ALBENDAZOL

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALBENDAZOL (ALBENDAZOLE)

Composición:

Principio activo: albendazol;

1 tableta masticable contiene 400 mg de albendazol;

Excipientes: almidón de maíz, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal anhidro, aromatizante de naranja, aspartamo, talco, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas masticables.

Características físicas y químicas principales: tabletas de color blanco casi hasta grisáceo, de forma cilíndrica plana, con ranura.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihelmínticos. Agentes utilizados en nematodosis. Derivados del benzimidazol. Código ATC P02CA03.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia. La albendazol es un agente antiparasitario y antihelmíntico del grupo de los benzimidazoles carbamatos. El fármaco actúa tanto sobre parásitos intestinales como tisulares, en formas de huevos, larvas y helmintos adultos. La acción antihelmíntica de la albendazol se debe a la inhibición de la polimerización de la tubulina, lo que conduce a alteraciones en el metabolismo y a la muerte de los helmintos.

La albendazol es activa frente a los siguientes parásitos intestinales: nematodos — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; cestodos — Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; trematodos — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; protozoos — Giardia lamblia (intestinalis o duodenalis).

La albendazol también es activa frente a parásitos tisulares, incluyendo la equinococosis quística y la equinococosis alveolar, causadas por la invasión de Echinococcus granulosus y Echinococcus multilocularis, respectivamente. La albendazol es un agente eficaz para el tratamiento de la cisticercosis cerebral causada por la invasión larvaria de Taenia solium, la capilariasis causada por Capillaria philippinensis y la anisakiasis causada por la invasión de Gnathostoma spinigerum.

La albendazol destruye o reduce considerablemente (hasta un 80 %) el tamaño de los quistes en pacientes con equinococosis quística. Tras el tratamiento con albendazol, el número de quistes no viables aumenta hasta un 90 %, en comparación con un 10 % en pacientes no tratados. Tras la administración de albendazol para la destrucción de quistes causados por Echinococcus multilocularis, se observó recuperación completa en un número menor de pacientes, mientras que en la mayoría se produjo mejoría o estabilización del estado clínico.

Farmacocinética. Tras la administración oral, el fármaco es débilmente absorbido (hasta un 5 %) desde el tracto gastrointestinal. La administración simultánea de alimentos grasos aumenta aproximadamente cinco veces la absorción del fármaco.

La albendazol se metaboliza rápidamente en el hígado durante el paso de primera generación. El principal metabolito es el albendazol sulfóxido, que conserva aproximadamente la mitad de la actividad farmacológica de la sustancia original.

El período de semivida de eliminación del albendazol sulfóxido en plasma es de aproximadamente 8,5 horas. El albendazol sulfóxido y otros metabolitos se excretan principalmente por la bilis, y solo una pequeña fracción se elimina por la orina. Tras la administración prolongada del fármaco en dosis elevadas, su eliminación desde los quistes continúa durante varias semanas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Formas intestinales de helmintiasis y síndrome cutáneo Larva Migrans (tratamiento a corto plazo con dosis bajas): enterobiosis, anquilostomiasis y necatoriasis, himenolepiosis, teniosis, estróngiloidiasis, ascariasis, tricofoliasis, clonorquiasis, opistorquiasis, giardiasis en niños.

Infecciones helmínticas sistémicas (tratamiento prolongado con dosis altas):

• equinococosis quística (causada por Echinococcus granulosus):
  • cuando no es posible la intervención quirúrgica;
  • antes de la cirugía;
  • después de la operación, si el tratamiento preoperatorio fue breve, si hay diseminación del helminto o si durante la cirugía se encontraron formas vivas;
  • tras la realización de drenaje percutáneo de quistes con fines diagnósticos o terapéuticos;
• equinococosis alveolar (causada por Echinococcus multilocularis):
  • en enfermedad inoperable, especialmente en casos de metástasis locales o a distancia;
  • tras intervención quirúrgica paliativa;
  • tras cirugía radical o trasplante hepático;
• neurocisticercosis (causada por larvas de Taenia solium):
  • en presencia de quistes únicos o múltiples o lesión granulomatosa del cerebro;
  • en quistes aracnoideos o intraventriculares;
  • en quistes racemosos;
• capillariasis (causada por Capillaria philippinensis), gnatostomiasis (causada por Gnathostoma spinigerum y especies afines), triquinosis (causada por Trichinella spiralis y T. pseudospiralis), toxocariasis (causada por Toxocara canis y especies afines).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al albendazol, a otros derivados de la benzimidazol, o a cualquiera de los componentes del medicamento. Enfermedades de la retina. Embarazo y lactancia. Período de un ciclo menstrual antes de un embarazo planeado. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos no hormonales eficaces durante el tratamiento y durante 1 mes después de finalizarlo. Fenilcetonuria.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El albendazol induce las enzimas del sistema del citocromo P450.

