CYKOTIN® IS

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento CYCOTIN® IS

Composición:

Principio activo: citisina;

1 tableta contiene 1,5 mg de citisina;

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa), talco, estearato de magnesio, polietilenglicol (macrogol), dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro amarillo (E 172).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de forma redonda con superficie biconvexa, recubiertas con película, de color amarillo.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en la dependencia de nicotina. Código ATC N07B A04.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La administración del medicamento reduce progresivamente la dependencia de la nicotina al aliviar los síntomas del síndrome de abstinencia.

La sustancia activa del medicamento es el alcaloide vegetal ciciticina (ciciticlin), presente, entre otros, en las semillas de la planta Laburnum (lluvia de oro). La ciciticina es químicamente similar a la nicotina. Actúa sobre los receptores nicotínicos colinérgicos. El mecanismo de acción de la ciciticina es comparable al de la nicotina, aunque su efecto es menos intenso. La ciciticina inhibe competitivamente la interacción de la nicotina con sus receptores específicos y, gracias a su mayor capacidad de unión, desplaza progresivamente a la nicotina de dichos receptores. La ciciticina posee una actividad agonista parcial sobre los receptores nicotínicos colinérgicos y, en particular, una alta afinidad por el subtipo α4β2. La ciciticina penetra en el sistema nervioso central (SNC) en menor grado que la nicotina. Se considera que la ciciticina influye en el mecanismo de la dependencia a la nicotina y en la liberación de neuromediadores en el SNC. La ciciticina previene la activación completa, inducida por la nicotina, del sistema dopaminérgico mesolímbico y aumenta moderadamente los niveles de dopamina en el cerebro, lo que alivia los síntomas centrales del síndrome de abstinencia a la nicotina. En el sistema nervioso periférico, la ciciticina estimula los ganglios del sistema nervioso autónomo, provoca una estimulación refleja de la respiración y la secreción de catecolaminas por la médula suprarrenal, aumenta la presión arterial y previene los síntomas periféricos del síndrome de abstinencia a la nicotina.

Farmacocinética.

El perfil farmacocinético de la ciciticina fue estudiado en un ensayo con 36 voluntarios sanos que recibieron ciciticina por vía oral en una dosis única de 1,5 mg.

Absorción

Después de la administración oral, la ciciticina se absorbió rápidamente desde el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima media de 15,55 ng/ml se alcanzó en aproximadamente 0,92 horas.

Metabolismo

La ciciticina sufrió una biotransformación parcial.

Eliminación

El 64 % de la dosis administrada de ciciticina se excretó sin cambios por la orina en las primeras 24 horas. El período medio de semivida de eliminación fue de aproximadamente 4 horas. El tiempo medio de retención fue de aproximadamente 6 horas.

No hay datos disponibles sobre la administración de ciciticina en pacientes con alteración de la función renal y/o hepática.

El efecto de la comida sobre la exposición a la ciciticina es desconocido.

Características clínicas.

Indicaciones.

Cytotin® IS se utiliza para el tratamiento de la dependencia de la nicotina.

El medicamento está indicado para su uso en pacientes que tengan una firme intención de dejar de fumar, con el fin de reducir progresivamente la dependencia a la nicotina y lograr la cesación del tabaquismo sin síntomas del síndrome de abstinencia. El objetivo final del tratamiento con este medicamento es la interrupción completa del consumo de productos que contienen nicotina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al citisina o a cualquiera de los excipientes del medicamento, angina inestable, infarto reciente de miocardio, arritmias clínicamente significativas, ictus reciente, embarazo y lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se debe administrar citisina simultáneamente con medicamentos antituberculosos. No existen otros datos sobre interacciones clínicamente relevantes entre la citisina y otros medicamentos.

Se debe informar a los pacientes que la administración simultánea de citisina y el consumo de tabaco o de productos que contengan nicotina puede provocar un aumento de las reacciones adversas relacionadas con la nicotina.

Anticonceptivos hormonales

Actualmente no se sabe si la citisina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos hormonales de acción sistémica; por lo tanto, las mujeres que utilicen anticonceptivos hormonales sistémicos deben emplear un método anticonceptivo de barrera adicional.

Características de uso.

