ALERSIS

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALE R SIS (ALERSIS)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 ml de solución contiene desloratadina 0,5 mg;

Sustancias auxiliares: benzoato de sodio (E 211), sacarina sódica, sorbitol (E 420), propilenglicol, ácido cítrico anhidro, citrato sódico anhidro, hidroxietilcelulosa, aroma de naranja, agua purificada.

Forma farmacéutica. Solución oral.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente o ligeramente opalescente, prácticamente incolora, con olor a naranja.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El desloratadino es un potente antagonista selectivo de los receptores periféricos de histamina H1 que no produce efecto sedante. El desloratadino es el metabolito activo primario de la loratadina.

Tras la administración oral de Alersis, el fármaco bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1, ya que apenas atraviesa la barrera hematoencefálica.

Numerosos estudios han demostrado que, además de su actividad antihistamínica, Alersis ha mostrado propiedades anti-alérgicas y antiinflamatorias. Se ha establecido que Alersis inhibe la cascada de diversas reacciones que subyacen a la inflamación alérgica, específicamente:

• la liberación de citoquinas proinflamatorias, incluyendo IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• la liberación de quimiocinas proinflamatorias, tales como RANTES;
• la producción de anión superóxido por neutrófilos polimorfonucleares activados;
• la adhesión y quimiotaxis de eosinófilos;
• la expresión de moléculas de adhesión, como la selectina P;
• la liberación dependiente de IgE de histamina, prostaglandina D2 y leucotrieno C4;
• el broncoespasmo alérgico agudo y la tos alérgica en estudios realizados en animales.

La seguridad del uso de Alersis en niños fue demostrada en tres estudios clínicos. El fármaco se administró a niños de entre 6 meses y 11 años de edad que requerían tratamiento antihistamínico, en dosis diarias de 1 mg (grupo de edad de 6 a 11 meses), 1,25 mg (grupo de edad de 1 a 5 años) o 2,5 mg (grupo de edad de 6 a 11 años). El tratamiento fue bien tolerado, lo que se confirmó mediante los resultados de análisis clínicos y de laboratorio, el estado de las funciones vitales y los datos del ECG (incluyendo la duración del intervalo QT).

Durante los estudios clínicos, la administración diaria de Alersis en dosis de hasta 20 mg durante 14 días no estuvo asociada con cambios clínica y estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio clínico-farmacológico, la administración de 45 mg/día (9 veces la dosis terapéutica) durante 10 días no provocó alargamiento del intervalo QT.

El desloratadino apenas atraviesa la barrera hematoencefálica. Al administrar la dosis recomendada de 5 mg, la frecuencia de somnolencia no superó la observada en el grupo placebo. En estudios clínicos, Alersis no afectó las funciones psicomotoras con dosis de hasta 7,5 mg.

Además de la clasificación habitual del resfriado alérgico en estacional y perenne, el resfriado alérgico también puede clasificarse alternativamente según la duración de los síntomas en intermitente y persistente. El resfriado alérgico intermitente se define como la presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas. En el caso del resfriado alérgico persistente, los síntomas están presentes durante 4 días o más por semana o durante un período superior a 4 semanas.

La eficacia clínica de Alersis en el tratamiento del resfriado alérgico estacional fue demostrada en cuatro estudios clínicos controlados con placebo y con administración múltiple de dosis.

En pacientes con resfriado alérgico, Alersis alivió eficazmente síntomas como estornudos, secreción nasal y picor, así como irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento, y picor del paladar.

Farmacocinética.

El desloratadino comienza a detectarse en el plasma sanguíneo dentro de los 30 minutos posteriores a la ingestión del fármaco. Alersis controla eficazmente los síntomas durante 24 horas. El desloratadino se absorbe bien. La concentración máxima en plasma se alcanza en promedio a las 3 horas, y el periodo de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación del desloratadino corresponde a su periodo de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración (una vez al día). La biodisponibilidad del desloratadino fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

El desloratadino se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de desloratadino en dosis de 5 a 20 mg una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Se ha observado una baja velocidad de metabolismo del desloratadino en aproximadamente el 8 % de los sujetos, en quienes se registró un aumento significativo de los niveles del fármaco en plasma y un alargamiento del periodo de semivida. La prevalencia de este fenómeno de metabolismo lento podría estar influenciada por la raza. Este hecho se considera actualmente clínicamente irrelevante.

En estudios comparativos cruzados con la misma dosis del fármaco, se demostró la bioequivalencia entre la forma de tabletas y el jarabe de Alersis.

En estudios farmacocinéticos realizados en pediatría, se observó que los parámetros AUC y Cmáx del desloratadino (cuando se administran las dosis recomendadas) son comparables a los observados en adultos que tomaron desloratadino en forma de jarabe a una dosis de 5 mg.

Los resultados de los estudios indicaron que el desloratadino no inhibe el CYP3A4 ni el CYP2D6, y no es ni sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, secreción nasal, picazón, congestión y hinchazón nasal, así como enrojecimiento y picazón ocular, lagrimeo, picazón del paladar y tos.