La administración concomitante con cimetidina, prazicuantel y dexametasona puede aumentar los niveles de los metabolitos del albendazol en plasma, lo que podría provocar una sobredosis.

Medicamentos que pueden reducir ligeramente la eficacia del albendazol: fármacos anticonvulsivos (por ejemplo, fenitoína, fosfenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona), levamisol, ritonavir.

Debe vigilarse la eficacia del tratamiento en los pacientes, ya que podría surgir la necesidad de regímenes de dosificación alternativos o de terapia.

El zumo de pomelo también aumenta el nivel de albendazol sulfóxido en plasma.

Debido al posible efecto sobre la actividad del citocromo P450, existe un riesgo teórico de interacción con los siguientes medicamentos: anticonceptivos orales, anticoagulantes, hipoglucemiantes orales, teofilina.

Debe controlarse el nivel de teofilina en sangre cuando se administre concomitantemente con albendazol.

La administración simultánea del medicamento con alimentos grasos aumenta la absorción del albendazol desde el tracto gastrointestinal.

Características de uso.

Tratamiento a corto plazo de infecciones intestinales y síndrome cutáneo por Larva Migrans.

Para evitar la administración de albendazol durante las primeras etapas del embarazo, las mujeres en edad reproductiva deben ser tratadas durante la primera semana tras la menstruación o tras obtener un resultado negativo en la prueba de embarazo. Durante el tratamiento, debe utilizarse un método anticonceptivo confiable.

El tratamiento con albendazol puede revelar un neurocisticercosis ya existente, especialmente en regiones con alta prevalencia de cepas Taenia solium. En los pacientes pueden presentarse síntomas neurológicos, como convulsiones, aumento de la presión intracraneal y síntomas focales, debido a la reacción inflamatoria provocada por la muerte de los parásitos en el cerebro. Los síntomas pueden aparecer inmediatamente tras el tratamiento, por lo que debe iniciarse de inmediato un tratamiento adecuado con corticosteroides y fármacos anticonvulsivos.

Tratamiento prolongado de infecciones helmínticas sistémicas.

El tratamiento con albendazol puede provocar un aumento leve o moderado de los niveles de enzimas hepáticas, que generalmente se normalizan tras la interrupción del tratamiento. Por ello, se debe evaluar el nivel de enzimas hepáticas antes de iniciar cada ciclo de tratamiento y al menos cada 2 semanas durante el mismo. Si el nivel de enzimas hepáticas aumenta significativamente (más de 2 veces el límite superior normal), el tratamiento con albendazol debe interrumpirse. El tratamiento puede reiniciarse tras la normalización de los niveles enzimáticos, pero el estado del paciente debe vigilarse cuidadosamente.

El albendazol puede causar supresión de la médula ósea, por lo que se deben realizar análisis de sangre al inicio del tratamiento y cada 2 semanas durante el ciclo de 28 días. Los pacientes con enfermedad hepática, incluido el equinococosis hepática, son más propensos a sufrir supresión medular, lo que puede provocar pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis y leucemia, por lo que es necesario un control riguroso de los parámetros sanguíneos. Si se produce una disminución significativa de los parámetros sanguíneos, el tratamiento debe interrumpirse.

Para evitar el uso de albendazol durante las primeras etapas del embarazo, se recomienda a las mujeres en edad reproductiva:

• iniciar el tratamiento solo tras obtener un resultado negativo en la prueba de embarazo;
• utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento y durante un mes tras la suspensión del mismo.

En pacientes con neurocisticercosis tratados con albendazol, pueden presentarse síntomas (por ejemplo, convulsiones, aumento de la presión intracraneal y síntomas focales) relacionados con la reacción inflamatoria provocada por la muerte de los parásitos. Estos síntomas deben tratarse con corticosteroides y fármacos anticonvulsivos. Para prevenir el aumento de la presión cerebral durante la primera semana de tratamiento, se recomienda el uso de corticosteroides orales o intravenosos.

El tratamiento con albendazol puede revelar una neurocisticercosis preexistente, especialmente en regiones con alta prevalencia de cepas Taenia solium. En los pacientes pueden presentarse síntomas neurológ游戏副本

Vía de administración y dosis.

Infecciones intestinales y síndrome cutáneo Larva Migrans.

El medicamento se debe tomar junto con la comida. Es recomendable administrarlo a la misma hora cada día. Si no se logra la recuperación tras tres semanas, se indicará un segundo ciclo de tratamiento.

La tableta se puede masticar o desmenuzar y tomar con una pequeña cantidad de agua.

Infecciones helmínticas sistémicas (tratamiento prolongado con dosis altas).

El medicamento se toma junto con la comida.

Aplicar en adultos y niños a partir de 6 años de edad.

No se recomienda la administración del medicamento en dosis altas en niños menores de 6 años. El régimen de dosificación se establece individualmente según la edad, la masa corporal y el grado de gravedad de la infección.

