ACAPELLA®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AKAPELLA® (ACAPELLA)

Composición:

Principio activo: 1-(hidrazinocarbonil)-metil-7-bromo-5-fenil-1,2-dihidro-3H-1,4-benzodiazepin-2-ona;

1 tableta contiene 1-(hidrazinocarbonil)-metil-7-bromo-5-fenil-1,2-dihidro-3H-1,4-benzodiazepin-2-ona 0,02 g (20 mg);

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de papa; povidona; estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco a casi blanco, forma redonda, superficie plana con borde biselado, con una línea de fractura.

Grupo farmacoterapéutico. Psicolépticos. Ansiolíticos. Derivados de benzodiazepina. Código ATC N05B A.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La sustancia activa del medicamento, 1-(hidrazinocarbonil)-metil-7-bromo-5-fenil-1,2-dihidro-3H-1,4-benzodiazepin-2-ona, pertenece al grupo de derivados de la benzodiazepina. Posee un espectro farmacológico original que combina efectos ansiolíticos y activadores con acción antidepresiva, presentando escasos efectos adversos y baja toxicidad. Actúa como tranquilizante diurno y ansiolítico selectivo. Se diferencia de otras benzodiazepinas por la presencia de un efecto activador pronunciado y una débil acción miorrelajante. En dosis terapéuticas moderadas, no provoca somnolencia ni acelera la fatiga durante la actividad operante.

En pacientes con alcoholismo durante el período de remisión terapéutica, ya en los primeros días de tratamiento se observaron efectos sedantes suaves y ansiolíticos, con una reducción considerable de la excitación psicomotora, la ansiedad y la irritabilidad. El medicamento ejerce su mayor efecto sobre las manifestaciones del síndrome de abstinencia y durante el período de remisión en pacientes con alcoholismo.

Farmacocinética

Tras la administración oral, la sustancia activa del medicamento se absorbe rápidamente. Tras la ingestión de dosis únicas, el efecto del medicamento comienza a manifestarse a los 30–60 minutos, alcanzando su máximo entre 1 y 4 horas, seguido de una disminución gradual. Se distribuye principalmente en el hígado, riñones y tejido adiposo. La biodisponibilidad es suficientemente alta. Se ha demostrado que en el plasma sanguíneo solo se detecta un metabolito desalquilado, mientras que el fármaco sin cambios no se determina ni siquiera en cantidades traza.

Una característica particular de la farmacocinética de la sustancia activa es la baja velocidad de eliminación de su metabolito principal tras una dosis única. El período de semivida en plasma es de 146 horas, el aclaramiento es de 3,03 l/h y el tiempo medio de permanencia en el organismo es de 127,32 horas.

Las características farmacocinéticas de la sustancia activa permiten su uso como tranquilizante con un riesgo reducido de aparición de efectos adversos.

Características clínicas

Indicaciones

Utilizar como tranquilizante diurno en astenias neuróticas y psicopáticas, en estados acompañados de ansiedad, miedo (especialmente antes de intervenciones quirúrgicas y exámenes diagnósticos dolorosos), irritabilidad excesiva, trastornos del sueño, así como en labilidad emocional. Utilizar también para el control del síndrome de abstinencia en el alcoholismo y para la terapia de mantenimiento durante el período de remisión en el alcoholismo crónico, en logoneurosis y migraña.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento. Miastenia grave manifiesta, alteraciones significativas de la función hepática (cirrosis, enfermedad de Botkin) y renal.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones

El medicamento es compatible con otros psicótropos, hipnóticos y anticonvulsivantes. Acapella® potencia el efecto de la fenamina y del 5-oxitriptófano, y aumenta el efecto del alcohol, de los medicamentos hipnóticos, neurolépticos y analgésicos narcóticos.

Características de uso

Debe limitarse la administración del medicamento Acapella® en personas con glaucoma de ángulo abierto, insuficiencia renal crónica e insuficiencia hepática, así como en pacientes con lesión hepática de origen alcohólico.

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia. No utilizar este medicamento durante el embarazo ni durante la lactancia.

Capacidad de afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas. Durante el tratamiento, se debe abstener de realizar actividades que requieran especial atención y rapidez de reacción.

Vía de administración y dosis

El medicamento se administra por vía oral.

Se debe tomar sin masticar, de 20 a 50 mg hasta 3 veces al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse progresivamente hasta 200 mg al día para lograr el efecto terapéutico. La dosis de mantenimiento de 100 mg al día es óptima. El uso de dosis diarias más altas (150–200 mg) puede ir acompañado de somnolencia diurna aumentada y sensación de debilidad muscular.

Como tranquilizante diurno, Acapella® se recomienda para el tratamiento de estados con trastornos asténicos, depresivos, fóbicos e hipocondríacos, en dosis de 60–120 mg al día.

La dosis media diaria del medicamento para el tratamiento de estados neuróticos, semejantes a neurosis, psicopáticos y semejantes a psicopatía es de 60–200 mg; en caso de migraña, de 40–60 mg.

Para el control de la abstinencia alcohólica, la dosis inicial es de 50 mg y la dosis media diaria es de 150 mg. La dosis máxima diaria en la abstinencia alcohólica puede alcanzar los 500 mg.

La duración del tratamiento varía desde varios días hasta 1–4 meses y se determina individualmente por el médico, según el estado del paciente y la evolución de la enfermedad.

El medicamento puede utilizarse en la práctica ambulatoria.

Niños. La administración de este medicamento a niños está contraindicada.

Sobredosis

Pueden presentarse efectos adversos típicos de otros tranquilizantes de la serie benzodiazepínica, tales como somnolencia, letargo, mareo, náusea, ligera ataxia y reacciones alérgicas. En tales casos, se debe reducir la dosis o suspender la administración de Acapella®.

Tratamiento: terapia sintomática.

Reacciones adversas

Cuando se utiliza el medicamento Acapella® en dosis elevadas o en pacientes con hipersensibilidad individual aumentada, pueden presentarse fenómenos típicos de otros tranquilizantes derivados del benzodiazepino.

Del sistema nervioso: cefalea, somnolencia, debilidad, disminución de la velocidad de reacción, disminución de la atención y capacidad de trabajo, debilidad general, mareo.

Del tubo digestivo: náuseas.

Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial.

Del sistema músculo-esquelético: debilidad muscular.

De la piel: erupciones cutáneas, prurito, hiperemia cutánea, urticaria.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema.

Otros: ataxia (se ha notificado un caso de ataxia temporalmente relacionado con la administración del medicamento).

En caso de aparición de reacciones adversas, se debe reducir la dosis o suspender la administración del medicamento.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster; 1 o 2 blísteres por estuche.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. S.A. «Farmaс».

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Calle Kirilivska, 74, 04080, Kiev, Ucrania.