Para aliviar los síntomas asociados con la urticaria, tales como picazón y erupciones cutáneas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al desloratadino, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han observado cambios clínicamente significativos en la concentración plasmática del desloratadino tras la administración concomitante repetida con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Dado que la enzima responsable del metabolismo del desloratadino no ha sido identificada, no puede descartarse completamente la posibilidad de interacciones con otros medicamentos.

Los alimentos (una comida rica en grasas y alta en calorías) o el jugo de pomelo no afectan la distribución del desloratadino.

Efecto sobre los resultados de pruebas de laboratorio

Debe suspenderse el uso del medicamento Alercis aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los medicamentos antihistamínicos pueden prevenir o reducir la aparición de reacciones dermatológicas positivas frente a agentes estimulantes.

Características de uso.

Durante los estudios clínico-farmacológicos, Alersis no potenció los siguientes efectos del alcohol: alteración de la función psicomotora y somnolencia. Los resultados de las pruebas psicomotoras no mostraron diferencias significativas entre los pacientes que tomaron Alersis y aquellos que recibieron placebo, ya sea por separado o junto con alcohol.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración del medicamento Alersis debe realizarse bajo supervisión médica. El medicamento contiene sorbitol, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con intolerancia congénita a la fructosa.

La desloratadina debe administrarse con precaución a pacientes que en su historial hayan presentado convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de un nuevo episodio convulsivo durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá valorar la decisión de interrumpir el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten un episodio convulsivo durante la administración del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia. Existe una considerable cantidad de datos sobre el uso de desloratadina durante el embarazo (más de 1000 casos), que indican ausencia de efectos teratogénicos, fetotóxicos o de influencia adversa sobre el recién nacido. En estudios realizados en animales no se observó un efecto adverso directo o indirecto sobre la función reproductiva. Como medida preventiva, se recomienda evitar el uso del medicamento Alersis durante el embarazo.

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo tanto, se recomienda a las mujeres lactantes que evalúen si es necesario interrumpir la lactancia o evitar el uso del medicamento, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento con el medicamento para la madre.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de este medicamento sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Los datos de los estudios clínicos indican que Alersis no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Los pacientes deben ser informados de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Debe tenerse en cuenta que la respuesta individual a los medicamentos puede variar. Se recomienda a los pacientes que no realicen actividades que requieran concentración, como conducir automóviles o utilizar maquinaria, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Para aliviar los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis intermitente y persistente) y urticaria, Alercis puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos en las siguientes dosis:

Adultos y adolescentes (≥ 12 años): 10 ml de jarabe (5 mg de desloratadina) una vez al día.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: interrumpir el tratamiento tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si estos reaparecen. En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe continuar durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños. La eficacia y seguridad del uso de la solución Alercis en niños menores de 6 meses no han sido establecidas. No se recomienda administrar el medicamento a niños menores de 6 meses para el tratamiento de urticaria crónica idiopática, ni a niños menores de 12 meses para el tratamiento de rinitis alérgica. Para el tratamiento, se debe aplicar el siguiente esquema de dosificación:

• Niños de 6 a 11 meses de edad: 2 ml de solución (1 mg de desloratadina) una vez al día;
• Niños de 1 a 5 años de edad: 2,5 ml de solución (1,25 mg de desloratadina) una vez al día;
• Niños de 6 a 11 años de edad: 5 ml de solución (2,5 mg de desloratadina) una vez al día.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, se deben aplicar medidas estándar dirigidas a eliminar la sustancia activa no absorbida, así como tratamiento sintomático.

Durante estudios clínicos en adultos y adolescentes, no se observaron efectos clínicamente significativos tras la administración de desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada).

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas

Durante los estudios clínicos realizados para las indicaciones aprobadas, incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en un 5 % más frecuente en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg al día, en comparación con aquellos que recibieron placebo. Los efectos adversos notificados con mayor frecuencia en comparación con el placebo fueron: fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). Durante los estudios clínicos del medicamento Alercys en niños de 2 a 11 años de edad, la frecuencia de eventos adversos fue similar tanto en el grupo tratado con el jarabe como en el grupo que recibió placebo. En niños de 6 a 23 meses de edad, los eventos adversos más frecuentes (en comparación con placebo) fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %).

Existe el riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anormal) asociada con el uso de desloratadina, que puede manifestarse como irritabilidad, agresividad y también excitación.

Durante el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmias y bradicardia.

Otras reacciones adversas notificadas muy raramente durante el período poscomercialización se indican en la tabla siguiente.

Otras reacciones adversas notificadas muy raramente durante el período poscomercialización se indican en la tabla siguiente. La frecuencia de las reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida.

Desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. Al administrarse en la dosis recomendada para adultos de 5 mg, no se observó un aumento en la frecuencia de somnolencia en comparación con el grupo placebo. En estudios clínicos, el medicamento en una dosis única diaria de 7,5 mg no mostró efecto sobre la actividad psicomotriz.

Periodo de validez. 2 años.

Periodo de validez después de la primera apertura del frasco: 48 días.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 60 ml de solución en frasco con vaso dosificador, en envase de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento no sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Laboratorios Normon S.A.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos, 28760 Madrid, España.