.

La dorzolamida se distribuye rápidamente en los tejidos oculares. Concentraciones significativas de dorzolamida aparecen en el torrente sanguíneo dentro de los 15 minutos posteriores a la instilación (en la córnea, líquido lagrimal, iris, cuerpo ciliar) y alcanzan niveles máximos aproximadamente una hora después de la administración.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con:

• hipertensión ocular;
• glaucoma de ángulo abierto;
• glaucoma pseudoexfoliativo;

como terapia adicional al tratamiento con betabloqueadores o como monoterapia cuando el tratamiento con betabloqueadores no ha sido eficaz o está contraindicado.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al dorzolamida o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Insuficiencia renal grave (clearance de creatinina inferior a 30 ml/min).

Acidosis hipercloremica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios específicos sobre la interacción de la dorzolamida con otros fármacos.

En estudios clínicos, la dorzolamida se administró simultáneamente con timolol y betaxolol en forma de gotas oftálmicas, así como con medicamentos de acción sistémica: inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), bloqueadores de los canales de calcio, diuréticos y antiinflamatorios no esteroideos (AINE), incluyendo ácido acetilsalicílico, y también con agentes hormonales (por ejemplo, estrógenos, insulina, tiroxina), sin que se observaran interacciones medicamentosas.

La interacción entre la dorzolamida y los mióticos o los adrenérgicos durante el tratamiento del glaucoma no ha sido suficientemente estudiada.

Características de uso.

No se han establecido las características del uso del medicamento Dorzoptic en pacientes con alteración significativa de la función hepática (se debe usar con precaución).

En el tratamiento de pacientes con glaucoma de ángulo cerrado agudo, además del uso de medicamentos que reducen la presión intraocular, deben aplicarse también otras medidas terapéuticas. No se ha estudiado la administración de dorzolamida en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado agudo.

La dorzolamida contiene un grupo sulfonamida y, aunque se aplica localmente, sufre absorción sistémica. Debido a esto, durante su uso en forma de gotas oftálmicas pueden presentarse reacciones adversas típicas de las sulfonamidas, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). En caso de presentarse reacciones adversas graves o signos de hipersensibilidad, debe suspenderse el uso del medicamento.

El uso de formas orales de inhibidores de la anhidrasa carbónica se ha asociado con la aparición de cálculos en las vías urinarias debido a alteraciones hidroelectrolíticas, especialmente en pacientes con antecedentes de litiasis renal. Aunque con el uso de dorzolamida no se han observado alteraciones hidroelectrolíticas, se han registrado casos raros de ureterolitiasis. Dado que la dorzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica de acción local que penetra en la circulación sistémica, los pacientes con antecedentes de litiasis renal pertenecen al grupo de riesgo elevado de desarrollar ureterolitiasis con el uso de dorzolamida.

Existe un riesgo potencial de efecto sistémico aditivo en pacientes que toman inhibidores orales de la anhidrasa carbónica y dorzolamida. No se recomienda el uso simultáneo de dorzolamida e inhibidores orales de la anhidrasa carbónica.

En caso de presentarse reacciones alérgicas (por ejemplo, conjuntivitis y reacciones en los párpados), debe suspenderse el uso del medicamento y consultarse con un médico.

Durante el uso de dorzolamida se han notificado casos de edema corneal y descompensación corneal irreversible en pacientes con defectos corneales crónicos preexistentes y/o con intervenciones quirúrgicas intraoculares previas. Existe una alta probabilidad de aparición de edema corneal en pacientes con un número reducido de células endoteliales. Se deben tomar precauciones al prescribir dorzolamida a estos pacientes.

Durante el uso de medicamentos que inhiben la producción de humor acuoso tras procedimientos filtrantes, se han observado casos de desprendimiento de la coroides.

El medicamento Dorzoptic contiene un conservante (cloruro de benzalconio) que puede causar irritación. Debe evitarse el contacto con lentes de contacto blandas (retirar las lentes antes de aplicar el medicamento y volver a colocarlas 15 minutos después de la aplicación). Puede decolorar las lentes de contacto blandas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se han realizado estudios clínicos sobre la seguridad del uso de dorzolamida durante el embarazo, por lo tanto, no se recomienda su uso en este período.

No se sabe si la dorzolamida se excreta en la leche materna, por lo tanto, no debe usarse durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Pueden presentarse reacciones adversas como mareo y visión borrosa; por lo tanto, durante el tratamiento debe evitarse cualquier actividad potencialmente peligrosa que requiera concentración y una velocidad elevada de reacciones psicomotoras, especialmente al inicio del tratamiento.

Vía de administración y dosis.

