CELANID

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CELANID

Composición:

Principio activo: lanatosido C;

1 tableta contiene 0,25 mg de lanatosido C;

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de papa, ácido esteárico, talco.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos que actúan sobre el sistema cardiovascular. Glucósidos cardíacos. Código ATC C01AA06.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Celanid es un glucósido de digitalis lanata. La actividad biológica de Celanid equivale a 14000-16000 UED o 3200-3800 UED por gramo. Los principales efectos farmacodinámicos de Celanid son el efecto inotrópico positivo y los efectos dromotrópico y cronotrópico negativos. Celanid ejerce una acción cardiostímica (refuerza la sístole, prolonga la diástole), reduce el ritmo cardíaco, disminuye la conducción cardíaca y aumenta la excitabilidad del miocardio. El mecanismo de acción del glucósido se basa en su influencia sobre la bomba sodio-potasio de los miocardiocitos, en el intercambio de iones de calcio y en el estado del monofosfato de adenosina cíclico, que participa en el aporte energético del proceso de contracción de las células del miocardio. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, produce un efecto vasodilatador indirecto, disminuye la presión venosa, aumenta el diuresis, reduce edemas y disnea.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el medicamento se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad del fármaco oscila entre el 15 y el 45 % y varía ampliamente según la acidez del jugo gástrico, la motilidad intestinal y su irrigación sanguínea, así como por interacciones medicamentosas (el carbón activado, los medicamentos antiácidos y los agentes astringentes reducen la absorción de lanatosido C en el tracto gastrointestinal; el metoclopramido y la proserina aumentan la peristalsis intestinal, reduciendo drásticamente la biodisponibilidad del lanatosido C). Al alcanzar la circulación sistémica, el 20-25 % del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. El efecto inicial del medicamento se manifiesta tras 1,5-3 horas, y el efecto máximo se alcanza a las 4-6 horas. El período de semivida es de 28-36 horas. El fármaco se biotransforma en el hígado y se elimina del organismo en forma de metabolitos inactivos por orina y heces.

Características clínicas.

Indicaciones. Insuficiencia cardíaca aguda y crónica grado II-III (grados II-IV según la NYHA), forma taquisistólica de fibrilación auricular, taquicardia paroxística supraventricular.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al medicamento. Intoxicación por glucósidos digitálicos, bloqueo auriculoventricular de cualquier grado, bradicardia marcada, taquicardia ventricular paroxística, síndrome de Adams-Stokes-Morgagni, estenosis mitral aislada, angina inestable, infarto agudo de miocardio, taponamiento cardíaco, extrasístoles, estenosis subaórtico hipertrófico, miocardiopatía restrictiva, arritmia debida a intoxicación por glucósidos cardíacos, presencia de vías auriculoventriculares accesorias, hipercalcemia, hipokalemia, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, fibrilación ventricular.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. En combinación con permanganato de potasio, gotas de amoníaco-anís, peróxido de hidrógeno, nitrato de plata, jarabe de frambuesa, sales de alcaloides, sulfanilamidas y tanino, el glucósido forma un precipitado; con ácidos y álcalis forma productos inactivos.

En combinación con barbitúricos (especialmente fenobarbital), debido a la inducción de enzimas hepáticas y aceleración del metabolismo, la eficacia del Celanid disminuye. Los preparados de calcio presentan sinergismo con Celanid; la administración intravenosa conjunta de Celanid con cloruro de calcio, pantotenato o gluconato puede provocar un aumento de la toxicidad y paro cardíaco. La combinación de Celanid con amitriptilina favorece el aumento de la coagulación sanguínea. Cuando Celanid se utiliza conjuntamente con heparina, puede producirse una disminución del efecto de la heparina debido al aumento de la coagulación sanguínea provocado por Celanid. La administración simultánea de Celanid con lincomicina puede provocar colitis pseudomembranosa.

