CERAXON®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento CERAXON®

Composición:

Principio activo: citicolina;

1 ml de solución contiene citicolina sódica 104,5 mg, equivalente a 100 mg de citicolina;

Excipientes: sorbitol al 70 % (E 420), glicerol, metilparahidroxibenzoato (E 218), propilparahidroxibenzoato (E 216), citrato sódico, sacarina sódica, aromatizante de fresa, sorbato potásico, ácido cítrico anhidro (solución al 50 %) para ajustar el pH a 6,0, agua purificada.

Forma farmacéutica. Solución oral.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro.

Grupo farmacoterapéutico.

Psicoestimulantes, medicamentos utilizados en el síndrome de déficit de atención e hiperactividad (TDAH), agentes nootrópicos. Otros psicoestimulantes y agentes nootrópicos.

Código ATC N06BX06.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La citicolina estimula la biosíntesis de fosfolípidos estructurales de las membranas neuronales, lo que ha sido confirmado mediante datos de espectroscopía por resonancia magnética. Gracias a este mecanismo de acción, la citicolina mejora el funcionamiento de mecanismos membranales tales como las bombas de intercambio iónico y los receptores, cuya modulación es necesaria para la conducción normal de los impulsos nerviosos.

Debido a su efecto estabilizante sobre la membrana neuronal, la citicolina presenta propiedades anti edematosas, que contribuyen a la reducción del edema cerebral.

Estudios experimentales han demostrado que la citicolina inhibe la activación de ciertas fosfolipasas (A1, A2, C y D), disminuye la formación de radicales libres, previene la destrucción de los sistemas membranales y mantiene los sistemas protectores antioxidantes, como el glutatión.

La citicolina conserva las reservas energéticas de los neuronas, inhibe la apoptosis y estimula la síntesis de acetilcolina.

Se ha demostrado experimentalmente que la citicolina también ejerce un efecto neuroprotector profiláctico en la isquemia focal cerebral.

Estudios clínicos han mostrado que la citicolina aumenta significativamente la recuperación funcional en pacientes con accidente cerebrovascular isquémico agudo, lo que coincide con una desaceleración en el crecimiento del volumen del daño isquémico cerebral según los datos de neuroimagen.

En pacientes con traumatismo craneoencefálico, la citicolina acelera la recuperación y reduce la duración e intensidad del síndrome postraumático.

La citicolina mejora el nivel de atención y conciencia, así como los trastornos cognitivos y neurológicos asociados con la isquemia cerebral, y favorece la reducción de los síntomas de amnesia.

Farmacocinética

La citicolina se absorbe prácticamente por completo tras la administración oral. Tras la administración del fármaco, se observa un marcado aumento de los niveles de colinas en el plasma sanguíneo.

El fármaco se metaboliza en el intestino y en el hígado, formando colina y citidina.

Tras la administración, la citicolina se distribuye ampliamente en las estructuras del cerebro, con una rápida incorporación de la fracción de colina en los fosfolípidos estructurales y de la fracción de citidina en los nucleótidos de citidina y en los ácidos nucleicos. En el cerebro, la citicolina se integra en las membranas celulares, citoplasmáticas y mitocondriales, incorporándose a la fracción fosfolipídica.

Solo una cantidad insignificante de la dosis se detecta en la orina y en las heces (menos del 3 %). Aproximadamente el 12 % de la dosis se elimina a través del CO₂ espirado. Durante la eliminación del fármaco por orina se observan dos fases: una primera fase de 36 horas de duración, en la que la velocidad de eliminación disminuye rápidamente, y una segunda fase, en la que la velocidad de eliminación disminuye mucho más lentamente. El mismo patrón bifásico se observa en la eliminación a través de las vías respiratorias. La velocidad de eliminación de CO₂ disminuye rápidamente, aproximadamente durante 15 horas, y luego disminuye mucho más lentamente.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Accidente cerebrovascular, fase aguda de trastornos de la circulación cerebral y tratamiento de complicaciones y secuelas de trastornos de la circulación cerebral.
• Traumatismo craneoencefálico y sus consecuencias neurológicas.
• Trastornos cognitivos y trastornos del comportamiento debidos a trastornos cerebrales crónicos vasculares y degenerativos.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al citicolina o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
• Aumento del tono del sistema nervioso parasimpático.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La citicolina potencia el efecto de la levodopa. No se debe administrar el medicamento simultáneamente con fármacos que contengan meclofenoxato.

Características de uso.

No se debe administrar CERAXON®, solución oral, a pacientes con trastornos hereditarios de intolerancia a la fructosa, ya que el medicamento contiene sorbitol. El metilparahidroxibenzoato y el propilparahidroxibenzoato contenidos en la formulación pueden provocar reacciones alérgicas (generalmente de tipo retardado).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen datos suficientes sobre la administración de citicolina en mujeres embarazadas. No se conocen los datos sobre la excreción de citicolina en la leche materna ni su efecto sobre el feto. Durante el embarazo o la lactancia, el medicamento solo debe administrarse cuando el beneficio terapéutico esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

En casos individuales, algunos efectos adversos sobre el sistema nervioso central pueden afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

Vía oral. La dosis recomendada del medicamento CERAXONE®, solución para administración oral en frascos, para adultos es de 500 mg (5 ml) a 2000 mg (20 ml) al día, dividida en 2-3 tomas, según la gravedad de los síntomas.

El medicamento debe administrarse con la jeringa dosificadora siguiendo este procedimiento:

• Antes de usarlo, presione completamente el émbolo de la jeringa dosificadora.
• Tire del émbolo y extraiga la dosis necesaria, teniendo en cuenta que la cantidad de líquido en la jeringa debe corresponder a la dosis prescrita.
• El medicamento puede tomarse directamente o diluirse en media taza de agua (120 ml), independientemente de las comidas.

Es necesario enjuagar la jeringa dosificadora con agua después de cada uso.

La dosis recomendada del medicamento CERAXONE®, solución para administración oral en sobres-dosis (sachets), es de 1-2 sobres (10-20 ml) al día, según la gravedad del curso de la enfermedad. El medicamento debe tomarse directamente del sobre o diluirse en media taza de agua (120 ml), independientemente de la ingestión de alimentos.

Las dosis del medicamento y la duración del tratamiento dependen de la gravedad de las lesiones cerebrales y deben establecerse individualmente por el médico.

Pacientes de edad avanzada: no se requiere ajuste de la dosis.

Niños.

La experiencia con el uso del medicamento en niños es limitada.

Sobredosificación.

No se han notificado casos de sobredosificación.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas ocurren muy raramente (<1/10000), incluyendo casos aislados.

Alteraciones psiquiátricas: alucinaciones.

Del sistema nervioso central y periférico: fuerte dolor de cabeza, vértigo.

Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, hipotensión arterial.

Del sistema respiratorio: disnea.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea ocasional.

De la piel y tejidos subcutáneos: erupción cutánea, hiperemia, exantema, púrpura.

Reacciones generales: escalofríos, edemas.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

No congelar.

Durante el almacenamiento puede producirse una ligera opalescencia, que desaparece al mantener el medicamento a temperatura ambiente (≈ 20 °C).

Envase.

30 ml en frasco; 1 frasco con jeringa dosificadora en caja de cartón.

10 ml en sobres; 10 sobres (1 × 10; 2 × 5) en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Ferrer Internacional, S.A., España / Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Vallés, 08173 Barcelona, España / Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Valles, 08173 Barcelona, Spain.