El medicamento debe administrarse únicamente a pacientes que tengan una firme intención de dejar de fumar. La administración simultánea del medicamento y el consumo de tabaco o productos que contengan nicotina puede provocar un aumento de las reacciones adversas relacionadas con la nicotina.

Debe tenerse precaución al administrar citicina a pacientes con cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca (ver sección «Contraindicaciones»), hipertensión arterial, feocromocitoma, aterosclerosis y otras enfermedades vasculares periféricas, úlcera gástrica y duodenal, enfermedad por reflujo gastroesofágico, hipertiroidismo, diabetes mellitus y esquizofrenia.

Dejar de fumar

Los hidrocarburos aromáticos policíclicos presentes en el humo del tabaco inducen el metabolismo de medicamentos que se metabolizan mediante la participación del citocromo CYP1A2 (y posiblemente también CYP1A1). La interrupción del tabaquismo puede provocar una disminución de la velocidad del metabolismo de estos medicamentos y, como consecuencia, un aumento de sus concentraciones plasmáticas. Esto tiene una relevancia clínica potencial para medicamentos con un estrecho margen terapéutico, como la teofilina, la tacrina, la clozapina y la ropinirol.

Se sospecha que las concentraciones plasmáticas de otros medicamentos que se metabolizan parcialmente mediante CYP1A2, como la imipramina, olanzapina, clomipramina y fluvoxamina, podrían aumentar tras dejar de fumar, aunque no existen pruebas que confirmen esta hipótesis, y la relevancia clínica potencial de estos efectos para los medicamentos mencionados anteriormente es desconocida.

Datos limitados indican que el metabolismo de la flecainida y la pentazocina podría estar inducido por el tabaquismo.

Un síntoma del síndrome de abstinencia de nicotina puede ser un estado de ánimo depresivo, que rara vez puede ir acompañado de pensamientos suicidas y tentativas de suicidio. Los médicos deben considerar la posibilidad de que aparezcan síntomas neuropsiquiátricos graves en pacientes que intentan dejar de fumar, independientemente de que estén recibiendo tratamiento para la dependencia de la nicotina.

Antecedentes de trastornos psiquiátricos

La interrupción del tabaquismo, con o sin farmacoterapia, puede asociarse con la exacerbación de un trastorno psiquiátrico subyacente (por ejemplo, depresión).

Debe informarse a los pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos que intentan dejar de fumar sobre la necesidad de actuar con precaución.

Mujeres en edad fértil

Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos de alta eficacia durante el tratamiento con citicina (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Debido al contenido de lactosa, el medicamento no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Período de embarazo

No existen datos clínicos sobre la administración de citicina en mujeres embarazadas.

Los resultados de estudios en animales son insuficientes para evaluar la toxicidad reproductiva de la citicina.

La administración del medicamento durante el embarazo está contraindicada.

Período de lactancia

La administración del medicamento durante la lactancia está contraindicada.

Fertilidad

El efecto de la citicina sobre la fertilidad es desconocido.

Mujeres en edad fértil

Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos de alta eficacia durante el tratamiento con citicina (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Características de uso»). Las mujeres que utilicen anticonceptivos hormonales de acción sistémica deben emplear un método anticonceptivo de barrera adicional.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

La citicina no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos de motor y operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Una caja del medicamento (100 tabletas) es suficiente para completar el curso completo de tratamiento.

La duración del curso de tratamiento es de 25 días.

El medicamento debe administrarse por vía oral, tomado con una cantidad suficiente de agua.

El medicamento debe utilizarse según el siguiente esquema:

Debe abandonarse el hábito de fumar no más tarde del quinto día desde el inicio del tratamiento. No se debe continuar fumando durante el tratamiento, ya que esto podría intensificar las manifestaciones de reacciones adversas (véanse las secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Precauciones de uso»). Si el resultado del tratamiento no es satisfactorio, el uso del medicamento debe interrumpirse y reanudarse tras 2-3 meses.

A los pacientes que hayan dejado de fumar se les debe aconsejar que muestren firmeza y que no permitan fumar ni un solo cigarrillo. De ello depende la duración del efecto terapéutico alcanzado.

Grupos especiales de pacientes

Pacientes con alteración de la función renal/hepática

No existe experiencia clínica sobre la administración de citisina en pacientes con alteración de la función renal o hepática; por lo tanto, no se recomienda el uso de citisina en esta población.