Los agentes hipertensivos reducen la excreción de Celanid y aumentan su toxicidad. Fenómenos similares se observan cuando se combina con diuréticos (excepto los ahorradores de potasio), insulina, anfotericina B, con el uso prolongado de glucosa, corticosteroides, antibióticos, debido a la hipokalemia e hipomagnesemia.

El riesgo de intoxicación por glucósidos aumenta con la administración simultánea de preparados de calcio, catecolaminas y diuréticos. La concentración plasmática de Celanid aumenta al administrarse simultáneamente con quinidina, verapamilo, nifedipino y espironolactona (en menor medida). Los antiácidos reducen la absorción del medicamento desde el tracto gastrointestinal, por lo que debe aumentarse la dosis de Celanid; tras interrumpir el antiácido, debe administrarse la dosis inicial más baja del medicamento.

Se recomienda simultáneamente administrar Celanid junto con ciertos medicamentos. La administración conjunta de Celanid con esteroides anabólicos, clorhidrato de tiamina, riboflavina, piridoxina, ácido fólico, ácido orótico, metiluracilo, metionina, unithiol, fosfaden, inosina potencia su efecto inotrópico.

El carbón activado y los agentes astringentes reducen la absorción de lanatosido C en el tracto gastrointestinal; el metoclopramido y la prozerina aumentan la peristalsis intestinal, reduciendo drásticamente la biodisponibilidad del lanatosido C.

La concentración del medicamento en el suero sanguíneo puede disminuir con la administración simultánea de medicamentos como caolín-pectina, ciertos purgantes, colestiramina, sulfasalazina, neomicina, rifampicina, ciertos citostáticos, penicilamina, metoclopramido, adrenalina y salbutamol. La administración simultánea de clorhidrato de efedrina, clorhidrato de adrenalina o hidrotartrato de noradrenalina, así como de agentes β-adrenomiméticos selectivos junto con glucósidos cardíacos, puede provocar arritmias cardíacas. La acción de los glucósidos cardíacos disminuye con la administración simultánea de amitriptilina y otros derivados fenotiazínicos. Con la administración simultánea de agentes anticolinesterásicos se intensifica la bradicardia. En caso necesario, esta puede corregirse o atenuarse mediante la administración de sulfato de atropina. Con la administración simultánea de la sal disódica del ácido etilendiaminotetraacético se observa una disminución de la eficacia y toxicidad de los glucósidos cardíacos. Bajo la influencia del corticotropina puede intensificarse la acción de los glucósidos cardíacos. Los preparados de cafeína o teofilina pueden ocasionalmente provocar arritmias cardíacas. No se debe administrar adenosín trifosfato de sodio simultáneamente con glucósidos cardíacos. En casos de hipervitaminosis provocada por ergocalciferol, puede producirse un aumento del efecto de los glucósidos cardíacos debido al desarrollo de hipercalcemia. La combinación de fentanilo con glucósidos cardíacos puede provocar hipotensión arterial. La importancia clínica de la interacción con el paracetamol no está suficientemente estudiada, aunque existen datos que indican una reducción de la excreción renal de glucósidos cardíacos bajo su influencia.

Características de uso.

Durante el tratamiento con Celanid, el paciente debe permanecer bajo control médico. El riesgo de intoxicación aumenta en caso de hipocaliemia, hiponatremia, hipercalcemia, hipernatremia, hipotiroidismo, dilatación marcada de las cavidades ventriculares, corazón pulmonar, miocarditis. Como uno de los métodos de control del grado de digitalización durante la administración de lanatosido se utiliza el monitoreo de su concentración plasmática.

El medicamento debe administrarse con especial precaución en caso de bradicardia y bloqueo auriculoventricular de primer grado.

En caso de patología renal, la duración del efecto del medicamento puede aumentar.

La selección de la dosis debe realizarse especialmente con cuidado en pacientes de edad avanzada y/o debilitados, en pacientes con alteraciones de la función renal, así como en aquellos con marcapasos implantado, ya que en estos pacientes los efectos tóxicos pueden manifestarse con dosis que generalmente son bien toleradas por otros pacientes.

