DICLOSAFE®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DICLOSAFE®

Composición:

Principio activo: diclofenaco dietilamino (diclofenac diethylamine);

1 g de gel contiene 11,6 mg de diclofenaco dietilamino, equivalente a 10 mg de diclofenac sódico;

Excipientes: propilenglicol, alcohol isopropílico, carbómero, dietilamina, cocoil capricocaprato, alcohol oleílico, éter cetosteárico de polietilenglicol, aceite mineral ligero, butilhidroxitolueno (E 321), agua purificada.

Forma farmacéutica. Gel emulsión para uso externo.

Propiedades físicas y químicas principales: gel blando, homogéneo, blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes para uso tópico en casos de dolor articular y muscular. Fármacos antiinflamatorios no esteroides para uso tópico. Diclofenaco. Código ATC M02A A15.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Dicloseif® con el principio activo diclofenaco es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) altamente eficaz para uso tópico.

El diclofenaco es un AINE que ejerce un marcado efecto antiinflamatorio, analgésico, antirreumático y antipirético. El mecanismo principal de acción terapéutica del diclofenaco es la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas mediante la ciclooxigenasa-2 (COX-2).

En casos de inflamación y dolor de origen traumático o reumático, el gel con diclofenaco reduce el dolor, la hinchazón de los tejidos y acorta el tiempo de recuperación de la función de articulaciones, ligamentos, tendones y músculos afectados. Datos clínicos demuestran que el gel con diclofenaco reduce el dolor agudo ya una hora después de la primera aplicación. El medicamento reduce el dolor durante el movimiento en un 75 % durante las primeras 48 horas. El 94 % de los pacientes mostraron una respuesta positiva al gel con diclofenaco tras dos días de tratamiento, en comparación con el 8 % de pacientes que respondieron al placebo. La superación del dolor y de las alteraciones funcionales se logra tras 4 días de tratamiento con el gel de diclofenaco. Gracias a su base acuosa alcohólica, el medicamento también produce un efecto anestésico local y refrescante.

Farmacocinética.

La cantidad de diclofenaco absorbida a través de la piel es proporcional al área de aplicación y depende tanto de la dosis total del medicamento aplicado como del grado de hidratación de la piel. Tras la aplicación tópica de 2,5 g de gel con diclofenaco sobre una superficie cutánea de 500 cm², el grado de absorción del diclofenaco es aproximadamente del 6 %. La aplicación de un vendaje oclusivo durante 10 horas provoca un aumento triplicado de la absorción del diclofenaco.

Tras la aplicación del gel con diclofenaco sobre la piel de las articulaciones de la rodilla y la muñeca, el diclofenaco se detecta en el plasma sanguíneo (donde su concentración máxima es aproximadamente 100 veces menor que tras la administración oral), en la membrana sinovial y en el líquido sinovial. La unión del diclofenaco a las proteínas plasmáticas es del 99,7 %.

El diclofenaco se acumula en la piel, que actúa como un reservorio desde el cual la sustancia se libera progresivamente hacia los tejidos adyacentes. Desde allí, el diclofenaco penetra principalmente en los tejidos inflamados más profundos, como las articulaciones, más que en el plasma sanguíneo. Allí continúa su acción y se detecta en concentraciones hasta 20 veces superiores a las del plasma.

El diclofenaco se metaboliza principalmente mediante hidroxilación mono- o multietapa, seguida de glucuronidación, o bien por glucuronidación directa de la molécula completa.

El diclofenaco y sus metabolitos se excretan principalmente por orina. La depuración plasmática sistémica total del diclofenaco es de 263 ± 56 ml/min, y el periodo de semivida final en plasma es en promedio de 1-2 horas. Cuatro metabolitos, incluyendo dos activos, tienen un periodo de semivida corto (1-3 horas), mientras que uno tiene un periodo ligeramente más largo, aunque prácticamente es inactivo.