En monoterapia, se administra 1 gota en el ojo afectado 3 veces al día.

En combinación con betabloqueantes para uso tópico, se administra 1 gota en el ojo afectado 2 veces al día.

Si durante el tratamiento se utilizan varios medicamentos oftálmicos tópicos, la administración de los mismos debe realizarse con un intervalo de 10 minutos. Si se cambia del tratamiento con otros medicamentos oftálmicos al uso de Dorzoptik, este último se suspende tras la dosis diaria habitual y al día siguiente se inicia el tratamiento con Dorzoptik.

Debe advertirse al paciente que debe lavarse las manos antes de la administración y que no debe tocar con la pipeta el ojo ni las superficies circundantes.

Asimismo, debe informarse a los pacientes de que, si no se manipulan correctamente los colirios, estas soluciones pueden contaminarse con bacterias que causan infecciones oculares. La administración de una solución contaminada puede provocar lesiones graves con pérdida subsiguiente de la visión.

En caso de aplicar oclusión nasolagrimal o mantener los párpados cerrados durante 2 minutos, se reduce la absorción sistémica. Esto puede contribuir a disminuir los efectos adversos sistémicos y aumentar la actividad local.

Instrucciones de uso:

1. Antes de usar el medicamento, lávese bien las manos.
2. Retire el tapón de la botella.
3. Inclíne la cabeza hacia atrás y tire suavemente del párpado inferior para formar un espacio entre el párpado y el globo ocular.
4. Invierta la botella, presione suavemente con el dedo índice y el pulgar sobre las paredes laterales y aplique 1 gota en la bolsa conjuntival. No debe tocar la punta del gotero sobre la superficie del ojo ni sobre los tejidos circundantes. Si la gota no entra en la bolsa conjuntival, debe instilarse otra gota.
5. Si el médico ha indicado aplicar el medicamento en el ojo opuesto, repita los pasos 3 y 4.
6. La punta del dosificador está diseñada para dispensar exactamente 1 gota, por lo que no debe agrandarse la abertura del dosificador.
7. Después de la instilación, vuelva a colocar la tapa del frasco, pero no la apriete demasiado.

Niños.

No se utiliza.

Sobredosificación.

Existen datos limitados sobre la sobredosificación en humanos tras ingestión accidental o intencional de clorhidrato de dorzolamida.

Síntomas

Se han notificado casos de somnolencia tras la administración oral. Con el uso tópico se han observado náuseas, mareo, dolor de cabeza, debilidad, sueños inusuales y disfagia (dificultad para tragar).

Tratamiento

El tratamiento es sintomático y de soporte. Puede producirse alteración del equilibrio electrolítico, desarrollo de acidosis y posibles alteraciones del sistema nervioso central. Debe controlarse el nivel de electrolitos en el suero sanguíneo (especialmente potasio) y los parámetros de pH sanguíneo.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza; mareo, parestesias.

Alteraciones del corazón: palpitaciones. Frecuencia desconocida: taquicardia.

Alteraciones del sistema vascular: Frecuencia desconocida: hipertensión.

Del ojo: escozor y ardor, queratitis punteada superficial, lagrimeo, conjuntivitis, inflamación de los párpados, picor de ojos, irritación de los párpados, visión borrosa, blefaritis, iridociclitis, irritación y enrojecimiento, dolor, descamación de los párpados, miopía transitoria (que desaparece tras la interrupción del tratamiento), edema de la córnea, hipotensión ocular, uveítis tras cirugía filtrante.

Frecuencia desconocida: sensación de cuerpo extraño en los ojos.

Del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino: epistaxis, sinusitis, rinitis.

Frecuencia desconocida: disnea.

Del sistema gastrointestinal: náuseas, sabor amargo en la boca, irritación de la garganta, sequedad de boca.

De la piel y tejidos subcutáneos: dermatitis de contacto, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

De los riñones y del sistema urinario: litiasis urinaria.

Alteraciones generales y reacciones en el sitio de administración: astenia/fatiga, síntomas de hipersensibilidad: reacciones local-palpebrales, angioedema sistémico, urticaria, picor, erupción cutánea, anafilaxia, raramente – broncoespasmo.

Resultados de pruebas de laboratorio: la administración de dorzolamida no se ha asociado con alteraciones clínicamente significativas en los niveles de electrolitos.

Período de validez.

2 años. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

El período de validez del medicamento tras la primera apertura es de 4 semanas.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

5 ml del medicamento en un frasco gotero de polietileno de 5 ml con tapón con anillo de garantía. Un frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Mediante receta médica.

Fabricante.

Rafarm S.A.

Rafarm S.A.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Grecia

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Greece