Durante el tratamiento con Celanid se debe limitar el consumo de alimentos de difícil digestión y productos que contengan pectinas. En pacientes con síndrome del intestino corto o con síndrome de malabsorción debido a alteraciones en la absorción del medicamento, pueden ser necesarias dosis más altas. En pacientes de edad avanzada, Celanid debe administrarse con especial precaución. Debido a que en estos pacientes se prolonga el período de semivida, existe un mayor riesgo de aparición de efectos adversos y una mayor probabilidad de sobredosis.

Si el paciente presenta intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia. El medicamento no debe usarse.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Se debe tener precaución al usar este medicamento durante la conducción de automóviles o al trabajar con otras máquinas.

Vía de administración y dosis.

La dosis y la duración del tratamiento se establecen individualmente por el médico, según la clínica de la enfermedad, la sensibilidad del paciente al medicamento y la evolución del efecto clínico.

Para la terapia, administrar por vía oral en una dosis diaria de 0,25-0,5 mg en 3-4 tomas. Para la terapia de mantenimiento, a partir del día 3-5, administrar en una dosis diaria de hasta 0,25 mg en 2 tomas. Si es necesario, se puede tomar 1 comprimido (0,25 mg) 1-2 veces al día.

La terapia de mantenimiento, según el estado clínico, puede prolongarse durante meses y años.

En caso de alteración de la función excretora renal, reducir la dosis cuando el aclaramiento de creatinina sea de 50-80 ml/min. La dosis media de mantenimiento será del 50 % de la dosis media de mantenimiento en personas con función renal normal; cuando el aclaramiento de creatinina sea inferior a 10 ml/min, la dosis será del 25 % de la dosis habitual. Dosis máxima en adultos por vía oral: dosis única – 0,5 mg; dosis diaria máxima – 1 mg.

Niños. No utilizar.

Sobredosis.

Síntomas: bloqueo auriculoventricular, arritmia, fibrilación ventricular, bradicardia, extrasístoles, alteraciones motoras, anorexia, diarrea, náuseas, vómitos, somnolencia, confusión mental, alteraciones de la percepción del color, depresión, dolor de cabeza, mareos.

Tratamiento: debe reducirse la dosis o suspenderse el medicamento. Para disminuir los efectos adversos, se debe realizar lavado gástrico con suspensión de carbón activado, administrar purgantes salinos, unithiol, preparaciones de calcio; oxigenoterapia. En caso de alteraciones del ritmo, emplear antiarrítmicos (fenitoína, lidocaína). En bloqueo AV de grado II-III, bradicardia sinusal significativa o bradiarritmias, está indicada la administración de sulfato de atropina, el uso de marcapasos artificial; en arritmias ventriculares, lidocaína, difenilhidantoína (fenitoína).

Reacciones adversas.

En caso de hipersensibilidad individual al medicamento, pueden presentarse las siguientes reacciones adversas:

Del sistema cardiovascular: extrasístoles politópicas, bigeminia o trigeminia, bradicardia pronunciada, bloqueo auriculoventricular, ralentización de la conducción auriculoventricular;

Del tracto gastrointestinal: disminución del apetito, náuseas, vómitos, diarrea;

Del sistema nervioso: somnolencia, confusión mental, depresión, dolor de cabeza, vértigo;

De la piel: reacciones alérgicas, urticaria, hiperemia, erupciones cutáneas;

Otros: disminución del diuresis, alteraciones de la percepción del color; raramente – trombocitopenia.

En tales casos, es necesario reducir la dosis o suspender temporalmente el medicamento. Para disminuir o eliminar los efectos adversos, administrar unithiol, preparaciones de potasio y fármacos antiarrítmicos.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de almacenamiento. A una temperatura no superior a 25 °C en el embalaje original.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. Tabletas: 30 unidades en frascos o recipientes; 10 x 3 en blísters en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS», o

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD», o

Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GROUP».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Ucrania, 61057, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, 8.

(Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS»)

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD»)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.

(Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GROUP»)