En caso de insuficiencia renal o hepática, el metabolismo y la eliminación del diclofenaco no se modifican.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento local del dolor y la inflamación de articulaciones, músculos, ligamentos y tendones de origen reumático o traumático.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al diclofenaco o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
• Antecedentes de ataques de asma bronquial, angioedema, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros AINE.
• Tercer trimestre de embarazo.
• Edad pediátrica menor de 14 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Debido a que la absorción sistémica del diclofenaco tras la aplicación local del medicamento es muy baja, la probabilidad de que se produzcan interacciones es muy reducida. Hasta la fecha no existen datos sobre interacciones del diclofenaco con su uso tópico. La información sobre las interacciones conocidas de las formas orales de diclofenaco se encuentra disponible en las fuentes correspondientes.

Características de uso.

Debe administrarse con precaución junto con AINE orales.

La posibilidad de efectos adversos sistémicos (que ocurren con las formas sistémicas de diclofenaco) debe considerarse al utilizar el medicamento en áreas más extensas de la piel o durante períodos más prolongados de lo recomendado. En tales casos, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, renal o cardíaca, así como en aquellos con úlcera péptica en fase activa.

Debe administrarse con precaución junto con AINE orales, ya que podría aumentar la frecuencia de efectos adversos, especialmente sistémicos (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Como otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa, el diclofenaco y otros AINE pueden provocar broncoespasmo si se administran a pacientes que padecen asma bronquial o tienen antecedentes de esta enfermedad.

El gel Diclosafe® debe aplicarse únicamente sobre áreas de piel íntegras y no dañadas, evitando su contacto con piel inflamada, lesionada o infectada. Debe evitarse el contacto del medicamento con los ojos y las membranas mucosas. El medicamento no debe tragarse.

Si aparecen erupciones cutáneas, debe interrumpirse el tratamiento con este medicamento.

El gel Diclosafe® no debe aplicarse bajo vendajes oclusivos impermeables al aire, aunque su uso bajo vendajes no oclusivos está permitido.

Con la administración tópica de diclofenaco existe cierto riesgo de hemorragia gastrointestinal en pacientes que previamente hayan sufrido este tipo de episodios.

Debido al riesgo de fotosensibilidad, debe evitarse la exposición directa a la luz solar y las visitas a cabinas de bronceado durante el tratamiento y durante 2 semanas después de finalizarlo.

Debe advertirse al paciente que no fume ni se acerque a fuentes de fuego abierto, ya que existe riesgo de sufrir quemaduras graves. La ropa, la ropa de cama o los materiales de vendaje que hayan estado en contacto con el medicamento pueden inflamarse fácilmente y representar un serio peligro de incendio. El lavado de la ropa y la ropa de cama puede reducir la acumulación del gel, pero no lo elimina completamente.

Componentes auxiliares

El gel Diclosafe® contiene propilenglicol y butilhidroxitolueno. El propilenglicol puede provocar irritación cutánea. El butilhidroxitolueno puede causar reacciones cutáneas locales (por ejemplo, dermatitis de contacto) o irritación ocular y de las membranas mucosas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

No existen datos clínicos sobre el uso del medicamento Diclosafe® durante el embarazo. Aunque el efecto sistémico del diclofenaco sea menor en comparación con su administración oral, no se conoce si el efecto sistémico alcanzado tras la aplicación tópica del medicamento Diclosafe® podría ser perjudicial para el embrión/feto.

Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, el medicamento Diclosafe® no debe administrarse sin una necesidad clara. En caso de uso, la dosis debe ser la más baja posible y la duración del tratamiento, la más corta posible.

Durante el tercer trimestre del embarazo, la administración sistémica de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, incluido el diclofenaco, puede provocar toxicidad cardiopulmonar y renal en el feto. En las últimas etapas del embarazo, puede producirse una hemorragia prolongada tanto en la madre como en el niño, así como un retraso en el trabajo de parto. Por tanto, el medicamento Diclosafe® está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo (ver sección «Contraindicaciones»).

Período de lactancia.

Como otros AINE, el diclofenaco pasa en cantidades insignificantes a la leche materna. Sin embargo, al administrar las dosis terapéuticas del gel Diclosafe®, no se prevé ningún efecto sobre la lactancia. Debido a la falta de estudios controlados en mujeres lactantes, el gel Diclosafe® debe usarse durante este período únicamente bajo prescripción médica. Durante la lactancia, el medicamento no debe aplicarse sobre las glándulas mamarias ni sobre grandes áreas de la piel, ni durante períodos prolongados (ver secciones «Características de uso» y «Vía de administración y dosis»).

Fertilidad.

No existen datos sobre el efecto del diclofenaco sobre la fertilidad humana cuando se administra por vía tópica.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El diclofenaco no tiene efecto alguno cuando se aplica por vía tópica.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado únicamente para uso externo.

Adultos y niños a partir de 14 años de edad

El gel Diclosafe® debe aplicarse de 3 a 4 veces al día, frotando suavemente sobre la piel en la zona donde se localice el dolor. La cantidad de medicamento a utilizar depende del tamaño del área afectada (por ejemplo, 2-4 g, equivalente al tamaño de una cereza o una nuez, es suficiente para cubrir un área de 400-800 cm²).

Después de la aplicación del medicamento, se deben lavar las manos, excepto en los casos en que la zona tratada sea precisamente las manos.

La duración del tratamiento dependerá de la naturaleza de la enfermedad y de la respuesta terapéutica.

No se debe utilizar el medicamento durante más de 14 días consecutivos en lesiones o reumatismo de tejidos blandos, ni más de 21 días en caso de dolor articular de origen artrítico, salvo que el médico recomiende otra cosa.

Se debe consultar al médico si los síntomas de la enfermedad no mejoran o empeoran tras 7 días de tratamiento.

Pacientes de edad avanzada

Puede utilizarse la dosis habitual recomendada para adultos.

Si se aplica el gel Diclosafe® sobre grandes superficies corporales, la absorción sistémica de diclofenaco será mayor y aumentará el riesgo de reacciones adversas, especialmente si el medicamento se utiliza con frecuencia.

Niños

No existen datos suficientes sobre la eficacia y seguridad del uso del medicamento Diclosafe® en niños menores de 14 años (ver sección «Contraindicaciones»).

Si se utiliza el medicamento en niños a partir de 14 años durante más de 7 días, o si los síntomas empeoran, se debe consultar al médico.

Sobredosis.

Síntomas

La sobredosis es poco probable debido a la baja absorción del diclofenaco en la circulación sistémica tras su aplicación local. Sin embargo, pueden presentarse reacciones adversas sistémicas en caso de ingestión accidental del gel Diclosafe® (tener en cuenta que un tubo de 30 g del medicamento contiene un equivalente de 0,3 g de diclofenaco sódico).

Tratamiento

En caso de ingestión accidental del medicamento y aparición de reacciones adversas sistémicas significativas, deben aplicarse las medidas terapéuticas generales recomendadas para el tratamiento de intoxicaciones por AINEs. Se recomienda el lavado gástrico y la administración de carbón activado, especialmente si la ingestión del medicamento ha sido reciente.

El tratamiento de la sobredosis por AINEs consiste en terapia de soporte y sintomática. No existe un cuadro clínico típico provocado por la sobredosis de gel de diclofenaco. El tratamiento de soporte y sintomático está indicado ante complicaciones como hipotensión arterial, insuficiencia renal, convulsiones, alteraciones gastrointestinales y depresión respiratoria. Es poco probable que la diuresis forzada, la hemodiálisis o la hemoperfusión sean útiles para eliminar los AINEs, ya que sus principios activos se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas y están sujetos a un intenso metabolismo.

Reacciones adversas.

La categoría de frecuencia de las reacciones adversas se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raras (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones: muy raras – erupciones pustulosas.

Del sistema inmunitario: muy raras – reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria), angioedema.

Del aparato respiratorio, órganos del tórax y mediastino: muy raras – asma bronquial.

De la piel y del tejido subcutáneo: frecuentes – erupciones cutáneas, prurito, eccema, eritema, dermatitis, incluyendo dermatitis de contacto; raras – dermatitis ampollosa; muy raras – reacciones de fotosensibilidad; frecuencia desconocida – descamación, cambio del color de la piel, sensación de ardor en la piel.

Si aparecen reacciones adversas, debe interrumpirse el tratamiento y consultarse con un médico.

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos sospechosos de reacciones adversas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

Tubos de 30 g, 50 g o 100 g. Un tubo por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.