ACETILCISTEÍNA-ASTRAFARM

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ACETILCISTEÍNA-ASTRAFARM

Composición:

Principio activo: acetylcysteine;

1 sobre contiene 200 mg de acetilcisteína, calculada como sustancia al 100 %;

Excipientes: ácido ascórbico, sacarina, sacarosa, aroma de «naranja».

Forma farmacéutica. Polvo para solución oral.

Principales propiedades físico-químicas: polvo cristalino homogéneo de color blanco o casi blanco, sin aglomeración de partículas, con olor característico.

Grupo farmacoterapéutico.

Agentes mucolíticos.

Código ATC R05CB01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

Acetilcisteína-AstraPharm es un agente mucolítico y expectorante que se utiliza para fluidificar las secreciones bronquiales en enfermedades del sistema respiratorio acompañadas por la formación de moco espeso. La acetilcisteína es un derivado del aminoácido cisteína. El efecto mucolítico del medicamento tiene naturaleza quím. Gracias al grupo sulfhidrilo libre, la acetilcisteína rompe los enlaces disulfuro de los mucopolisacáridos ácidos, lo que conduce a la despolimerización de los mucoproteínas del esputo, disminuye la viscosidad del moco y facilita la expectoración y eliminación del secreto bronquial. El medicamento conserva su actividad incluso en presencia de esputo purulento.

La acetilcisteína posee también propiedades antioxidantes y protectoras pulmonares, debidas a la unión de sus grupos sulfhidrilo con radicales químicos, neutralizándolos. Además, el medicamento favorece el aumento de la síntesis de glutatión, un factor importante en la protección intracelular no solo frente a toxinas oxidantes de origen exógeno y endógeno, sino también frente a diversas sustancias citotóxicas. Esta característica de la acetilcisteína permite su uso eficaz en casos de sobredosis de paracetamol.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, la acetilcisteína se absorbe rápida y completamente, sometiéndose a metabolismo en el hígado con formación de cisteína, un metabolito farmacológicamente activo, así como de diacetilcisteína, cistina y posteriormente disulfuros mixtos. La biodisponibilidad es muy baja, aproximadamente del 10 %. La concentración máxima en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas tras la ingestión. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 50 %. La acetilcisteína se elimina por los riñones en forma de metabolitos inactivos (sulfatos inorgánicos, diacetilcisteína).

El periodo de semivida se determina principalmente por la rápida biotransformación hepática y es de aproximadamente 1 hora. En caso de disminución de la función hepática, el periodo de semivida se prolonga hasta 8 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de enfermedades agudas y crónicas del sistema broncopulmonar que requieran disminución de la viscosidad del esputo, mejoría en su eliminación y expectoración.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al acetilcisteína o a cualquiera de los demás componentes del medicamento. Úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, hemoptisis, hemorragia pulmonar.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración conjunta de acetilcisteína con medicamentos antitusígenos puede intensificar la retención de esputo debido a la supresión del reflejo de la tos.

Cuando se administra simultáneamente con antibióticos como tetraciclinas (excepto doxiciclina), ampicilina, anfotericina B, cefalosporinas y aminoglucósidos, puede producirse una interacción con el grupo tiol de la acetilcisteína, lo que conduce a una reducción de la actividad de ambos fármacos. Por tanto, el intervalo entre la administración de estos medicamentos debe ser de al menos 2 horas. Esto no se aplica al cefixime ni al loracarbef.

La administración simultánea de nitroglicerina y acetilcisteína puede intensificar el efecto vasodilatador de la nitroglicerina.

Si es necesario administrar simultáneamente nitroglicerina y acetilcisteína, se debe observar cuidadosamente al paciente y advertir sobre la posibilidad de hipotensión arterial, que puede ser grave y estar acompañada de cefalea.

El carbón activado reduce la eficacia de la acetilcisteína.

No se recomienda disolver acetilcisteína junto con otros medicamentos en el mismo recipiente.

La acetilcisteína disminuye el efecto hepatotóxico del paracetamol.

Se ha observado un efecto sinérgico entre la acetilcisteína y los broncodilatadores.

La acetilcisteína puede actuar como donador de cisteína y aumentar los niveles de glutatión, favoreciendo así la detoxificación de radicales de oxígeno y de ciertas sustancias tóxicas en el organismo.

Durante el contacto con metales o caucho, se forman sulfuros con olor característico; por ello, para disolver el medicamento debe utilizarse material de vidrio.

Características de uso.

Se debe tener precaución al administrar acetilcisteína a pacientes con asma bronquial debido al posible desarrollo de broncoespasmo. Al verter el contenido del sobre en un recipiente durante la preparación de la solución, el polvo puede dispersarse en el aire e irritar la mucosa nasal, lo que podría provocar un broncoespasmo reflejo.

La acetilcisteína provoca la fluidificación del secreto bronquial. Si el paciente no es capaz de expectorar eficazmente las secreciones, será necesario realizar drenaje postural y broncoaspiración.

Se debe administrar acetilcisteína con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas o renales para evitar la acumulación de sustancias nitrogenadas en el organismo.

Se recomienda tener precaución al administrar este medicamento a pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, especialmente si se están tomando simultáneamente otros medicamentos que irritan la mucosa gástrica.

La acetilcisteína influye en el metabolismo de la histamina; por lo tanto, no se debe administrar tratamiento prolongado a pacientes con intolerancia a la histamina, ya que podría provocar síntomas de intolerancia (cefalea, rinitis vasomotora, prurito).

Existen algunos informes aislados de reacciones graves en la piel (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell) tras la administración de acetilcisteína. Por ello, ante la aparición de alteraciones en la piel o en las mucosas, se debe suspender inmediatamente el uso del medicamento y consultar al médico sobre la continuación del tratamiento.

El medicamento contiene sacarosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la fructosa, deficiencia de sacarasa-isomaltasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Un sobre de Acetilcisteína-AstraPharm contiene 2,7 g de sacarosa (aproximadamente 0,23 unidades de pan). Esto debe tenerse en cuenta al administrar el medicamento a pacientes con diabetes mellitus.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo o la lactancia, la acetilcisteína solo debe usarse si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el lactante.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar mecanismos.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

A adultos y niños a partir de 14 años se les administra de 400 a 600 mg de acetilcisteína por día, divididos en 1-3 tomas.

A niños de 6 a 14 años se les administra de 400 a 600 mg por día, divididos en 2-3 tomas.

A niños de 2 a 6 años se les administra de 200 a 400 mg por día, divididos en 2 tomas.

Se recomienda tomar el medicamento después de las comidas. El contenido del sobre debe disolverse en medio vaso de agua, jugo o té frío. Tras la preparación de la solución, debe tomarse lo más rápidamente posible. En casos excepcionales, debido a la presencia en la composición del medicamento del estabilizante – ácido ascórbico – la solución preparada puede dejarse durante aproximadamente 2 horas hasta el momento de su uso. La ingesta adicional de líquidos refuerza el efecto mucolítico del medicamento.

La duración del tratamiento de enfermedades crónicas la determina el médico según la naturaleza y evolución de la enfermedad. En enfermedades agudas no complicadas, el acetilcisteína se administra durante 5-7 días.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 2 años de edad.

Sobredosis.

No existen datos sobre casos de sobredosis con acetilcisteína por vía oral.

Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea. En niños existe riesgo de hipersecreción.

Tratamiento: terapia sintomática.

Reacciones adversas.

Para describir la frecuencia de los efectos adversos se utiliza la siguiente clasificación: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000).

Del sistema cardiovascular: poco frecuentes – taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema nervioso: poco frecuentes – cefalea.

De la piel: poco frecuentes – reacciones alérgicas (picor, urticaria, exantema, eccema, erupciones cutáneas, angioedema).

Del órgano auditivo: poco frecuentes – acúfenos.

Del sistema respiratorio: raras – disnea, broncoespasmo (principalmente en pacientes con hiperreactividad del sistema bronquial asociada con asma bronquial), rinorrea.

Del tracto gastrointestinal: poco frecuentes – pirosis, dispepsia, estomatitis, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, mal olor de la boca.

Trastornos generales: poco frecuentes – fiebre.

Se han notificado casos aislados de reacciones graves en la piel (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell).

Durante el uso de acetilcisteína, muy raramente se han notificado casos de hemorragias, que en su mayoría estuvieron asociadas con el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad. Se han observado casos de disminución de la agregación plaquetaria, aunque no existe confirmación clínica de ello. Muy raramente se han notificado casos de angioedema de Quincke, edema facial, anemia, hemorragias, reacciones anafilácticas o incluso shock.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 sobres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

S.A. «ASTRAFARM».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 08132, región de Kiev, distrito de Kiev-Sviatoshino, ciudad de Vishnevoe, calle Kievskaya, 6.