Pacientes de edad avanzada

Debido a la limitada experiencia clínica, no se recomienda el uso de citisina en pacientes mayores de 65 años.

Niños

El medicamento no debe administrarse a niños (menores de 18 años) debido a la falta de datos sobre la seguridad y eficacia del uso de citisina en este grupo.

Sobredosis.

En caso de sobredosis de citisina, se observan síntomas característicos de intoxicación por nicotina (intoxicación nicotínica).

Síntomas de sobredosis: malestar general, náuseas, vómitos, taquicardia, fluctuaciones de la presión arterial, alteraciones respiratorias, trastornos visuales, convulsiones clónicas.

Tratamiento. En todos los casos de sobredosis se deben aplicar medidas estándar utilizadas en casos de intoxicación aguda; debe realizarse lavado gástrico y control del diuresis mediante soluciones para infusión y diuréticos. Si fuera necesario, pueden emplearse medicamentos anticonvulsivos, cardiotónicos y analepticos. Se debe controlar la respiración, la presión arterial y la frecuencia cardíaca.

Reacciones adversas.

Los datos de los estudios clínicos y la experiencia acumulada en el uso médico de medicamentos que contienen citisina indican una buena tolerancia de la citisina. El porcentaje de pacientes que interrumpieron el tratamiento con citisina debido a reacciones adversas osciló entre 6,0 % y 15,5 %, siendo comparable al porcentaje de pacientes que interrumpieron el tratamiento en el grupo placebo en estudios controlados. Habitualmente, las reacciones adversas que aparecen son de intensidad leve o moderada y, en su mayoría, están relacionadas con el sistema gastrointestinal. La mayoría de las reacciones adversas se desarrollan al inicio del tratamiento y desaparecen durante el mismo. Las reacciones adversas podrían deberse a la abstinencia de fumar, y no al tratamiento con citisina.

La lista de reacciones adversas que se indica a continuación se ha clasificado por órganos y sistemas y por frecuencia de aparición en pacientes durante ensayos clínicos. Las reacciones adversas se han clasificado según su frecuencia de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000) e incidencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema nervioso: muy frecuentes: mareo, irritabilidad, alteraciones del estado de ánimo, sensación de ansiedad, trastornos del sueño (insomnio, somnolencia, letargo, sueños anormales, pesadillas nocturnas), cefalea; frecuentes: disminución de la concentración; poco frecuentes: sensación de pesadez en la cabeza, disminución del libido.

Del órgano de la vista: poco frecuentes: lagrimeo.

De la piel y del tejido subcutáneo: muy frecuentes: erupción cutánea; poco frecuentes: sudoración excesiva, disminución de la elasticidad de la piel.

Del sistema músculo‐esquelético y del tejido conjuntivo: muy frecuentes: mialgia.

Del sistema cardiovascular: muy frecuentes: taquicardia, aumento de la presión arterial; frecuentes: bradicardia.

Del tracto gastrointestinal: muy frecuentes: sequedad de boca, diarrea, náuseas, alteraciones del gusto, pirosis, estreñimiento, vómitos, dolor abdominal (principalmente en la parte superior); frecuentes: distensión abdominal, ardor de lengua; poco frecuentes: sialorrea.

Alteraciones metabólicas y nutricionales: muy frecuentes: alteración del apetito (principalmente aumento), aumento de peso corporal.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: poco frecuentes: disnea, aumento de la producción de esputo.

Alteraciones generales: muy frecuentes: sensación de debilidad; frecuentes: malestar general; poco frecuentes: fatiga excesiva.

Resultados de pruebas: poco frecuentes: aumento de los niveles séricos de transaminasas.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

Se solicita a los profesionales médicos y farmacéuticos, así como a los pacientes o a sus representantes legales, que notifiquen cualquier caso sospechoso de reacción adversa y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, disponible en el enlace https://aisf.dec.gov.ua, con el fin de controlar la relación beneficio/riesgo del medicamento.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

20 comprimidos por blíster; 5 blísteres por caja.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad adicional «INTERQUÍMICA».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 65025, ciudad de Odesa, km 21 de la carretera Starokíevska, 40-A.