La dosis para pacientes con una masa corporal superior a 60 kg es de 400 mg (1 tableta) 2 veces al día. En pacientes con masa corporal inferior a 60 kg, el medicamento se administra a una dosis de 15 mg/kg/día. Esta dosis debe dividirse en 2 tomas. La dosis diaria máxima es de 800 mg.

* En el tratamiento de pacientes con neurocisticercosis, se debe administrar una terapia corticoide y anticonvulsiva adecuada. Se recomiendan corticosteroides orales e intravenosos para prevenir la aparición de hipertensión cerebral durante la primera semana de tratamiento.

**Habitualmente es suficiente un solo ciclo de tratamiento, pero pueden ser necesarios ciclos adicionales si los resultados del examen parasitológico continúan siendo positivos.

Pacientes de edad avanzada

La experiencia con el uso del medicamento en pacientes de edad avanzada es limitada. No se requiere ajuste de la dosis, sin embargo, se debe utilizar albendazol con precaución en pacientes ancianos con alteración de la función hepática.

Insuficiencia renal

Dado que el albendazol se excreta por los riñones en cantidades muy pequeñas, no se requiere ajuste de dosis para tratar a esta categoría de pacientes. Sin embargo, en caso de presentar signos de insuficiencia renal, dichos pacientes deben mantenerse bajo estrecha vigilancia.

Insuficiencia hepática

Dado que el albendazol se metaboliza activamente en el hígado hasta convertirse en un metabolito farmacológicamente activo, la alteración de la función hepática puede tener un impacto significativo en su farmacocinética. Por lo tanto, los pacientes con alteraciones en los parámetros de función hepática (elevación de los niveles de transaminasas) deben ser cuidadosamente evaluados al inicio del tratamiento con albendazol. Si se observa un aumento significativo de los niveles de transaminasas o cambios clínicamente relevantes en los parámetros sanguíneos, el tratamiento debe interrumpirse.

Niños

El medicamento está contraindicado para el tratamiento de niños menores de 3 años con esta forma farmacéutica. Para el tratamiento de niños de 2 a 3 años se recomienda otra forma farmacéutica: suspensión para administración oral.

Sobredosis

Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea, taquicardia, somnolencia, alteraciones visuales, alucinaciones visuales, trastornos del habla, mareo, pérdida de conciencia, hepatomegalia, aumento de los niveles de transaminasas, ictericia; distress respiratorio, coloración marrón-rojiza u anaranjada de la piel, orina, sudor, saliva, lágrimas y heces, en proporción a la dosis administrada del medicamento.

Tratamiento: se realiza lavado gástrico y se aplica terapia sintomática y de soporte.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se han clasificado según la frecuencia de aparición.

Se utiliza la siguiente clasificación de frecuencia de reacciones adversas: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 y < 1/100); raras (≥ 1/10000 y < 1/1000) y muy raras (< 1/10000).

Efectos adversos que ocurren durante el tratamiento a corto plazo de infecciones intestinales y del síndrome cutáneo Larva Migrans.

Sistema inmunitario.

Raros: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, prurito y urticaria.

Sistema nervioso.

Poco frecuentes: cefalea y vértigo.

Tracto gastrointestinal.

Poco frecuentes: síntomas relacionados con el tracto gastrointestinal superior (por ejemplo, dolor epigástrico, náuseas, vómitos) y diarrea.

Sistema hepatobiliar.

Raros: aumento de los niveles de enzimas hepáticas.

Piel y tejido subcutáneo.

Muy raros: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Efectos adversos que ocurren durante el tratamiento prolongado de infecciones helmínticas sistémicas.

Sangre y sistema linfático.

Poco frecuentes: leucopenia.

Muy raros: pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis.

Los pacientes con enfermedad hepática, incluyendo equinococosis hepática, son más propensos a la supresión de la médula ósea.

Sistema inmunitario.

Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, prurito y urticaria.

Sistema nervioso.

Muy frecuentes: cefalea.

Frecuentes: vértigo.

Tracto gastrointestinal.

Frecuentes: trastornos gastrointestinales (dolor abdominal, náuseas, vómitos). Estos fenómenos están relacionados con el tratamiento con albendazol en pacientes con equinococosis.

Sistema hepatobiliar.

Muy frecuentes: aumento leve a moderado de los niveles de enzimas hepáticas.

Poco frecuentes: hepatitis.

Piel y tejido subcutáneo.

Frecuentes: alopecia reversible (adelgazamiento del cabello y pérdida moderada del cabello).

Muy raros: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Trastornos generales.

Frecuentes: fiebre.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

3 comprimidos en blíster; 1 blíster por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante/solicitante.

S.L. «Ternofarm».

Dirección del fabricante y lugar de actividad comercial / dirección del solicitante.

Ucrania, 46010, ciudad de Ternópil, calle Fabrichna, 4.

Tel./fax: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua